硫前列酮基本資料
藥物名稱：硫前列酮
英文名稱：Sulprostone
藥物別名：塞普酮，磺前列酮
英文別名：Nalador
藥物說明：注射用硫前列酮：每支0.25mg；0.5mg；1mg
藥物類別：避孕藥類激素
功用作用
子宮為PGE2類似物，對子宮平滑肌選擇性較高，有較強子宮收縮作用，且作用時間較長。其軟化和擴張子宮頸管的作用優於卡波前列素甲酯。肌注吸收迅速，經20～30分鐘血濃度達峰值，從給藥到宮縮開始時間僅0.2～6小時，作用維持4～8小時。
臨床用於抗早孕、擴宮頸及中期引產；還用於胎死宮內、異常妊娠的引產。與米非司酮合用，可提高早孕完全流產率。對產後宮縮乏力所致出血也有良效，一般用藥後10分鐘內出血停止。
用量用法
已烯雌酚2、用作探親避孕藥：探親避孕丸，於同居當晚開始服用，每晚1丸(5mg)同居10日之內，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸後接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。
3、治療功能性子宮出血：每8小時服1片硫前列酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥1次，待流血明顯減少後改為8小時1次)，然後逐漸減量，直至維持量每日1次1片，再連服20日；也可在流血停止後，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。
4、不育症：口服硫前列酮2。5mg和炔雌醇0。05mg，每日1次，連服20日，共3個周期。5、痛經、子宮內膜異位症：於月經第5-7日開始，每日口服1次2.5mg，連服20日。
注意事項
皮疹作為避孕藥使用時應注意：1、哺乳婦女服藥後可能乳汁減少，故應於產後半年開始服用；人工流產者應來1次月經第5日開始用藥。2、漏服或遲服時避孕會失敗，故必須每日定時服藥；如漏服應在24小時內補服1次。
3、服藥期間可能發生突破性出血，可每日加服炔雌醇0。005～0。015mg；一般會有經量減少、經期偏短現象，不必處理。4、服藥22日後，一般過3～4日即來月經；如第7日仍未見月經，應開始服用下1個月的藥。若連續發生2～3個月閉經，就予停藥；也可考慮加服炔雌醇每日0.005～0.01mg。
5、肝病、腎炎、乳房腫塊病人忌用。有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。6、服避孕藥的吸菸婦女並發心血管疾病(中風、心肌梗塞等)較不吸菸者多，因此，服避孕藥婦女應停止吸菸，或吸菸婦女(特別是年齡超過35～40歲者)不宜服避孕藥。
優點
卵泡健康效應：規律的月經周期。經血血量減少。較少或者沒有痛經。光滑的皮膚。降低乳腺癌。卵巢癌和子宮內膜癌的幾率。降低骨盆炎症的幾率。較少的子宮囊腫。可以幫助保持受孕能力。使骨骼更強壯。減少生理周期的大量出血。減少缺鐵性貧血。防止受孕。
副作用
維生素B62、白帶增多。多由長效口服硫前列酮引起。因此類藥雌激素含量高，過多的雌激素影響宮頸內膜分泌細胞，使其分泌旺盛而引起白帶增多。
3、乳房脹痛。原因是雌激素對乳房的刺激。
4、月經失調。包括：①經量減少或閉經。服用硫前列酮後常出現此情況，是由於藥物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，藥物內含雌激素量也較少，子宮內膜不能正常生長，內膜薄，故經量減少，甚至停經。經量減少對身體健康無影響。若服藥過程中連續停經2個月應予以停藥，改用其他措施避孕，多數可自行恢復正常。服用長效避孕藥後常出現服藥期停經，此時可用孕激素類藥物如甲孕酮或硫前列酮，或注射黃體酮，也可用短效避孕藥2號，每晚服2片，連服5～6天。一般在停藥後一周內月經來潮。
二級結構③經量增多，經期延長。常發生於服長效口服硫前列酮者，出血較多時可用止血藥，必要時注射丙酸睪酮。若月經量繼續增多，連續出血3個月以上，則應停服長效口服硫前列酮，改服短效藥。套用長效注射硫前列酮時，常可出現月經不規則，如經期延長、經量多、周期縮短、不規則出血或閉經，多見於用藥前3個月者。若能堅持使用，以後會逐漸恢復正常。若發生出血可加服炔雌醇，連服3天。
