藥品簡介
鹽酸洛美沙星顆粒通用名鹽酸洛美沙星顆粒
英文名LOMEFLOXACINHYDROCHLORIDEGRANULES
拼音名YANSUANLUOMEISHAXINGKELI
藥品類別喹諾酮類
性狀本品為淡黃色顆粒，味甜、微苦。
貯藏遮光，密閉保存。
主要成分
鹽酸洛美沙星結構式通用名鹽酸洛美沙星
化學名(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽
拼音名YANSUANLUOMEISHAXING
英文名LOMEFLOXACINHYDROCHLOCRIDE
分子式C17H19F2N3O3·HCl
分子量387.81
規格0.1g（以C17H19F2N3O3計）
藥理毒理
1．藥理本品為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現高度敏感；對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而起殺菌作用。
2．毒理：本品僅在用CHO/HGPRT方法進行的體外致突變試驗中，濃度≥226μg/ml時有微弱的陽性反應。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時不影響其生育力。
藥代動力學
本品口服後吸收完全，生物利用度為90%～98%。單次空腹口服400mg，1.5小時後達血藥峰濃度（Cmax）3.0～5.2mg/L。本品在體內分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度，血消除半衰期（t1/2）約為7～8小時。本品主要通過腎臟排泄，給藥後48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60％～80％，僅少量（5%）在體內代謝，膽汁排泄約10%。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。2．泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）等。3.胃腸道細菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4．腹腔、膽道、傷寒等感染。5.骨和關節感染。6．皮膚軟組織感染。7．敗血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
用法用量
1．細菌性支氣管感染：口服一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
2．急性單純性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，療程7～10日；複雜性尿路感染：一次0.4g，一日1次，療程14日。
3．單純性淋病：口服一次0.3g，一日2次。
4．手術感染的預防：口服一次0.4g，手術前2～6小時服用。
不良反應
1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4．少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
5．偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）結晶尿，多見於高劑量套用時。（4）關節疼痛。
禁忌症
1．對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。2．孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
注意事項
1．腎功能減退者慎用，若使用，需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時該藥劑量調整為：第一劑仍予0.4g，此後0.2g，一日1次。
2.肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。
3.原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用，有指征時權衡利弊套用。
4．喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5．食物對本品的吸收影響少，可空腹亦可與食物同服。
6．本品清除半衰期長達7～8小時，治療一般感染時可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等）時，則宜予0.3g，每日2次。
7．只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對喹諾酮類呈現敏感時，在權衡利弊後小兒才可套用本品。
8．患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿，故每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
9．本品可引起光敏反應，至少在光照後12小時才可接受治療，治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
10．當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應停止治療。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過血胎盤屏障，孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女套用本品時應停止哺乳。
兒童用藥本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年患者用藥老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。
藥物相互作用
1．本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。
2．硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積（AUC）降低約30%，如在本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
4．丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積（AUC）增大63%，平均達峰時間（(tmax）延長50%，平均峰濃度（Cmax）增高4%；故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
5．可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應監測凝血酶原時間及其他項目。
6．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
7．去羥肌苷（DDI）製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合，不宜合用。
8．與環孢素合用，可使環孢素血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
9．服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。
藥物過量
逾量的處理：（1）催吐、冼胃。（2）支持療法和對症處理。大鼠和小鼠大劑量服用本品時，會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。
