伐地那非

伐地那非

伐地那非用用於治療陰莖勃起功能障礙。本藥為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥,口服本藥能有效改善勃起質量與持續時間,提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的鬆弛有關,環磷酸鳥苷(cGMP)是引起海綿體平滑肌細胞鬆弛的介質

基本信息

基本信息

中文名稱:伐地那非

中文別名:伐地那非二鹽酸鹽;瓦地那非二鹽酸鹽

英文名稱:Vardenafil

英文別名:Vardenafil dihydrochloride

CAS號:224789-15-5

伐地那非 伐地那非

分子式:CHNOS

分子量:680.72600

精確質量:680.24800

PSA:253.41000

LogP:1.77850

伐地那非相關藥品說明書信息

藥理作用

本藥為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥,口服本藥能有效改善勃起質量與持續時間,提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的鬆弛有關,環磷酸鳥苷(cGMP)是引起海綿體平滑肌細胞鬆弛的介質。本藥通過抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解,從而使cGMP積聚,海綿體平滑肌鬆弛,陰莖勃起。相對磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言,本藥對5型磷酸二酯酶有很高的選擇性。有資料表明,其對5型磷酸二酯酶的選擇性和抑制作用均優於其他5型磷酸二酯酶抑制藥,推測這種選擇性可能使本藥的心血管及視覺不良反應較其他5型磷酸二酯酶抑制藥少。

藥動學

口服給藥後吸收迅速,口服片劑的絕對生物利用度為15%,達峰時間平均為1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均達峰時間分別為0.9h和0.7h,平均血藥濃度峰值分別為9µg/L和21µg/L,藥效持續時間可達1h。本藥蛋白結合率約為95%,單劑口服20mg後1.5h,精液中藥物含量為給藥量的0.00018%。 藥物主要在肝臟通過細胞色素P450(CYP)3A4代謝,少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產物為本藥哌嗪結構脫乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(約占總藥效的7%),其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%,並可進一步代謝。藥物以代謝產物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%~95%和2%~6%。總體清除率為每小時56L,母體化合物和M1的半衰期均約為4~5h。

藥物相互作用

1.與CYP 3A4的抑制藥(如利托那韋、印地那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑,紅黴素等)同用,可抑制本藥在肝臟的代謝,使其血藥濃度升高,半衰期延長,不良反應(如低血壓、視覺改變、頭痛、面部潮紅、陰莖異常勃起)發生率增加。本藥應避免與利托那韋、印地那韋聯用。當與紅黴素、酮康唑、伊曲康唑聯用時,本藥最大劑量不超過5mg,酮康唑、伊曲康唑劑量不得超過200mg。2.服用硝酸鹽類或接受一氧化氮供體治療的患者應避免與本藥合用,其作用機制為可進一步升高cGMP的濃度,導致降壓作用增強,心率加快。與α受體阻斷藥同用,可增強降壓作用,導致低血壓,故對正在使用α受體阻斷藥者禁止使用本藥。中脂飲食(脂肪熱量30%)對單次口服本藥20mg的藥代動力學無顯著影響,高脂飲食(脂肪熱量超過55%)可延長本藥達峰時間,並降低本藥血藥濃度峰值約18%。

