簡介
【成份】
本品主要成份為：阿侖膦酸鈉，
化學名稱：（4-氨基-1-羥基亞丁基）二膦酸單鈉鹽三水合物。
化學結構式：
阿侖膦酸鈉分子式：C4H12NNaO7P2·3H2O
分子量：325.12
【性狀】本品為白色或類白色片。
用法用量
本品必須在每天第一次進食、喝飲料或套用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，因為其它飲料（包括礦泉水）、食物和一些藥物有可能會降低本品的吸收（見[藥物相互作用]）。
為儘快將藥物送至胃部，降低對食道的刺激，本品就在清晨用一滿杯白水送服，並且在服藥後至少30分種之內和當天第一次進食前，病人應避免躺臥。本品不應在就寢時和清早起床前服用。否則會增加發生食道不良反應的危險（見[注意事項]）。
如食物中攝入不足，所有骨質疏鬆患者都應補充鈣和維生素D（見[注意事項]）。
老年患者或伴有輕到中度腎功能不全的患者（肌酐清除率35 ~ 60ml/min）不需要調整劑量。因缺乏相關用藥經驗，對於更嚴重的腎功能不全患者（肌酐清除率<35ml/min），不推薦使用本品。
絕經後婦女骨質疏鬆症的治療：
推薦劑量為：每周1次，1次1片70mg；或每天1次，1次1片10mg；
治療 男性骨質疏鬆症以增加骨量：
推薦劑量為：每天1次，1次1片10mg。作為一種選擇，每周1次，1次1片70mg也可以考慮。
給藥說明
1、本品宜於每日首次進食或套用其他藥物前至少半小時 ，用溫開水200ml（礦泉水等其他飲料、食物和某些藥物可能降低本品吸收）。不得咀嚼或吮吸，服藥後至少30分鐘內及當日進食前，避免躺臥，以免引起食管不良反應（食管炎、食管潰瘍和食管糜爛，罕見伴有食管狹窄）。如出現吞咽困難或疼痛、胸骨後疼痛、新發或加重的胃灼熱，應停用並做相應處理。
2、開始套用本品前，須先糾正低鈣血症。服藥期間需補充鈣劑。其他礦物質代謝紊亂（例如維生素D缺乏）也應同時治療。套用糖皮質激素者更需攝入足量的鈣和維生素D。
3、口服本品過量可能導致低鈣血症、低磷血症和上消化道不良反應，如胃部不適、胃灼熱、食管炎、胃炎或潰瘍。可服用牛奶或抗酸藥以結合阿侖磷酸鹽。囑患者保持直立，以免出現食管刺激現象。
鑑別
（1）取本品約20mg，加水2ml溶解後，加氫氧化鈉試液適量使呈鹼性，再加茚三酮試液1ml，混合，加熱煮沸數分鐘，即顯紫紅色。（2）本品（150℃乾燥至恆重）的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（附錄Ⅳ C）。
（3）本品的水溶液顯鈉鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
檢查
酸度 取本品0.8g，加水50ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.2～4.6。溶液的澄清度與顏色 取本品0.5g，置50ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，溶液應澄清無色。
氯化物 取本品1.0g，加水50ml使溶解，分取25ml，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
亞磷酸二氫鈉 取本品4.0g，精密稱定，置250ml碘量瓶中，加水70ml加熱溶解，冷卻。加磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉6.9g，加水500ml溶解後，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液400ml，搖勻）20ml，用氫氧化鈉溶液（1：4）調節pH值7.3±0.2，精密加入碘滴定液（0.005mol/L）50ml，搖勻，密塞，避光放置3小時，用6mol/L醋酸溶液調節pH值4.5±0.2，用硫代硫酸鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，至近終點時，加入澱粉指示液2ml，繼續滴定至藍色消失，並將滴定結果用空白試驗校正，每1ml碘滴定液（0.005mol/L）相當於0.5199mg的NaH2PO3，計算亞磷酸二氫鈉NaH2PO3不得過0.3%。
