天然藥物化學

天然藥物化學

天然藥物化學(medicinal chemistry of natural products)是運用現代科學理論與方法研究天然藥物中化學成分的一門學科。其研究內容包括: 1各種天然藥物化學成分和活性成分的結構特點、理化性質、提取分離方法及結構鑑定等知識,以探索其防病治病的原理,並根據已闡明結構的成分,按植物親緣關係尋找同類成分,以擴大藥用植物資源、發掘新的生物活性成分; 2研究有效成分在植物體內隨生態環境、生長季節、時間消長以及發育階段的動態變化,以了解和掌握提高中草藥品質的變化規律,為規範化種植(GAP)的研究提供科學依據; 3研究中草藥在加工炮製和貯藏過程中的成分變化,為保證中草藥療效以及中草藥及其製劑質量標準的制定和控制提供科學依據; 4研究有效成分的構效關係,以便利用先導化合物進行結構修飾和改造,合成或半合成高效、低毒、安全的新的衍生物。 天然藥物是一種廣義的概念,實際上包括來自植物、動物、礦物、海洋生物以及微生物等多種物質。在我國,天然藥物一般都指我國的中藥,由於中藥中絕大部分都是植物類藥物,且古代的稱謂是“本草”,所以又稱中草藥,具有我國自己的特點,與中醫共同構成了中國民族文化的瑰寶,是中華民族五千年以來繁衍昌盛的一個重要因素,也是全人類的寶貴遺產。

概述

其研究內容包括:

1各種天然藥物化學成分和活性成分的結構特點、理化性質、提取分離方法及結構鑑定等知識,以探索其防病治病的原理,並根據已闡明結構的成分,按植物親緣關係尋找同類成分,以擴大藥用植物資源、發掘新的生物活性成分

2研究有效成分在植物體內隨生態環境、生長季節、時間消長以及發育階段的動態變化,以了解和掌握提高中草藥品質的變化規律,為規範化種植(GAP)的研究提供科學依據

3研究中草藥在加工炮製和貯藏過程中的成分變化,為保證中草藥療效以及中草藥及其製劑質量標準的制定和控制提供科學依據

4研究有效成分的構效關係,以便利用先導化合物進行結構修飾和改造,合成或半合成高效、低毒、安全的新的衍生物。

天然藥物是一種廣義的概念,實際上包括來自植物、動物、礦物、海洋生物以及微生物等多種物質。在我國,天然藥物一般都指我國的中藥,由於中藥中絕大部分都是植物類藥物,且古代的稱謂是“本草”,所以又稱中草藥,具有我國自己的特點,與中醫共同構成了中國民族文化的瑰寶,是中華民族五千年以來繁衍昌盛的一個重要因素,也是全人類的寶貴遺產。

圖書簡介

本書主要內容包括各類天然藥物化學成分的結構類型、理化性質和提取分離方法,主要類型化學成分的結構測定和生物合成途徑,天然藥物中主要類型成分的結構特徵、理化性質、提取、分離、純化方法和結構鑑定的基本理論和方法。適於藥學、製藥工程、臨床藥學、中藥學等藥學類專業學生使用。

前言

《天然藥物化學》是高等院校藥學、中藥學、製藥工程等專業的必修或骨幹專業課程,其涵蓋的專業知識涉及藥物的研發、生產和監管的各個環節,特別是在創新藥物分子的發現、中藥或民族藥物現代化等領域發揮著不可替代的作用。本教材是清華大學出版社出版的高等院校藥學系列規劃教材之一,編委會成員均由國內從事天然藥物化學教學與科研工作第一線的知名藥學院校的教師組成。教材在繼承國內現有同類教材諸多優點的基礎上,結合當今社會對藥學及中藥學人才培養的需求,注重理論結合實際,使教材更具有套用價值。值得一提的是,教材還根據國內外天然藥物化學學科領域的發展趨勢首次將天然化合物經結構修飾成藥的實例作為單獨一節進行介紹,目的是加深學生對該課程重要性的理解和認識,同時也如實體現新世紀學習《天然藥物化學》的價值和意義所在。本教材編寫內容深入淺出,循序漸進,條理清晰,每章結束後有學習要求和課程學習重點,便於學生自學。

