作用
內皮素(Endothelin,ET)是日本學者Yanagisawa等從培養的豬主動脈內皮細胞中分離純化出一種由21個胺基酸殘基組成的活性多肽,內皮素是迄今所知最強的縮血管物質,其作用時間持久,不為受體、H1受體及5-HT受體阻斷劑拮抗,可被異丙腎上腺素、心鈉素及降鈣素基因相關肽等激素抑制。因而,內皮素是一種內源性長效血管收縮調節因子。內皮素還有強大的正性肌力作用,並且縮血管升血壓效應還可反射性引起心率抑制,造成心肌供血不足.而且還可誘發心肌細胞糖超載,心律失常以及心肌能量代謝障礙。目前大量研究表礙嚴重心絞痛、AMI、心肌1/R損傷、經皮腔內成形術的機體ET合成和釋放明顯增加,或血管對ET反應性亢進, 都可能促進上述病理過程的發生髮展。而套用ET抗體或ET阻斷劑則可防治缺血性心臟病。
影響
內皮素的發現使人們對內皮細胞的認識進一步深化,認為內皮不僅是半透膜維持血流與物質交換,亦是一種特化的調節組織,起著信號接收、加工、再輸出的作用,對於維持循環穩態起著重要調節作用。研究表明,組織缺氧,氧化代謝增強及兒茶酚胺水平增高均可刺激前內皮素原的轉錄。血管緊張素可促進內皮素的釋放。在心臟和血管上有豐富的內皮素受體,內皮素與組織中相應受體結合,激活第二信息cGMP,繼發三磷酸肌醇水平增高誘導細胞內鈣離子增高,而發揮其生物學效應。