有關物質 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用苯乙烯基－二乙基苯共聚物為填充劑（參考色譜柱：Polymer Laboratories生產的 PLRP-S柱）；以緩衝液(取枸櫞酸鈉2.94g和磷酸氫二鈉1.42g，加水至1000ml，用磷酸調節pH值至8.0)-乙腈（85：15）為流動相A，緩衝液-乙腈（30：70）為流動相B，按下表進行梯度洗脫；檢測波長為266nm；柱溫45℃。精密量取對照溶液、靈敏度試驗溶液各20μl，注入液相色譜儀中，調節儀器靈敏度，使對照溶液色譜圖中主成分峰的峰高為滿量程的約10%～20%， 靈敏度試驗溶液色譜圖中應檢出阿侖膦酸鈉峰。
| 時間（分鐘） | 流動相A% | 流動相B% |
| 0 | 100 | 0 |
| 15 | 50 | 50 |
| 25 | 0 | 100 |
| 27 | 100 | 0 |
| 37 | 100 | 0 |
供試品溶液的製備 取本品約30mg，精密稱定，置50ml量瓶中，用0.1mol/L枸櫞酸鈉溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得供試品貯備溶液。精密量取供試品貯備溶液5ml，置50ml具塞的離心管中，分別精密加入0.05mol/L硼砂溶液、乙腈各5.0ml，在渦流鏇轉器上混合20秒，再精密加入0.4%的氯甲酸芴甲酯乙腈溶液5.0ml，渦流混合45秒後，置45℃水浴中，放置30分鐘，再加入二氯甲烷20ml，渦流混合60秒，離心（1500轉/分），取上層清液，即得。
對照溶液的製備 精密量取上述供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，以溶劑[0.1mol/L枸櫞酸鈉溶液和0.05mol/L硼砂溶液（1：1）的混合液]稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，以溶劑[0.1mol/L枸櫞酸鈉溶液和0.05mol/L硼砂溶液（1：1）的混合液]稀釋至刻度，搖勻，即得。
靈敏度試驗溶液的製備 精密量取上述對照溶液5ml，置10ml量瓶中，以溶劑[0.1mol/L枸櫞酸鈉溶液和0.05mol/L硼砂溶液（1：1）的混合液]稀釋至刻度，搖勻，即得。
空白溶劑的配製 精密量取0.1mol/L枸櫞酸鈉溶液5.0ml，同供試品溶液製備項下“置50ml具塞的離心管中…取上層清液”操作，即得。
測定法 精密量取供試品溶液及對照溶液各20μl，注入液相色譜儀中，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰（峰面積小於靈敏度試驗溶液色譜圖中阿侖膦酸鈉峰面積的單個雜質峰及空白溶劑峰不計），單個雜質的峰面積不得過對照溶液主峰面積（0.1%），各雜質峰面積的和不得過對照溶液主峰面積的5倍（0.5%）。
乾燥失重 取本品1.0g，在150℃乾燥至恆重，減失重量應為16.0%～17.5%（附錄Ⅷ L）。
重金屬 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ H 第三法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水75ml，溫熱溶解，放冷，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於27.11mg的C4H12NNaO7P2。
類別
抗骨質疏鬆藥。註：氯甲酸芴甲酯（9-fluorenylmethy chloroformate），縮寫為FMOC。
不良反應
據國外文獻報導：
臨床研究
在臨床研究中，本品一般耐受性良好。在一些長達5年的研究中，不良反應通常是輕微的，一般不需要停止治療。