本教材由邱峰擔任主編,吳立軍擔任主審,呂華沖、馬驍馳擔任副主編;編寫任務根據各位老師的科研背景分配如下:邱峰(瀋陽藥科大學,第一章)、高慧媛(瀋陽藥科大學,第二章)、馮鋒(中國藥科大學,第三章)、趙烽(煙臺大學,第四章)、呂華沖(廣東藥學院,第五章)、於麗麗(遼寧醫學院,第五章,附錄)、馬驍馳(大連醫科大學,第六章)、韓光(河南大學,第七章)、張宇(佳木斯大學,第八章)、梁鴻(北京大學,第九章)、孫隆儒(山東大學,第十章)、邱莉(廣西醫科大學,第十一章)、孟繁浩(中國醫科大學,第十一章)、湯海峰(第四軍醫大學,第十二章)。張雪(瀋陽藥科大學)擔任秘書。

本書編寫過程中,始終得到清華大學出版社和兄弟院校有關同行的熱情鼓勵和支持,提出了許多寶貴的意見和建議,在此一併表示衷心的感謝!

因編者學術水平及編寫能力有限,不當之處在所難免,敬請廣大師生和讀者予以指正。

編者

2013年5月

目錄

第1章總論

第1節緒論

一、天然藥物化學研究的內容及意義

二、天然藥物化學發展概況

第2節天然產物化學成分的生物

合成

一、一次代謝與二次代謝

二、主要的生物合成途徑

第3節天然藥物的提取分離方法

一、天然藥物有效成分的提取方法

二、天然藥物有效成分的分離精製

方法

第4節天然化合物的結構研究

方法

一、結構研究的一般程式

二、波譜分析在結構測定中的套用

第5節天然藥物的研究開發

一、天然藥物研究開發的途徑與

程式

二、天然藥物生物活性成分的研究

方法

三、天然先導化合物的結構最佳化

參考文獻

學習重點

思考題

第2章糖和苷

第1節單糖的立體化學

一、Fischer投影式

二、Haworth透視式

三、優勢構象式

第2節糖和苷的分類

一、單糖類

二、低聚糖類

三、多聚糖

四、苷類

第3節糖和苷的理化性質

一、一般性質

二、鏇光性

三、溶解性

四、糖的化學性質

第4節苷鍵的裂解

一、酸催化水解

二、乙醯解反應

三、鹼催化水解反應

四、過碘酸裂解反應

五、酶催化水解反應

六、糖醛酸苷的選擇性水解反應

第5節糖的核磁共振性質

一、糖的1HNMR性質

二、糖的13CNMR性質

三、端基碳氫偶合常數(1J C1H1)

