拉西地平

拉西地平

拉西地平又名司樂平、樂息平,屬於強效鈣拮抗劑,具有降壓作用,是高血壓病的治療藥物。拉西地平屬片劑,可用於治療高血壓。本品為為特異、強效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道,擴張周圍動脈,減低周圍血管阻力,減低心臟後負荷,降低血壓。

基本信息

名稱

藥劑名稱:拉西地平
商品名稱:司樂平、樂息平
英文名稱:LacidipineLacipil
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藥理作用:

拉西地平是強效鈣拮抗劑,可顯著並且有選擇的作用於血管平滑肌的鈣離子通道。它的主要作用是擴張周圍動脈,減少外周血管阻力從而降低血壓。
拉西地平與其他降壓藥物如利尿劑、β阻滯劑並用,降血壓作用可以加強。

作用用途:

作為高血壓病的治療藥物,可單獨套用或與其他降血壓藥物合用,如與β阻滯劑和利尿劑合用。

用法用量:

建議開始用量為每次4mg,每日1次,應在每天的同一時間服用,在早晨服用較好。飯前、飯後均可。
應維持4mg劑量不少於3-4周,再根據療效可增加至6mg。
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對肝臟病患者拉西地平的生物利用度可能增加,而加強降血壓的作用。此時初始劑量應減至2mg,每日1次。
由於拉西地平不經腎臟排泄,故腎病患者無需修改劑量。
老年人開始劑量為2mg,每日1次,必要時可根據上述的方法增至4mg或6mg,每日1次。
尚無拉西地平用於兒童的經驗。

禁 忌 症:

對本藥物中任何成分高度過敏者。

不良反應:

拉西地平通常耐受性良好,個別病例可有微弱的副作用,這與已知的周圍血管擴張的藥理作用有關。
最常見的有頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈和心悸。通常症狀短暫,並隨著相同劑量的繼續用藥而逐漸消失。
無力、皮疹(包括紅斑和瘙癢)、食欲不振、噁心及多尿也偶有報告。
與其他鈣拮抗劑一樣,極少數病例有胸痛和齒齦增生。
拉西地平不引起明顯的實驗室檢查或血液學改變。

臨床研究

【功效主治】作為高血壓病的治療藥物,可單獨套用或與其他降血壓藥物合用,如與β阻滯劑和利尿劑合用。【化學成分】本品主要成份及其化學名稱為:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-
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二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。
【藥理作用】藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用於平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。並可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率,可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質部分沉積並在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同於其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。毒理作用:通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重複劑量:鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月),狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
【藥物相互作用】1與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強。
2與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高。
3與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對24小時平均地高辛水平無影響。
4與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時曲線下面積(AUC)。
5與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。
【不良反應】1最常見的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。
2少見無力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,噁心,多尿。⑶極少數有胸痛和齒齦增生。
【禁忌症】對本藥物中任何成分高度過敏者。

注意事項:

竇房結房室結功能異常的患者應慎用
心臟儲備力較低的病人應慎用
用於肝功能不良患者應慎用

廠 商:

哈藥集團三精製藥股份有限公司、葛蘭素威康(Glaxo Wellcome)

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