治療絕經後婦女骨質疏鬆症
兩個（美國和多國）大型、實際上設計完全相同的為期三年、安慰劑對照、雙肓、多中心研究中，每天套用本品10mg，結果顯示總的安全性情況與安慰劑組相似。研究者所報告的在≥1%的每天接受本品10mg的病人中，所發生的可能、很可能或一定和藥物相關且發生率高於安慰劑組的消化不良反應包括；腹痛（本品6.6%，安慰劑4.8%）、消化不良（3.6%，3.5%）、食管潰瘍（1.5%，0.0%）、吞咽困難（1.0%，0.0%）和腹脹（1.0%，0.8%）
皮疹和紅斑很少發生。
另外，研究者所報告的在≥1%的每天接受本品10mg治療的病人，發生的可能、很可能或一定與藥物相關的，而且發生率高於安慰劑組的不良反應有：肌肉骨骼疼痛（本品4.1%，安慰劑2.5%）、便秘（3.1%，1.8%）、腹瀉（3.1%，1.8%）、脹氣（2.6%，0.5%）和頭痛（2.6%，1.5%）。
在以上研究的兩年延長期（治療4年和5年的）中，本品10mg/天的總體安全狀況與安慰劑組對照的3年期間所觀察到的相似。另外，由於任何不良反應而停用本品每天10mg的患者比例也與該研究的前3年相似。
以下是研究者報告可能、很可能或一定與藥物有關的不良事件，其發生於為期一年臨床中任一組≥1%的病人中，或發生於為期三年臨床中≥1%的接受每天阿侖膦酸鈉10mg的病人且發生率高於安慰劑組。
| | 一年臨床 | 三年臨床 | | |
| | 阿侖膦酸鈉每周 70mg組（n=519）% | 阿侖膦酸鈉每天 10mg組（n=370）% | 阿侖膦酸鈉每天 10mg組（n=196）% | 安慰劑組 （n=397）% |
| 胃腸道 | | | | |
| 腹痛 | 3.7 | 3.0 | 6.6 | 4.8 |
| 消化不良 | 2.7 | 2.2 | 3.6 | 3.5 |
| 返酸 | 1.9 | 2.4 | 2.0 | 4.3 |
| 噁心 | 1.9 | 2.4 | 3.6 | 4.0 |
| 腹脹 | 1.0 | 1.4 | 1.0 | 0.8 |
| 便秘 | 0.8 | 1.6 | 3.1 | 1.8 |
| 腹瀉 | 0.6 | 0.5 | 3.1 | 1.8 |
| 吞咽困難 | 0.4 | 0.5 | 1.0 | 0.0 |
| 腸脹氣 | 0.4 | 1.6 | 2.6 | 0.5 |
| 胃炎 | 0.2 | 1.1 | 0.5 | 1.3 |
| 胃潰瘍 | 0.0 | 1.1 | 0.0 | 0.0 |
| 食管潰瘍 | 0.0 | 0.0 | 1.5 | 0.0 |
| 骨肉骨骼 | | | | |
| 骨肉骨骼 （骨、肌肉或關節）痛 | 2.9 | 3.2 | 4.1 | 2.5 |
| 肌肉痙攣 | 0.2 | 1.1 | 0.0 | 1.0 |
| 神經系統 | | | | |
| 頭痛 | 0.4 | 0.3 | 2.6 | 1.5 |
治療男性骨質疏鬆症
在一項為期兩年療程的雙肓、安慰劑對照、多中心的臨床研究中，146名每日服用本品10mg的男性患者的安全性資料與絕經後婦女的一致。
其它研究
一項十周的內窺鏡研究（包括男女性227人，平均年齡55歲）發現，本品每周一次70mg的治療組與安慰劑組在引起上消化道病變方面沒有差別。
另一項為期一年的研究（包括男女性335人，平均年齡50歲）發現，本品每周一次70mg的治療組與安慰劑組在總的安全性與耐受性方面相似，並且，男女之間沒有差別。
產品上市後經驗
藥品上市套用後已報告的不良反應如下：
全身反應：過敏反應，包括蕁麻疹和罕見的血管性水腫。同其他二膦酸鹽一樣，在開始服用本品時，會發生一過性的急性期反應（肌痛、不適和罕見發燒）。在存在誘因條件時，會發生罕見的低鈣血症。
胃腸道反應：噁心、嘔吐、食管炎、食道糜爛、食道潰瘍、罕見食管狹窄或穿孔、口咽潰瘍。某些較為嚴重並伴有併發症，儘管它們與藥物的因果關係尚未確定（見[注意事項]及[用法用量]）。在拔牙和/或局部感染癒合延遲時，會發生罕見的下頜局部骨壞死。
肌肉骨骼：骨、關節、和/或肌肉疼痛，罕見嚴重和/或致殘的情況。
