樂為

樂為

樂為(他扎羅汀乳膏),適應症為本品適用於外用治療尋常性斑塊型銀屑病及尋常痤瘡。

成份

樂為 樂為

本品主要成份是他扎羅汀,
化學名稱:6-[(3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯並噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯
化學結構式:


分子式:CHNOS
分子量:351.46

性狀

本品為乳劑型基質的白色乳膏。

適應症

本品適用於外用治療尋常性斑塊型銀屑病及尋常痤瘡。

規格

15g:15mg

用法用量

銀屑病:外用,每晚臨睡前半小時將適量本品塗於患處。用藥前,先清洗患處;待皮膚乾爽後,將藥物均勻塗布於皮損上,形成一層薄膜;塗藥後應輕輕揉擦,以促進藥物吸收;之後再用肥皂將手洗淨。
痤瘡:清潔面部,待皮膚乾爽後,取適量(2mg/cm2)他扎羅汀乳膏塗於患處,形成一層薄膜,每天一次,每晚用藥。

不良反應

銀屑病:本品外用後,主要不良反應為瘙癢、紅斑和灼熱,少數患者(10%以下)有皮膚刺痛、乾燥和水腫,有的出現皮炎、濕疹和銀屑病惡化。
尋常痤瘡:用藥後主要的不良反應有脫屑、皮膚乾燥、紅斑、灼熱,少數患者(1~5%)出現瘙癢、皮膚刺激、疼痛和刺痛。

禁忌

1、孕婦、哺乳期婦女及近期有生育願望的婦女禁用。
2、對本品或其他維甲酸類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、育齡婦女在開始他扎羅汀乳膏治療前2周內,必須進行血清或尿液妊娠試驗,確認為妊娠試驗陰性後,在下次正常月經周期的第2天或第3天開始治療。
在治療前,治療期間和停止治療後一段時間內,必須使用有效的避孕方法。
治療期間,如發生妊娠,應立即與醫生聯繫,共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。
2、避免藥物與眼睛、口腔和黏膜接觸,並儘量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸,套用水徹底沖洗。
3、如出現瘙癢等皮膚刺激作用,儘量不要搔抓,可塗少量潤膚劑;嚴重時,醫生應建議患者停用本品或隔天使用一次。
4、本品不宜用於急性濕疹類皮膚病。
5、治療期間,要避免在陽光下過多暴露。
6、本品不能口服。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品有致畸性,禁用於孕婦。動物試驗證明,在乳汁中能檢測出放射活性分泌物,故本品禁用於哺乳期婦女。

兒童用藥

對18歲以下的銀屑病患者及12歲以下的痤瘡患者使用本品的療效和安全性資料尚未建立。

老年用藥

老年患者與年輕患者用藥的安全性和有效性沒有差別,治療尋常痤瘡的臨床試驗中,他扎羅汀乳膏尚未用於年齡大於65歲患者。

藥物相互作用

1、患者在同時服用具有光敏性藥物時(例如四環素、氟喹諾酮、酚噻嗪、磺胺),應小心使用,因為該類藥物增加光敏性。
2、應避免同時使用能使皮膚變乾燥的藥物和化妝品。

藥物過量

過量使用本品不會加快皮損好轉,還會產生皮膚發紅、脫皮及其他不適。

藥理毒理

本品為皮膚外用的維生素A酸類的前體藥,具有調節表皮細胞分化和增殖以及減少炎症等作用。在動物和人體中通過快速的脫酯作用而被轉化為他扎羅汀酸,該活性產物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結合,但其治療銀屑病和尋常痤瘡的確切機理尚不清楚。
本品對家兔皮膚有局部刺激作用,但無全身毒性作用。致突變試驗和致癌試驗結果均為陰性。文獻報導,生殖毒性試驗顯示家兔和大鼠外用和口服本品時,致畸試驗呈陽性。大鼠口服他扎羅汀後可影響其生育力。他扎羅汀是一種能引起致畸作用的物質,人體用藥達到什麼水平能產生致畸作用尚不清楚。

藥代動力學

據文獻報導,外用他扎羅汀,其結構中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸,在血漿中幾乎不能檢測出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結合(>99%)。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為碸、亞碸以及其它極性化合物,所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。無論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他扎羅汀時,他扎羅汀酸的半衰期相似,均為18小時。
對9名銀屑病患者14天的多劑研究中,每天給藥一次,將0.1%他扎羅汀乳膏塗於未包合的皮膚上(占體表面積5~35%;平均值±偏差為14±11%),最後一次給藥後8小時,測得他扎羅汀酸的C為2.31±2.78ng/ml,其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時,測得AUC0~24hr為31.2±35.2nghr/ml。
0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗中,139名患者有3名可檢測出血漿中他扎羅汀濃度,最高的為0.09ng/ml,139名患者中有78名可檢測到他扎羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者,其血漿中他扎羅汀酸濃度大於1ng/ml,最高為2.4ng/ml。但由於血樣隨時間的變化,藥物所塗皮損範圍不同及用藥劑量差別,準確的最大血漿濃度尚不清楚。
中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他扎羅汀乳膏,每天一次,其中8位用於面部,10位用於體表(占體表面積15%),均為女性患者,治療29天。在第15天時兩個劑量組的他扎羅汀酸C和AUC值達峰值。皮損占體表15%面積的痤瘡患者,其C和AUC高於面部痤瘡患者10倍。該研究中,第15天時,測得最大C為1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測得的他扎羅汀酸Cmax和AUC0-24h分別為0.10±0.06ng/ml和1.54±1.01 nghr/ml;另一組(皮損占體表15%的痤瘡患者)的Cmax和AUC0-24h分別為1.20±0.41ng/ml和17.01±6.15nghr/ml。面部痤瘡試驗組中,他扎羅汀酸的藥代動力學均在第8天達到穩態,而軀體部位患者痤瘡(占體表15%)的患者在第15天時達到穩態。
在一項Ⅲ期臨床試驗中,0.1%他扎羅汀乳膏用於治療面部尋常痤瘡,48位患者入組(男性26位,女性22位),每天用藥一次,治療12周。他扎羅汀酸的血漿濃度在第4和第8周時分別為0.078±0.073ng/ml(N=47)和0.052±0.037ng/ml(N=42)。個體血漿濃度最高為0.41ng/ml,為女性患者,發生於治療第4周,他扎羅汀酸的濃度大小與年齡、體重無關。

貯藏

密閉,陰涼處保存

包裝

鋁管包裝,15g/支/盒

有效期

24個月

執行標準

YBH01032004

批准文號

國藥準字H20040124

生產企業

重慶華邦製藥股份有限公司

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