劑型與規格

鹽酸伐地那非片2.5mg;5mg;10mg;20mg。貯法:於15~30℃貯存。

適應症

用於治療陰莖勃起功能障礙。

禁忌症

對本藥過敏者。

注意事項

1.慎用 (1)對西地那非過敏者。(2)陰莖解剖畸形(如陰莖彎曲畸形、海綿體纖維化、佩羅尼病)者。(3)出血性疾病或活動性消化性潰瘍患者。(4)心血管疾病(包括心律不齊、低血壓、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血壓、不穩定心絞痛)患者。(5)肝臟疾病或肝血流減少患者。(6)有陰莖異常勃起風險者,如鐮狀細胞病、白血病、多發性骨髓瘤、紅細胞增多症和有陰莖異常勃起史者。(7)視網膜疾病(包括色素性視網膜炎)患者。(8)腎功能不全,尤其是終末期腎病需透析治療者。(9)先天性或獲得性QT間期延長者。2.藥物對老人的影響 口服本藥治療勃起功能障礙時,年齡高至70歲的患者對單劑10mg(或20mg)耐受良好並有療效,但研究表明65歲及以上老年男性的曲線下面積較正常受試者升高52%,故老年患者應慎用本藥。3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。4.藥物對哺乳的影響 本藥是否經乳汁分泌尚不明確。

不良反應

本藥耐受性良好,不良反應為輕、中度,常為一過性,具體如下:1.對照臨床試驗 發生率大於1%的有頭痛(10.5%)、眩暈(1.8%)、顏面潮紅(11.6%)、消化不良(2.7%)、噁心(1.2%)、鼻炎(4.4%)。2.全球臨床試驗 (1)很常見(發生率≥10%):頭痛、顏面潮紅。(2)常見(1%≤發生率<10%):消化不良、噁心、眩暈、鼻炎。(3)少見(0.1%≤發生率<1%):顏面水腫、光敏反應、背痛、高血壓、嗜睡、呼吸困難、視覺異常、多淚、陰莖異常勃起(包括勃起延長或疼痛)、肝功能異常、肌痛、肌酸激酶升高。(4)罕見(0.01%≤發生率<0.1%):過敏反應(包括喉部水腫)、低血壓、心絞痛、心肌缺血、直立性低血壓、暈厥、精神緊張、青光眼、鼻出血。3.有心肌梗死的報導。

用法用量

1.成人口服給藥推薦起始劑量為10mg,一天1次,性生活前25~60min服用。根據療效及耐受性,劑量可調整為5mg或20mg。最大推薦劑量為一天20mg。(1)腎功能不全時劑量:腎功能不全者無需調整劑量。(2)肝功能不全時劑量:輕度肝功能不全者,無需調整劑量;中度肝功能不全者,推薦起始劑量為5mg,以後根據療效及耐藥性,可逐漸增加到10mg;重度肝功能不全者,用藥劑量尚不明確。2.老年人劑量 對65歲及以上的患者,起始劑量應較低(5mg)。3.透析時劑量 對因終末期腎病而需腎透析的患者,用藥劑量尚不明確 。

產品用途

伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障礙症(ED)治療領域的最新藥物,是德國拜耳(Bayer)與葛蘭素史克(Glaxo Smith Kline)公司經過多年研製開發的,是通過抑制5型磷酸二脂酶(PDE-5)起作用的,同西地那非(偉哥)相比,它有以下優點:用量少,只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效時間快,15至30分鐘之內見效。副作用小,但因個體的差異,仍有不足2%的人會略感輕微頭痛。溶於水和乙醇的特性,是目前做壯陽酒類、軟膠囊及口服液的理想原料。持續時間可達6小時以上,伐地那非的推出使目前國際先進的壯陽類原料成為三個:Sildenafil(西地那非,品牌名:萬艾可)、Tadalafl(他達那非,品牌名:西力士cialis)、Vardenafil(伐地那非,品牌名:艾力達)。伐地那非已在2003年8月份獲美國FDA批准在美國,歐盟也已上市。伐地那非(Vardenafil)完全溶於水和乙醇的特點,使之成為目前製作保健壯陽酒、口服液、飲劑、軟膠囊廠家最理想並首選的原料:另外用最少,起效時間特快,安全性高也已獲得其他高端壯陽產品生產廠家的青睞。伐地那非(Vardenafil)經過大量臨床研究表明,作為新一代磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,鹽酸伐地那非(艾力達)具有強效、高選擇、耐受性良好等特點,其問世給勃起功能障礙(ED)的治療帶來了新的選擇。

貯運: 遮光、密封,在乾燥處保存

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