皮膚：皮疹（偶拌有對光過敏），搔癢。罕見的嚴重皮膚反應，包括 Stevens-Johnson綜合徵和毒性表皮壞死鬆懈。
特殊感覺：罕見眼色素層炎，罕見虹膜炎或虹膜外表層炎。
實驗室結果
在雙肓、多中心、安慰劑對照的臨床研究中，本品組分別有18%和10%的病人發生無症狀性、輕微且短暫的血清鈣和血清磷的下降，安慰劑組中分別有12%和3%。但是血清鈣<8.0mg/dL（2.0mmol/L）和血清磷≤2.0mg/dL（0.65mmol/L）的發生率，兩組情況相似。
禁忌
◆ 導致食管排空延遲的食管異物，例如狹窄或遲緩不能
◆ 不能站立或坐直30分鐘者
◆ 對本品任何成分過敏者
◆ 低鈣血症者（見[注意事項]）
注意事項
和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道黏膜產生局部刺激。
在服用本品的病人中，已報告的食管不良反應有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛，罕有食管狹窄和穿孔的報告。其中有些病例，因這些不良反應嚴重而需要住院治療。因此，醫生應該警惕可能發生食管反應的任何症狀和體徵，應指導病人如出現吞咽困難、吞咽痛、胸骨後疼痛或新發胃灼熱或胃灼熱加重，停用本品並就醫。
在服用本品後躺臥、和/或不用一滿懷水送服藥物、和/或出現提示食管刺激的症狀後仍繼續服藥的病人，發生嚴重食管不良反應的危險性較大。因此，提供病人詳盡的用藥指導，讓其充分理解是很重要的（見[用法與用量]）。
儘管在廣泛的臨床試驗中未觀察到胃和 十二指腸潰瘍的增加，上市後卻有極少量的報告，某些極為嚴重的並伴有併發症。然而，它們與藥物的因果關係尚未確定。
因為本品對上消化道黏膜有刺激性作用並有可能加重潛在的疾病，故應慎用於患有活動性上消化道疾病如吞咽困難、食管疾病、胃炎、十二指腸炎、潰瘍或最近有胃腸道病史（近1年內），如消化道潰瘍或活動性胃腸道出血或消化道手術（除外幽門成形術）的病人。
為了便於將本品送至胃部並降低對食管的刺激，應指導病人用一滿杯水吞服藥物，並且至少在30分鐘內及在當天第一次進食之前不要躺臥。病人不應該咀嚼或吮吸藥片，以防口咽部潰瘍。應該特別指導病人在就寢前和清早起床前不要服用本品。應該告訴病人，若不遵醫囑就可能增加出食管問題的危險性。應該告訴病人，如果發生食管疾病的症狀（如吞咽困難或疼痛、胸骨後疼痛或新發胃灼熱或胃灼熱加重），應該停用本品並請醫生診斷治療。
服用二膦酸鹽的病人會發生骨、關節和/或肌肉疼痛。在上市後經驗總結中，這些症狀嚴重和/或致殘的情況是罕見的（見不良反應，上市後經驗）。症狀發作的時間從開始治療後一天至幾個月不等。多數病人停藥後症狀緩解。當再服用同樣的藥物或再服用另一種二膦酸鹽時，症狀會再次出現。
應當告訴病人，如果漏服了一次每周劑量，應當在記起後的早晨服用一片。不可以在同一天服用兩片，而應按其最初選擇的日期計畫，仍然每周服用一片。
肌酐清除率<35ml/min的病人，不推薦套用本品（見[用法與用量]）
除雌激素缺乏和老齡之外，還應考慮其他造成骨質疏鬆的原因。
在開始套用本品治療之前，必須先糾正低鈣血症（見[禁忌]）。
其它影響礦物代謝的異常（例如維生素D缺乏），也應該得到有效治療。由於阿侖膦酸鈉可增加骨密度，因此可出現輕度的、無症狀的血鈣和磷酸鹽下降，特別是使用糖皮質激素治療的患者，可能他們的鈣吸收減少。因此，使用糖皮質激素的患者保證足夠的鈣和維生素D是很重要的。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未在孕婦中做過研究，孕婦不宜使用。
未在哺乳期婦女中做過研究，不套用於這類病人。
兒童用藥
未在兒童中做過研究，兒童不宜使用。
老年用藥
在臨床研究中，未發現本品有年齡相關性的療效和安全性方面的差異，或遵醫囑。
藥物的相互作用
如果同時服用鈣補充製劑、抗酸藥物和其它口服藥物可能會干擾本品吸收。因此，病人在服用本品以後，必須等待半小時後，才可服用其他藥物。
預計無其它具有臨床意義的藥物相互作用。
