輔酶Q10軟膠囊

輔酶Q10軟膠囊

輔酶Q10軟膠囊,用於急慢性肝炎,輕中度充血性心功能不全及癌症等的輔助治療。在進行基礎治療過程中用於輕度或的充血性心力衰竭,以改善浮腫、肺充血肝脹和心絞痛等症狀。

基本信息

成份

輔酶Q10

所屬類別

化藥及生物製品循環系統藥物營養心肌和改善心肌代謝藥

性狀

本品為軟膠囊,內容物為橙黃色油狀液體

適應症

在進行基礎治療過程中用於輕度或的充血性心力衰竭,以改善浮腫、肺充血肝脹和心絞痛等症狀。

規格

10mg

用法用量

通常成人一次口服1粒,一日3次,飯後服用。按年齡、症狀酌情增減。

不良反應

服用本品後,偶有皮疹、胃部不適,食慾減退、噁心、腹瀉等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

本品只作為輔助用藥,不能代替治療心力衰竭的基礎用藥。

本品為酶類製劑,應注意在有效期內服用。

孕婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

3歲以下口服,一次1/3~1/2粒,一日3次;3歲以上者口服,一次1粒,一日3次,飯後服用。或遵醫囑。

老年用藥

口服,一次1粒,一日3次,飯後服用,或遵醫囑。

藥物相互作用

尚無證據說明輔酶Q10同其他藥物有相互作用,另外,一些降血糖製劑可能抑制外源性輔酶Q10。

藥物過量

每天口服輔酶Q10300mg(相當於本品30粒)以上的病人可出現無症狀性乳酸脫氫酶和穀草轉氨酶升高,極少數病人有輕微瘙癢症狀。

藥理毒理

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

給Wistar系雄性大白鼠和兔子一次經口給予0.6mg/kg的1,2-3H-輔酶Q10,大白鼠和兔子分別在1小時和2小時後達到最高血藥濃度,之後呈雙相性在血中消失。

經口給予的輔酶Q10主要與膽酸鹽乳化,大量溶解於小腸壁的低密度脂蛋白乳糜微粒中,被胸淋巴管吸收。大白鼠在給藥後4小時,肺、心臟、睪丸、肝臟和腎等組織的藥物濃度增加;10小時後腎上腺、肝臟和胃組織藥物濃度增加;給藥7天后大白鼠尿中排出1.9%,糞中排出85%,兔子尿中排出2.9%,糞中排出91%。

據資料報導,健康成人,一次口服本品4粒,一天3次,每次間隔8小時.連續服用5天,血藥濃度達到穩態後,Cl/F為4.44±2.63L/小時,穩態平均血藥濃度Css為1.52±0.85μg/ml。

貯藏

遮光,密封,在乾燥處保存。

藥物特性

輔酶是一種脂溶性醌,其結構類似於維生素K,因其母核六位上的側鏈——聚異戊烯基的聚合度為10而得名,是一種醌環類化合物其受光照易分解,而受溫度、濕度影響則較小。輔酶Q10在臟器(心臟、肝臟、腎臟)、牛肉、豆油、沙丁魚、鯖魚和花生等食物中含量相對較高。攝入大約1斤沙丁魚、2斤牛肉或3斤花生可分別提供約30mg輔酶Q10。

輔酶Q10在體內主要有兩個作用,一是在營養物質線上粒體內轉化為能量的過程中起重要的作用,二是有明顯的抗脂質過氧化作用。

自Harman於1956年提出了衰老的自由基學說以來,越來越多的實驗資料從不同方面證實了自由基氧化損傷生物大分子是造成機體衰老和多種老年性疾病發生的原因。而用抗氧化劑能夠有效地清除自由基,具有延緩衰老的功能。

80年代初,瑞典Ernster揭示出類維生素物質輔酶Q10的抗氧化作用和自由基清除作用。1972年Harman闡述了線粒體的功能與衰老的關係,最新關於線粒體衰老在機體衰老過程作用的報告認為氧自由基對線粒體DNA的損傷程度較對核DNA高16倍。其原因可能與線粒體基質中DNA更易接近內源性氧自由基,並且線粒體內DNA修復機制遠不如核DNA。因此推論,隨著年齡的增長線粒體DNA內亞單位受自由基損傷增大。

衰老與線粒體輔酶Q10濃度關係的實驗顯示線粒體輔酶Q10濃度降低是骨骼肌的衰老的一個重要方面。一項大鼠的衰老實驗研究顯示衰老大鼠心臟線粒體輔酶Q10含量降低,肝臟和骨骼肌內含量更低。隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應的結果。輔酶Q10是有效的抗氧化劑和自由基清除劑,它作為線粒體呼吸鏈的組成部分包埋線上粒體內膜脂質雙分子中,從線粒體複合體I或複合體II接受的2個電子後變成醇式,再將電子傳遞給複合體III。體內輔酶Q10被大量消耗變成醇式,它既是有效的抗氧化劑,同時也是運動的電子載體,它將氫原子從其羥基轉給脂質過氧化自由基,因而減少線粒體內膜的脂質過氧化物反應。在此過程中生成了與輔酶Q10和輔酶Q10的醇式不成比例的自由基泛半醌,或與氧發生反應形成超氧化物,自由基泛半醌在超氧化物歧化酶和過氧化氫酶的作用下轉運自由基實現解毒作用,如此循環往復呼吸鏈將輔酶Q10不斷再生成醇式,恢復了它的抗氧化劑活性作用。

實驗證明體內輔酶Q10變成醇式後通過直接與過氧化物自由基反應,並且可以再生vE,獨力並協同vE發揮抗氧化劑的作用。體外實驗還發現抗氧化劑輔酶Q10可以保護哺乳動物細胞免於線粒體氧化應激引發的凋亡,而腫瘤壞死因數-(TNF-)或癌基因抑活藥均沒有這種作用,臨床研究表明口服輔酶Q10對於治療帕金森綜合症、亨廷頓舞蹈病及阿爾茨海默症等與線粒體功能障礙及衰老有關的神經退行性疾病有顯著療效。

隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應的結果,輔酶Q10作為一種強抗氧化劑單獨使用或與維生素B6(吡哆醇)結合使用可抑制自由基對免疫細胞上受體與細胞分化和活性相關的微管系統的修飾作用,增強免疫系統,延緩衰老。

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