藥品簡介
通用名 鹽酸肼屈嗪片
英文名 HDRALZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN JINGQUQIN PIAN
藥品類別 抗高血壓藥
性狀 本品為白色或幾乎白色片或糖衣片
主要成分
通用名 鹽酸肼屈嗪
化學名 1-肼基-2,3-二氮雜萘的鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN JINGQUQIN
英文名 HDRALZINE HYDROCHLORIDE
分子式 C8H8N4·HCl
分子量 196.64
規 格 (1)10mg (2)25mg (3)50mg
藥理毒理
本品為煙酸類衍生物。
①降壓：降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期套用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉瀦留而降低效果。
②心力衰竭：本品增加心排出量，降低血管阻力與後負荷。
藥代動力學
口服吸收良好，達90%，1-2小時達血漿高峰濃度，但生物利用度較低為30%-50%。血漿蛋白的結合率87％。在肝內經乙醯化產生有活性的代謝產物。半衰期為3-7小時，腎功能衰竭時延長，但不必調整劑量。由於本品持久存在於血管壁內，故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長。口服後45分鐘起作用，持續3-8小時。經腎排出，2%-4%為原形。
適應症
1. 高血壓。 2. 心力衰竭。
用法用量
成人常用量 口服，每次10mg，每日4次，飯後服用。2-4天后，加至25mg 每日4次，共一周；第二周后增至每次50mg，每日4次。最大劑量不超過每日 300mg。
兒童常用量 口服，按體重750μg/kg或按體表面積25mg/m2，每日2-4次，1-4周內漸增至最大量，7.5mg/kg或每日300mg。
不良反應
⑴常見：頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、心悸、心動過速等。
⑶罕見：免疫變態反應所致，長期大量套用（400毫克／日以上），可引起皮疹、瘙癢；胸痛；淋巴結腫大；周圍神經炎；水腫；紅斑性狼瘡綜合徵。
禁忌症
注意事項
對中度原發性高血壓，肼屈嗪合併套用利尿藥和β受體阻滯劑則可以獲得良好療效。但本藥不宜單獨套用，老年患者套用此藥時須特別注意。合併冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。動物研究中發現本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現本品的致突變作用。用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規，必要時查紅斑狼瘡。長期給藥可產生血容量增大、液體瀦留，反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加，使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β阻滯劑可使副作用減少。停用本品須緩慢減量，以免血壓突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐後服用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可通過胎盤，但缺少在人體的研究。是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用於乳母。
兒童用藥 在兒童中的安全性研究不夠，但臨床使用未受限制。
老年患者用藥 老年人對本品的降壓作用較敏感，並易有腎功能減低，故宜減少劑量。
藥物相互作用
⑴與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱；⑵擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。⑶與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
藥物過量
如有過量，應停藥，將胃排空，給活性碳。若有休克，應予擴容治療。（補充表現）
鑑別
取本品的細粉適量（約相當於鹽酸肼屈嗪30mg），加水10ml振搖，濾過，濾液照鹽酸肼屈嗪項下的鑑別(1)、(2)項試驗，顯相同的反應。
檢查
溶出度 取本品，照溶出度測定法，以鹽酸溶液(9→1000) 900ml為溶劑，轉速為每分鐘100 轉，依法操作，經30分鐘（糖衣片60分鐘）時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋製成每1ml 中含10～20μg的溶液；另取經105℃乾燥恆重的鹽酸肼屈嗪對照品適量，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1ml 中含10～20μg 的溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法，在260nm 的波長處分別測定吸收度，計算出每片的溶出量，限度為標示量的65％，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品25片（10mg規格）或10片（25mg、50mg規格），如為糖衣片，則除去糖衣，精密稱定，研細，精密稱出適量（約相當於鹽酸肼屈嗪0.1g），置乳缽中，加水少量，研成糊狀後，移至50ml量瓶中，乳缽用水分次洗滌，洗液併入量瓶中，並用水稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液25ml，照鹽酸肼屈嗪項下的方法，自“置碘瓶中，精密加溴滴定液(0.1mol/L)25ml”起，依法測定。每1ml溴滴定液(0.1mol/L)相當於4.916mg的C8H8N4.HCl。
生產企業
| 商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
| 鹽酸肼屈嗪片 | 山東濰坊製藥廠有限公司 | 50mg | 處方 | 是 | 國藥準字H37020953 |
| 鹽酸肼屈嗪片 | 廣東永康藥業有限公司 | 10mg | 處方 | 是 | 國藥準字H44022996 |
