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早在1960年，美國科學家就成功地製備了A型肉毒桿菌毒素，並用於肌肉張力性疾病的治療。1986年，加拿大一位眼科教授發現此種麻痹肌肉神經藥物可使眼部皺紋消失，於是廣泛用於美容行業。此後，該毒素正式用於臨床，治療諸如斜視、眼肌痙攣、面部抽搐、肌肉痙攣性斜頸及痙攣性發聲困難等疾病，取得了良好的效果。1989年，A型肉毒桿菌毒素正式註冊為商品，商標為“Bo Tox”，並被美國食品藥品管理局（FDA）核准用於12歲以上的肌肉張力性疾病，2002年美國核准用於整形美容如面部皺紋的治療。面部皺紋的形成與發展是衰老的表現，皺紋的形成除了與皮膚鬆弛、紫外線及重力有關外，最重要的是面部表情肌肉的長期收縮、造成皮膚的固有皺摺，並隨時間的推移而逐漸加深。Bo Tox注入導致皺紋的肌肉內，會阻斷神經遞質乙醯膽鹼的釋放，從而使肌肉張力下降或是肌肉癱瘓麻痹癱瘓，皺紋也隨之而逐漸消失，從而達到治療面部皺紋的效果。
對於面部上1/3皺紋治療效果最佳，如：額紋、眉間紋、魚尾紋、鼻背部皺紋。適應於不願接受手術者、對手術有顧慮者、不適合作手術者，還可配合面部除皺術後仍有細小皺紋者。
目前，只有中國、美國和英國能生產肉毒素製劑，國內獲得肉毒素生產許可的只有蘭州一家研究所。
A型肉毒素是世界上最毒的物質之一，1克就能毒死數萬人，但微量注入皮膚可抗皺。