與苷鍵構型

四、苷化位移

五、醯化位移

第6節糖苷的提取分離及結構

測定

一、糖苷的提取分離

二、糖苷的鑑定

三、多糖結構研究實例

參考文獻

學習重點

思考題

第3章苯丙素類化合物

第1節簡單苯丙素類

一、結構與分類

二、提取、分離與分析方法

第2節香豆素類

一、香豆素的結構類型

二、香豆素的理化性質

三、香豆素的提取分離

四、香豆素的波譜學特徵

五、香豆素的生物活性

六、香豆素研究實例

第3節木脂素

一、 木脂素類化合物的主要結構

類型

二、木脂素類化合物的理化性質

三、木脂素類化合物的提取分離

四、木脂素的結構鑑定

五、代表性木脂素類化合物的結構

修飾

六、木脂素的生物活性

七、木脂素研究實例——甘草新木脂素的

研究

參考文獻

學習重點

思考題

第4章醌類化合物

第1節醌類化合物的結構類型

一、苯醌類

二、萘醌類

三、菲醌類

四、蒽醌類

第2節醌類化合物的理化性質

一、物理性質

二、化學性質

第3節醌類化合物的提取分離

一、提取方法

二、游離羥基蒽醌的分離

三、蒽醌苷與蒽醌苷元的分離

四、蒽醌苷的分離

第4節醌類化合物的結構測定

一、醌類化合物的紫外光譜

二、醌類化合物的紅外光譜

三、醌類化合物的1HNMR譜

四、醌類化合物的13CNMR譜

五、醌類化合物的MS

第5節醌類化合物的衍生物製備

一、甲基化反應

二、乙醯化反應

第6節醌類化合物結構研究實例

第7節醌類化合物的生物活性

參考文獻

學習重點

思考題

第5章黃酮類化合物

第1節生物合成及生源關係

第2節常見的基本結構類型和

代表性化合物

第3節黃酮類化合物的理化性質

一、性狀

二、溶解性

三、酸鹼性

四、顏色反應

第4節黃酮類化合物的提取分離

一、黃酮類化合物的提取

二、黃酮類化合物的分離

第5節黃酮類化合物的結構研究

方法

一、黃酮類化合物鑑定中常用的

色譜法

二、黃酮類化合物的紫外可見光譜

特徵

三、黃酮類化合物的氫核磁共振譜

特徵

四、黃酮類化合物的碳核磁共振譜

特性

五、黃酮類化合物的質譜特性

第6節黃酮類化合物的結構研究

實例

第7節黃酮類化合物的生物

活性

參考文獻

學習重點

思考題

第6章萜類

第1節概述

一、萜的定義與分類

二、萜類成分的生源途徑

第2節萜類的結構類型

一、單萜

二、倍半萜

三、二萜

四、二倍半萜

第3節萜類的理化性質

一、萜類化合物的物理性質

二、萜類化合物的化學性質

第4節萜類化合物的提取分離

一、萜類的提取

二、萜類的分離

三、提取分離實例

第5節萜類化合物的檢識與結構

測定

一、紫外光譜

二、紅外光譜

三、核磁共振譜

四、質譜

五、結構鑑定實例

第6節代表性萜類化合物的結構

改造

第7節揮髮油

一、概述

二、揮髮油的組成

三、揮髮油的性質

四、揮髮油的提取分離

五、揮髮油的鑑定

參考文獻

學習重點

思考題

第7章三萜及其苷類

第1節概述

第2節三萜的基本結構類型

一、四環三萜

二、五環三萜

三、無環、單環、雙環和三環三萜

第3節三萜類化合物的生物合成

途徑

第4節理化性質

一、性狀

二、溶解性

三、表面活性

四、溶血作用

五、化學性質

第5節提取分離

一、三萜化合物的提取與分離

二、三萜皂苷的提取與分離

第6節結構研究

一、紫外光譜

二、紅外光譜

三、質譜

四、核磁共振譜

第7節代表性三萜類化合物的結構

修飾

第8節生物活性

第9節三萜類化合物研究實例

參考文獻

學習重點

思考題

第8章甾體及其苷類

第1節概述

第2節強心苷

一、強心苷的結構與分類