兩項為期一年或兩年臨床研究對絕經後骨質疏鬆婦女同時套用激素替代治療（雌激素±孕激素）（靜脈同時經皮給藥或口服給藥）和本品進行了評價。與單獨套用相比，聯合套用激素替代治療和本品能更多地增加骨量，更多地降低骨轉換。在這些研究中，聯合治療與單獨治療在安全性和可耐受性方面是一致的。
特異性相互作用研究尚未進行。在治療男性和絕經後婦女的骨質疏鬆症的研究中，本品已與各種常用處方藥同時使用，無明顯確定的臨床不良相互作用。
藥物過量
目前尚沒有本品過量用藥的資料。口服藥物過量可能會導致低鈣血症、低磷血症和上消化道不良事件，如胃部不適、胃灼熱、食管炎、胃炎或潰瘍。應給於牛奶或抗酸劑以結合阿侖膦酸鈉。由於食管刺激的危險，不應該誘導嘔吐，病人應保持直立。
藥理作用
據國外文獻報導：
作用機制
動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附於骨表面但並不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標誌。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能夠抑制破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發現，正常骨形成於阿侖膦酸鈉上面，後者與基質結合後不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即，骨重建部位的數量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。
動物毒理
急性毒性
對雌性大鼠和小鼠來說，口服阿侖膦酸鈉的LD50值分別為552mg/kg（3256mg/m2）和966mg/kg（2898mg/m2）（相當於人類口服劑量*27600和48300mg）。對雌性鼠，這些值要略高一些，分別為626mg/kg和1280mg/kg。而狗口服劑量達200mg/kg（4000mg/m2）仍未見致死作用（相當於人類口服劑量*10000mg)。
*以患者的體重為50公斤計。
慢性毒性
對大鼠和狗分別進行的長達1年的和3年的重複劑量 — 毒性研究發現，阿侖膦酸鈉的相關變化有以下幾個方面：在內源性軟骨骨形成區保留了最初的松質骨；鹼性磷酸酶活性持續下降；血鈣和血磷的濃度一過性下降。這些都與阿侖膦酸鈉預期的藥理活性有關。對腎毒性最敏感的物種（如狗）出現腎毒性的劑量相當於人類至少套用100mg。大鼠需要更高的劑量才表現出這種腎毒性。胃腸毒性只出現在齧齒動物。這可能是由於對黏膜的直接作用，且僅發生在劑量超過2.5mg/kg/天時。
致癌作用
口服給予大鼠阿侖膦酸鈉每天3.75mg/kg觀察105周以及口服給予小鼠阿侖膦酸鈉10mg/kg/天觀察92周，均未發現有致癌作用。
致突變作用
無論有無代謝活性，體外微生物致突變試驗未發現阿侖膦酸鈉有致突變的作用。同樣，體外哺乳細胞致突變試驗、體外大鼠肝細胞鹼性洗脫試驗以及靜脈給予小鼠阿侖膦酸鈉每天25mg/kg（75mg/m2）體內染色體畸變試驗也均未發現其有致突變作用。但是， 中國倉鼠卵細胞的體外染色體畸變試驗發現：阿侖膦酸鈉濃度大於5mM時有弱細胞毒作用，這對人類來說無相關性。因為，體內的治療劑量不可能達到同樣的濃度。而且，五項基因毒性研究中有四項都是純陰性結果，包括與人類致癌可能性最直接相關的研究（體內染色體畸變試驗和微生物致突變試驗），以及大鼠和小鼠體內的致癌研究陰性結果均表明阿侖膦酸鈉對人類沒有基因毒性和致癌的危險。
繁殖
口服給予大鼠阿侖膦酸鈉每天5mg/kg對兩性的生育和繁殖能力都沒有影響。這些研究中發現的唯一與藥物相關的影響是大鼠分娩困難。這與藥物介導的低鈣血症直接相關，這種影響可通過給大鼠補充鈣來預防。而且，每天1.25mg/kg的劑量沒有任何影響。
生長發育
有關生長發育的毒性研究中，給予大鼠阿侖膦酸鈉每天25mg/kg和給予兔子每天35mg/kg均未發現有不良影響。
藥代動力學
據國外文獻報導：
吸收
