注射用異戊巴比妥鈉

注射用異戊巴比妥鈉

注射用異戊巴比妥鈉,本品為白色顆粒或粉末。主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癎、癲癎持續狀態)和麻醉前給藥。禁用於以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

基本信息

藥品簡介

通用名注射用異戊巴比妥鈉

曾用名注射用阿米妥鈉

英文名AMOBARBITALSODIUMFORINJECTION

拼音名ZHUSHEYONGYIWUBABITUONA

藥品類別鎮靜催眠藥

性狀本品為白色顆粒或粉末。

主要成分

戊巴比妥鈉結構式戊巴比妥鈉結構式

通用名戊巴比妥鈉
化學名5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-噻啶三酮一鈉鹽
拼音名WUBABITUONA
英文名AMOBARBITALSODIUM--DEASCHEDULEII*ITEM
CASNo.64-43-7
分子式C11H17N2NaO3
分子量248.26
規格(1)100mg(2)250mg

藥理毒理

本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間(3~6小時),對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。

藥代動力學

注射後迅速分布於體內各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。T1/2約為14~40小時。本品在肝臟代謝,約50%轉化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄糖醛酸結合後經腎臟排出,極少量<1%)以原形從腎臟排出。

適應症

主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癎癲癎持續狀態)和麻醉前給藥。

用法用量

深部肌肉(不能用於淺表)或靜脈注射。

成人常用量:催眠,100~200mg;鎮靜,一次30~50mg,每日2~3次;抗驚厥(常用於治療癲癎持續狀態),緩慢靜注300~500mg。成人極量一次250mg,一日500mg。

小兒常用量:催眠或抗驚厥,肌內注射,每次按體重3~5mg/kg,或按體表面積125mg/m2;鎮靜每日6mg/kg,分4次給予。

不良反應

1.用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜,但隨著療程的持續,其鎮靜作用逐漸變得不明顯。

2.可能引起微妙的情感變化,出現認知和記憶的缺損。

3.長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血症

4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。

5.大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。

6.用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應,多見者為各種皮疹以及哮喘,嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形性紅斑(或Stevens-Johnson綜合徵),中毒性表皮壞死極為罕見。

7.有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。

8.長時間使用可發生藥物依賴,停藥後易發生停藥綜合徵。

禁忌症

禁用於以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化血卟啉病史貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

注意事項

1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏;

2.作抗癲癎藥套用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效;

3.肝功能不全者,用量應從小量開始;

4.不宜長期用藥,如連續使用達14天可出現快速耐藥性;

5.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥症狀。

6.與其他中樞抑制藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應注意。

7.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓高血壓貧血甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵;由於維生素K含量減少可能引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期套用,由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制;用於抗癲癎可能產生胎兒致畸。哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。在以上情況下,應儘量避免使用本藥。

兒童用藥可能引起反常的興奮,應注意。

老年患者用藥對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱,因此用量宜較小。

藥物相互作用

1.本品為肝酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。與乙醯氨基酚類合用,會增加肝中毒的危險性。

2.與口服抗凝藥合用時,可降低後者的療效,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。

3.與口服避孕藥,可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用;

4.與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時,可降低這些藥物的效應。

5.與環磷醯胺合用,理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。

6.與奎尼丁合用時,由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整後者的用量。

7.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。

8.與氟哌丁醇合用治療癲癎,可引起癲癎發作形式改變,需調整用量。

9.與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

藥物過量

15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒,中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能,施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥,如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉乳酸鈉鹼化尿液加速排泄,嚴重者可透析。極度過量時,大腦一切電活動消失,腦電圖變為一條平線,並不一定代表為臨床死亡,若不並發缺氧性損害,尚有挽救的希望。

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