二、強心苷的理化性質

三、強心苷的提取分離

四、強心苷的波譜特徵

五、強心苷的構效關係與結構修飾

第3節甾體皂苷

一、甾體皂苷的結構與分類

二、甾體皂苷的理化性質

三、甾體皂苷的提取與分離

四、甾體皂苷元的波譜特徵

五、甾體皂苷研究實例

第4節其他甾類成分

第5節化表性甾體類化合物的結構

修飾

參考文獻

學習重點

思考題

第9章生物鹼

第1節概述

第2節生物鹼的生源途徑與結構

分類

一、來源於鳥氨酸的生物鹼

二、來源於賴氨酸的生物鹼

三、來源於煙酸的生物鹼

四、來源於苯丙氨酸和酪氨酸的

生物鹼

五、來源於色氨酸的生物鹼

六、來源於鄰氨基苯甲酸的生物鹼

七、來源於組氨酸的生物鹼

八、來源於氨基化反應的生物鹼

九、嘌呤類生物鹼

十、肽類生物鹼

第3節生物鹼的理化性質

一、性狀

二、鏇光性

三、溶解性

四、沉澱反應

五、顯色反應

六、生物鹼的鹼性

第4節生物鹼的提取與分離

一、生物鹼的提取和純化

二、生物鹼的分離

三、提取分離方法對生物鹼結構的

影響

四、生物鹼的色譜檢識

第5節生物鹼的波譜規律

一、紫外光譜

二、紅外光譜

三、質譜

四、核磁共振譜

五、結構鑑定方法及實例

第6節代表性生物鹼類化合物的

結構修飾

第7節生物鹼的生物活性

一、鎮痛和鎮靜作用

二、抗癌活性

三、神經系統作用

四、心腦血管疾病相關的活性

五、抗糖尿病活性

六、止咳平喘作用

七、保肝作用

八、抗菌、抗病毒、殺蟲活性

第8節生物鹼研究實例

一、石杉鹼甲的發現

二、石杉鹼甲的生物活性

三、石杉鹼甲資源

參考文獻

學習重點

思考題

…………Ⅷ

第10章類化合物

第1節類化合物的主要結構

類型

一、單茋類化合物

二、低聚茋類化合物

第2節類化合物的理化性質

一、對紫外光敏感

二、對酸鹼不穩定

三、可被金屬鹽催化而聚合

第3節類化合物的提取與分離

一、茋類化合物的提取

二、茋類化合物的分離

第4節類化合物的結構研究

一、紫外光譜

二、紅外光譜

三、質譜

四、核磁共振氫譜和碳譜

五、立體構型的測定

第5節類化合物的生物活性

第6節類化合物結構研究實例

參考文獻

學習重點

思考題

第11章鞣質

第1節鞣質的化學結構及分類

一、可水解鞣質

二、縮合鞣質

三、複合鞣質

第2節鞣質主要生物合成途徑

一、可水解鞣質的生物合成途徑

二、縮合鞣質的生物合成途徑

第3節鞣質的理化性質

一、物理性質

二、化學性質

第4節鞣質的提取分離

一、鞣質成分的預檢測

二、鞣質成分提取條件的選擇

三、鞣質類成分分離與純化方法

第5節鞣質的結構測定

一、鞣質結構類型的化學檢識

二、鞣質的波譜學特徵

第6節鞣質的生物活性

參考文獻

學習重點

思考題

Ⅸ…………

第12章海洋藥物

第1節概述

一、海洋藥物的發展歷史

二、海洋藥物的研究特點

三、海洋藥物的來源

第2節海洋天然產物的結構類型

一、大環內酯類化合物

二、聚醚類化合物

三、肽類化合物

四、生物鹼類化合物

五、C15乙酸原化合物

六、前列腺素類似物

七、甾體及其苷類

八、萜類化合物

第3節海洋藥物的生物活性

第4節海洋藥物的研究實例

參考文獻

學習重點

思考題

附錄藥用天然化合物

圖書信息

天然藥物化學天然藥物化學

書 名: 天然藥物化學

作者:楊宏健

出版社: 科學出版社

出版時間: 2010年12月

ISBN: 9787030258953

開本: 16開

定價: 39.80 元

內容簡介

