頭孢素

頭孢素，一種抗生素。1945年從頭孢菌屬中首先分離。頭孢素較青黴素有更廣的抗菌譜，對革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌有作用，並且不為青黴素酶所破壞。

頭孢素

正文

一種抗生素。1945年從頭孢菌屬中首先分離。頭孢素較青黴素有更廣的抗菌譜，對革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌有作用，並且不為青黴素酶所破壞。
結構和類別　頭孢素和青黴素都是含有β-內醯胺環的抗生素,與β－內醯胺環併合的不是五元環結構，而是六元環結構。目前實際生產和使用的頭孢素類抗生素接近10種。其中以發酵法製得者,主要為頭孢素C和頭孢黴素C；以半合成法製得者,主要有注射用的噻吩頭孢素和口服用的苯甘頭孢素等。其共同結構為：

合成法　60年代中期，曾用NOCl在無水甲酸中處理頭孢素 C，使其側鏈閉環後失去，得到失去側鏈的產物，稱為7-ACA：

收率達40％。從7-ACA出發，以適當的醯氯醯化,可得到一系列半合成頭孢素。
近年來發展的另一條合成頭孢素系的路線，是從青黴素出發,轉化成3－甲基取代的7-ACA,再合成相應的半合成頭孢素，例如：

配圖

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