以靜脈劑量作參考，空腹有標準早餐前2小時給予阿侖膦酸鈉5 - 70mg，其平均口服生物利用度在女性為0.64%，在男性口服10mg為0.6%，兩者相似。如果在標準早餐前1或1.5小時給藥，其生物利用度在兩性有類似下降（約40%）。骨質疏鬆研究證明，在每天第一次進食或喝飲料前至少30分鐘給予本品才發揮作用。
如果在標準早餐後2小時以上給藥，其生物利用度可以忽略不計。阿侖膦酸鈉與咖啡或桔汁同服可使其生物利用度下降約60% 。
對健康者來說，口服給予潑尼松（20mg每天三次，連用5天）對阿侖膦酸鈉的口服生物利用度的影響沒有臨床意義（平均增加20 - 44%）。
分布
研究表明，靜脈給予大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg後，其瞬間分布於軟組織，但接著迅速再分布於骨組織或通過尿排泄。其在人體內的平均穩態分布容積，除了骨組織外，至少為28L。口服給予治療劑量的阿侖膦酸鈉由於其在血漿內的濃度過低，難以進行檢驗分析（小於5ng/ml）。其血漿蛋白結合率為78% 。
代謝
還沒有證據表明阿侖膦酸鈉在動物或人體內代謝。
清除
一次性靜脈給予C14標記的阿侖膦酸鈉發現，約50%的放射性活性在72小時內由尿排泄，糞便中沒有或只有很少量的放射活性。一次性靜脈給予10mg阿侖膦酸鈉後測定其腎清除率為71ml/min，全身清除率不超過200ml/min。靜脈給藥後6小時內其血漿濃度下降95%以上。其在人體內的終末半衰期估計大於10年，這提示阿侖膦酸鈉從骨骼中釋放。
病人特徵
臨床前研究表明此藥不在骨內沉積而迅速由尿排泄。在動物身上長期積累靜脈給藥35ml/kg沒有發現骨吸收飽和的證據。儘管還沒有臨床資料，但腎功能受損時，和動物研究的結果一樣，阿侖膦酸鈉通過腎的清除很可能會下降。因此，當腎功能受損時，阿侖膦酸鈉在體內的蓄積可能會增加（見[用法用量]）。
發展歷史
骨質疏鬆症是一個世界範圍的、越來越引起人們重視的健康問題。目前全世界約2億人患有骨質疏鬆，其發病率已躍居常見病、多發病的第七位。當前，我國已進入老齡社會，老年病尤其是骨質疏鬆症的防治成為重要的研究課題。老年性骨質疏鬆症是老年人，尤其是絕經期後婦女的常見病、多發病。因此對於骨質疏鬆治療的藥物也引起關注與重視。
現有的防治老年性骨質疏鬆的藥物基本上有兩大類，即降鈣素類藥物和雌性激素類藥物。降鈣素價格昂貴，在國內難以推廣；長期使用雌性激素有一定的副作用，且雌性激素不能使丟失的骨組織恢復。二膦酸鹽類藥物是近二十年發展起來的一類新藥，對老年性骨質疏鬆的防治在國外已引起重視，其用於臨床有如下特點：①不僅能抑制骨吸收，還能增加骨量，使喪失的骨組織恢復；②能促進骨小梁的重建，也能減少吸收陷窩深度；③短期用藥，長期顯效。另外，雙膦酸鹽還是惡性腫瘤及佩吉特骨病引起的高鈣血症的一線治療藥物。
阿侖膦酸鈉由 義大利Instituto Gentili公司創製，1993年在義大利以商品名Alendros上市，1995年美國以Fosamax的名稱上市，用於治療骨質疏鬆症和變形性骨炎，1997年5月FDA再次批准其預防骨質疏鬆和預防骨折的擴大適應症，成為第一個被FDA批准用於預防骨質疏鬆症的非激素類藥物，阿侖膦酸鈉對骨的增重作用類似於雌激素，優於降鈣素，能顯著增加骨密度，降低骨折發生率，口服有效，作用持久，具有良好的耐受性和較高的安全性。
雙膦酸鹽中的阿侖膦酸鈉是在全球市場表現不錯的產品之一，1999年銷售額突破10億美元後，業績平穩上升，2000年FDA批准追加治療男性老年骨質疏鬆症，又推動產品的升溫。2002年福善美在全球暢銷藥品中的排名進入18位，銷售額為22.5億美元。2005年的全球銷售額達32億美元。本品在國際由於專利即將到期,會繼續增長,但分額會減少,但在國內屬於增長期的品種,應該有很好利潤空間。
生產廠家
生產企業眾多，可上國家食品藥品監督管理局網站查詢。
原料阿侖膦酸鈉
Cas No: 121268-17-5
分子式: C4H12NNaO7P2.3(H2O)
分子量: 325.12
性狀：白色至類白色結晶性粉末
含量：98.0～102.0%
用途： 抗骨質疏鬆藥