《天然藥物化學》在內容、章節組織和編寫等方面緊扣高職高專藥學專業培養目標,堅持“三基”、“五性”原則,與國內現行的執業藥師制度接軌,突出實用性。編寫過程中力求取材適當,循序漸進,密切聯繫生產實際。本教材對原普通高等專科教材《天然藥物化學》內容進行了調整和增補,將第七章 萜類化合物與第八章 揮髮油合併成一章,根據當前天然藥物化學的發展趨勢增添了海洋天然藥物、中草藥標準提取物兩章。在繼承原有教材的基礎上,各章節新添了不少最新科研成果,內容上突出化合物的性質、提取分離及檢識知識,在介紹各類型的化合物時,以具有生物活性的化學成分為主。為使學生具備一定獨立研究開發的能力,第12章較詳細地介紹了天然藥物活性成分的研究方法。另外,天然藥物的波譜鑑定,雖不是專科教育的重點,但為使教材內容保持系統性,《天然藥物化學》也適當增加了一些這方面的內容。

圖書目錄

第1章 緒論

第2章 天然藥物化學成分的提取分離與鑑定

第3章 糖和苷

第4章 黃酮類化合物

第5章 醌類化合物

第6章 苯丙素類化合物

第7章 萜類和揮髮油

第8章 三萜及其苷類

第9章 甾體及其苷類

第10章 生物鹼

第11章 海洋天然藥物

第12章 天然藥物活性成分的研究

第13章 中草藥標準提取物

實驗指導

參考文獻

附錄

……

作者簡介

魏雄輝,理學博士,北京大學化學與分子工程學院副教授,主要從事抗癌與致癌機理的研究和天然抗癌藥物篩選、環境污染控制與“三廢”治理的研究,曾獲江西省技術發明一等獎。同時開辦高科技公司,從事天然藥物的提取、分離、純化、鑑定、藥理、毒理和藥物篩選的研究,擁有豐富的實際藥物開發經驗。

編輯推薦

《天然藥物化學(案例版)》可供藥學、藥物製劑、臨床藥學、中藥學、製藥工程、醫藥行銷等藥學類專業使用。

案例教學:培養高素質,創新型、實用型醫學人才的有效途徑。

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理念先進、模式創新:體現當代教育,教學和課程改革的精神和研究成果,強調學科間的聯繫,強化理論與實踐的結合

突出實用、引導就業:重視實踐,貼近崗位,配套教育部教學大綱,緊跟研究生入學考試和國家執業藥師資格考試案例分析的命題方向

品質優良、價位適中:設計精美、圖文並茂、煥然一新的藥學類系列教材

定位明確、服務教學:供高等醫藥院校藥學、藥物製劑、臨床藥學、中藥學,製藥工程、醫藥行銷、醫藥人力資源管理、醫藥公共事業管理、醫藥貿易、醫藥經濟管理等藥學類專業使用。

目錄

第一章總論

第一節緒論

第二節生物合成

第三節提取分離方法

第四節結構研究法

第二章糖和苷

第一節單糖的立體化學

第二節糖和苷的分類

第三節糖的化學性質

第四節苷鍵的裂解

第五節糖的核磁共振性質

第六節糖鏈的結構測定

第七節糖及苷的提取分離

第三章苯丙素類

第一節苯丙酸類

第二節香豆素類

第三節木脂素

第四章醌類化合物

第一節醌類化合物的結構類型

第二節醌類化合物的理化性質

第三節醌類化合物的提取分離

第四節醌類化合物的結構測定

第五節醌類化合物的生物活性

第五章黃酮類化合物

第一節概述

第二節黃酮類化合物的理化性質及顯色反應

第三節黃酮類化合物的提取與分離

第四節黃酮類化合物的檢識與結構鑑定

第五節結構研究研究實例

第六章萜類和揮髮油

第一節概述

第二節萜類的結構類型及重要代表物

第三節萜類化合物的理化性質

第四節萜類化合物的提取分離

第五節萜類化合物的檢識與結構測定

第六節揮髮油

第七章三萜及其苷類

第八章甾體及其苷類

第九章生物鹼

第十章海洋天然產物

第十一章天然藥物的研究開發

附錄藥用天然化合物

索引

……

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