HER2

HER2

HER2是指重要的乳腺癌預後判斷因子,HER2陽性(過表達或擴增)的乳腺癌,其臨床特點和生物學行為有特殊表現,治療模式也與其他類型的乳腺癌有很大的區別。

基本信息

介紹

原癌基因人類表皮生長因子受體2(human epidermal growth factor receptor-2,HER2)基因,即c-erbB-2基因,定位於染色體17q12-21.32上,編碼相對分子質量為185000的跨膜受體樣蛋白,具有酪氨酸激酶活性。檢測方法有免疫組化、FISH等。目前已有針對該基因過度表達的藥物---赫賽汀(Herceptin)。

治療藥物

通用名:曲妥珠單抗 商品名:赫賽汀

規 格:440mg

生產商:羅氏

適應症

適用於 治療HER2過度表達的轉移性乳腺癌:作為單一藥物治療已接受1個或多個化療方案的轉移性乳腺癌;與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉移性乳腺癌。

療效

赫賽汀已被用於臨床試驗,作為單藥治療HER2過度表達的轉移性乳腺癌,這些患者曾接受過針對其轉移灶1個或1個以上化療方案化療而失敗。

赫賽汀在臨床試驗中還與紫杉醇或蒽環類藥物(阿黴素或表阿黴素)加環磷醯胺合用作為一線藥物,治療HER2過度表達的轉移性乳腺癌。

既往未接受化療的轉移性乳腺癌用蒽環類藥物(阿黴素60mg/m2或表阿黴素75mg/m2)加環磷醯胺(600mg/m2)加(本品+AC)或不加(單AC)赫賽汀治療。

以前接受過蒽環類藥為基礎的輔助化療的病人用紫杉醇(175mg/m2,3小時輸入)加(本品+P)或不加(單P)赫賽汀治療。病人可用赫賽汀治療直到病情進展。

藥代動力學

藥物清除對轉移性乳腺癌的研究表明,短時間靜脈輸入10,50,100,250和500mg曲妥珠單抗每周1次的藥代動力學呈劑量依賴性。隨劑量水平的提高,平均半衰期延長,清除率下降。在臨床試驗中,使用了曲妥珠單抗4mg/kg的首次負荷量和2mg/kg每周維持量,觀察到其平均半衰期為5.8天(1-32天)。在16-32周之間,曲妥珠單抗的血漿濃度達到穩定狀態,平均谷濃度約75ug/ml。

藥物相互作用

無正式的赫賽汀在人體內與其它藥物相互作用的研究。未觀察到臨床試驗中與其共同使用的藥物有臨床明顯的相互作用。

用藥須知

輸液準備: 應採用正確的無菌操作。每瓶赫賽汀應由同時配送的20ml滅菌注射用水衡釋,配好的溶液可多次使用,其曲妥珠單抗的濃度為21mg/ml,pH值約6.0。 配製成的溶液為無色或淡黃色的透明液體。

注射用水(非同時配送)也可以用於單劑量的輸液準備。其它液體不能用於配製溶液。根據曲妥珠單抗初次負荷量4mg/kg或維持量2mg/kg計算所需溶液的體積:

所需的溶液的體積=體重(Kg)×劑量(4mg/kg負荷量或2mg/kg維持量)/21( mg/ml,配製好溶液的濃度) 所需的溶液量從小瓶中吸出後加入250ml 0.9% NaCl輸液袋中,5%的葡萄糖液不可使用。輸液袋輕輕翻轉混勻,防止氣泡產生。所有腸外用藥均應在使用前肉眼觀察有無顆粒產生或變色。一旦輸注液配好即應馬上使用。如果在無菌條件下稀釋的,可在2-8℃冰櫃中保存24小時。

配伍禁忌: 使用聚氯乙烯或聚乙烯袋未觀察到赫賽汀失敗。 5%的葡萄糖溶液不能使用,因其可使蛋白凝固。

套用現狀

赫賽汀是一種針對乳腺癌HER2靶點的靶向治療藥物,在早期和晚期(轉移性)乳腺癌的治療中均顯示出療效。研究顯示,在HER2陽性乳腺癌婦女中,赫賽汀作為單藥治療、聯用標準化療或在標準化療後使用,均可提高反應率、無病生存期和總生存期,同時保證生活質量。自1998年以來,赫賽汀已經在全世界用於治療超過45萬名HER2陽性乳腺癌患者。

在第44屆美國臨床腫瘤學年會(ASCO)上報告的最新數據顯示,赫賽汀延長晚期(轉移性)HER-2陽性乳腺癌婦女無疾病進展生存時間。對隨機對照的III期臨床 研究GBG-26的最後分析顯示,在用赫賽汀治療中出現疾病進展、而需要進一步治療的婦女中,使用赫賽汀治療仍然有效。

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