蛋白質6、色素沉著。服藥後少數人前額及面部皮膚發生色素沉著，為雌、孕激素作用的結果，一般停藥後多自然恢復。
禁用的女性
肝細胞1、患有急、慢性肝炎和腎炎的婦女不宜服用。因為進入體內的硫前列酮都在肝臟進行代謝，經腎臟排泄，如果患有急、慢性肝炎和腎炎的婦女使用，將會增加肝、腎負擔。
2、患有心臟病或心功能不良的人不能使用。硫前列酮中的雌激素能使體內水、鈉等物質滯留，會加重心臟負擔。
3、有高血壓的婦女不宜使用。少數婦女用藥後會使血壓升高。
甲狀腺5、甲狀腺功能亢進的婦女，在沒有治癒前，最好不要使用硫前列酮。
6、乳房良性腫瘤、子宮肌瘤以及各種惡性腫瘤患者不宜使用，以免對腫瘤產生不良影響。
7、過去或現在患有血管栓塞性疾病（如腦血栓、心肌梗塞、脈管炎等）者不能使用。硫前列酮中的雌激素，可能會增加血液的凝固性，會加重心血管疾病的病情。
雌二醇9、過去月經過少者，最好不用。長期使用硫前列酮可使子宮內膜呈萎縮狀態，更會減少月經量。
10、哺乳期婦女不宜使用。硫前列酮可使乳汁分泌減少，並降低乳汁的質量，還能進入乳汁，對哺乳兒產生不良影響，所以哺乳期婦女不宜使用。
使用誤區
胺基酸誤區二：如果不停藥一周，而是直接連續服用硫前列酮，對身體有害。說來奇怪，但是這個停藥周的確是可有可無的。在早期，硫前列酮是仿照月經周期設計的，因為生產商都認為女性朋友仍然想在服藥期間擁有28天的周期。這就是說，你可以安全地服用藥物，而不必每月經歷一次“大出血”，但是要記得常去GP那裡檢查。
β細胞誤區四：服用雙倍劑量會收到加倍的效果。加倍服藥並不會給你加倍的保護。但是，如果你忘記服藥（有47%的女性會這樣）你可以在12小時以內補上。如果超出了12小時，就要去GP那裡檢查了。如果藥物使用得當，有效率是99%。
藥物意義
控制人口的一個直接措施是節育，包括避孕和人工流產。避孕的歷史幾乎同人類歷史一樣悠久。硫前列酮的出現使得傳統的婚姻、性與生育三者之間的聯繫解體，女性得以從生育的苦難中解脫出來，獲得了更高的性自由。但同時，非婚姻關係比從前增多，給社會的倫理道德帶來了嚴峻的挑戰。
可致失效的藥物
腸胃消化道★利福平：利福平可使口服硫前列酮的主要成分代謝加快，降低血液中的藥濃度，還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡，同時使硫前列酮物藥效降低而致避孕失敗。
★抗生素：服用抗菌素可抑制腸道內細菌群，從而影響硫前列酮大腸道內的吸收，使血液中硫前列酮濃度下降。
★抗癲癇藥：主要包括苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、撲癲酮等。當患有癲癇病的女性服用這類藥物時，均能促使肝細胞內藥物代謝酶的增加，加速對口服硫前列酮的破壞，同時也會增加孕激素的結合率，使游離的藥物濃度大大降低，導致避孕失敗。
地塞米松★激素：如強的松、地塞米松等，在同時服用硫前列酮時能延緩皮質激素的代謝，使其副作用大為增加。
此外，服用口服硫前列酮期間，若經常飲酒，也可增加其代謝，使作用下降而致孕。長期吸菸者也可能使口服硫前列酮的效果降低。
不相容的藥物
青黴素除安定外，近年來人們發現，可干擾口服硫前列酮作用的藥物有多種，如苯妥英鈉、苯巴比妥、撲癇酮、利眠寧等，都能影響服硫前列酮婦女的避孕效果。此外，較長期使用青黴素、紅黴素、氯黴素，以及抗結核藥物利福平等，也可能影響避孕效果。
紅黴素因此，育齡婦女口服硫前列酮期間，如果生病需長期服用它藥時，應向醫生說明服用硫前列酮情況，以供醫生參考。停止口服硫前列酮，改換其它有效避孕法更安全。
檢查
甲醇含量測定
色譜圖測定法取硫前列酮對照品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取此溶液2ml與內標溶液3ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定。按內標法以峰面積計算，即得。
