利巴韋林注射液:利巴韋林又名病毒唑、三氮唑核苷、尼斯可等，是廣譜強效的抗 -百科知識中文網

藥品簡介

通用名：利巴韋林注射液

英文名：RIBAVIRININJECTION

拼音名：LIBAWEILINZHUSHEYE

藥品類別：抗病毒類

性狀：本品為無色的澄明液體。

貯藏：密閉保存。

包裝：（1）1ml：100mg（2）2ml：250mg

主要成分

通用名利巴韋林

化學名1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧醯胺

CASNo.36791-04-5

分子式C8H12N4O5

分子量244.21

藥理毒理

1.藥理廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、A肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

2.毒理動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、齶、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當於人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現心臟損傷。

藥代動力學

靜脈滴注本品0.8g，5分鐘後血漿濃度為17.8±5.5μM，30分鐘後血漿濃度為42.3±10.4μM。進入體內迅速分布到身體各部分，並可通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結合。在肝內代謝。血消除半衰期（t1/2β）約為0.5～2小時。主要經腎排泄，48小時內從尿液中可檢出16.7%±10.3%的藥物以原形排出，6.2%±1.7%的藥物以代謝物排泄。藥物在紅細胞內可蓄積數周。

適應症

抗病毒藥。用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

用法用量

用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液後靜脈緩慢滴注。成人一次0.5g，一日2次，小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給藥。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。

不良反應

常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐等，並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

注意事項

1．有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。

2.對診斷的干擾：口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。

3.儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

4.長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。

用藥禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體內清除）。2.少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用於此種病例。

兒童用藥，老年患者用藥老年人不推薦套用。

藥物相互作用

品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

藥物過量

大劑量套用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

鑑別

取本品，照利巴韋林項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的結果。

檢查

pH值　應為4.0～6.0。

有關物質　取本品，照利巴韋林項下的方法檢查，應不得過1.0％。

熱原　取本品，用氯化鈉注射液稀釋成每1ml中含20mg的溶液，依法檢查，劑量按家兔體重每1kg注射2ml，應符合規定。

其他　應符合注射劑項下有關的各項規定。

含量測定

精密量取本品適量，照利巴韋林項下的方法測定。

利巴韋林注射液

基本信息