基本結構
細胞膜和亞細胞膜（線粒體膜、微粒體、細胞核膜、小囊泡膜）總稱為生物膜。生物膜主要由蛋白質（60-75%）與不連續的脂質雙分子層（25-40%，主要是磷脂）所組成。蛋白質分布在脂質層的兩側，有些則嵌入膜內部。膜上有膜孔（直徑約8Å）及特殊轉運系統。由於生物膜主要由脂質構成，故脂溶性藥物易通過；由於具有膜孔，所以水及水溶性、非極性小分子藥物也能通過；由於有特殊的轉運系統，所以水溶性大分子物質也能選擇性地通過生物膜。
藥物轉運
被動轉運（簡單擴散）
藥物經膜孔擴散和脂溶擴散通過生物膜。特點：由高濃度向低濃度擴散，直至膜兩側濃度相等（動態平衡）；不需酶，不耗能；無飽和現象，也不受其它轉運物質抑制；多屬外源性物質的轉運方式。被動轉運包括膜孔擴散和脂溶擴散。膜孔擴散（濾過）：膜孔直徑約8Å（埃，1Å=10^(-10)米），直徑<8Å或分子量<100的水溶性小分子物質均易通過膜孔擴散。脂溶擴散：即非離子擴散，細胞膜具有類脂結構，脂溶性藥物可溶於類脂質透過細胞膜，藥物的脂溶性越大越易擴散。擴散速度取決於膜兩側藥物濃度梯度及藥物在膜內的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽離子後，極性增加，脂溶性下降，難穿透類脂質屏障。
特殊轉運
主要包括主動轉運和易化擴散。主動轉運又名“上坡”轉運：特點：是一種載體轉運，靠酶促，耗能；可逆濃度梯度透過細胞膜；兩種藥物轉運機制相同時，可出現競爭性抑制；有飽和現象；多屬內源性代謝物質的轉運方式。易化擴散：是通過鑲嵌在細胞膜上的多肽蛋白質來進行的。藥物與膜蛋白外側亞單位（載體）結合後，引起該蛋白質構型改變，將藥物甩向內側，再由該蛋白質的內側亞單位通過構型變化，進一步把藥物甩入細胞內。與主動轉運不同之處是順濃度梯度，不需酶促，不耗能；所需載體在藥物濃度高時可被飽和，轉運系統可被某些物質抑制或競爭。
體內過程
即藥物被吸收進入機體到最後被機體排出的全部歷程，包括吸收、分布、代謝和排泄等過程。其中吸收、分布和排泄屬物理變化稱為轉運。代謝屬於化學變化亦稱轉化。機體對藥物作用的過程，表現為體內藥物濃度隨時間變化的規律。藥物動力學是研究藥物體內過程規律，特別是研究血藥濃度隨時間而變化的規律。
吸收
藥物從給藥部位進入血循環稱為吸收。影響吸收的因素主要有：
1、給藥途徑：吸收速度：吸入>舌下>肌注>皮下>直腸>口服>皮膚。
2、藥物性質：
（1）脂溶性：脂溶性越大，吸收越快；
（2）水溶性：易溶於水的藥物易吸收；
（3）離解度：不解離部分脂溶性較大，易吸收；而解離部分，由於帶有極性，脂溶性低，難以吸收。。
口服藥物被吸收進入體循環的比率，即給藥量與吸收量的比率稱為生物利用度（或生物可用度）。
分布
影響 藥物分布的主要因素有：
1、藥物的性質：脂溶性大分布到組織器官的速度快。
2、藥物與組織的親和力：有些藥物對某些組織器官有特殊的親和力。藥物對組織器官的親和力與療效及不良反應有關。
3、藥物與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率：結合率大小與療效有關。結合後：
（1）無活性；
（2）不易透過 毛細血管壁，影響分布和作用；
（3）結合型藥物分子量大，不易從腎小球濾過，也不受生物轉化的影響；因此在體內的作用時間也延長。
4、血流量大小：腦、心肝、腎等組織器官血管豐富，血流量大，藥物濃度較高，有利於發揮作用，也易引起這些組織器官損害。
5、特殊屏障：血腦屏障是血液與腦組織之間的屏障，極性小而脂溶性大的藥物較易通過，對極性大而脂溶性小的藥物則難以通過。
代謝（生物轉化）
藥物代謝的主要器官是肝臟。也可發生在血漿、腎、肺、腸及胎盤。
1、藥物代謝（轉化）酶：
（1）肝微粒體藥酶：藥物在體內主要靠肝細胞微粒體的藥酶。其中最主要的是混合功能氧化酶系，其由三部分組成：血紅蛋白類，包括細胞色素P-450及細胞色素b5；黃素蛋白類，包括還原型輔酶Ⅱ-細胞色素C還原酶（或稱還原型輔酶Ⅱ-細胞色素P-450還原酶）及還原型輔酶I-細胞色素b5還原酶，是電子傳遞的載體；脂類，主要是磷脂醯膽鹼，功能尚不清楚。此三部分共同構成電子傳遞體系，使用使藥物氧化，三者缺一， 藥物代謝就不能完成。
（2）細胞漿酶系：包括醇脫氫酶、醛氧化酶、黃嘌呤氧化酶等。一些藥物經微粒體藥酶氧化生成醇或醛後，再繼續由醇脫氫酶和醛氧化酶代謝。
（3）線粒體酶：包括單胺氧化酶、脂環族芳香化酶等。單胺氧化酶能使各種內源性單胺類（多巴胺、 腎上腺素、 去甲腎上腺素、5-羥色胺等）和外源性的胺類（乳酪或酵母中的酪胺等）氧化脫氨生成醛，再進一步氧化滅活。
（4）血漿酶系：包括單胺氧化酶、兒茶酚胺氧位甲基轉移酶、醯胺酶及假膽鹼酯酶等。前二者可氧化血漿中內源性或外源性單胺類物質。
（5）腸道菌叢酶系：能將某些營養物質變為胺類、羧酸或烴類等有毒物質，腸道菌大量繁殖，產胺過多，可能誘發嚴重肝功不良者的昏迷，故臨床上口服新黴素的目的是殺滅腸道菌叢減少胺類生成，從而減輕肝昏迷。
2、代謝（轉化）類型：可分兩類。第一類包括氧化、還原及水解過程；第二類為結合過程，第一類轉化產物再經與體內某些代謝物結合，產物一般水溶性加大，利於排泄。
（1）第一階段反應（第一類型）：氧化、還原及水解等。氧化，如醇氧化、醛氧化、單胺氧化、氧化脫氫及N-氧化等；還原，如硝基還原成氨基（-NH2）。
（2）第二階段反應（第二類型）：即結合反應，使藥失效，隨尿排出。含羥基、羧基、胺基的化合物與葡萄糖醛酸結合成酯、醚、醯胺化合物；硫酸可與酚類藥物及酚性類固醇結合成硫酸酯；N-甲轉移酶使伯胺、腫胺及叔胺甲基化，以S-腺苷甲硫氨酸作為甲基供應體；磺胺類及芳香族氨基等在乙醯輔酶A參與下乙醯化。
3、藥物代謝的意義：
（1）解毒，絕大多數藥物通過代謝後失去藥理活性，稱為解毒。肝藥酶活性低時，套用主要在肝滅活的藥物時要特別慎重。
（2）活化，少數藥物經代謝變化後效力反而增強，稱為活化。
4、藥酶的誘導劑和抑制劑：某些藥物可促進藥酶對其的降解，又可促進其它藥物的藥酶的降解作用，長期服用可產生耐受性。有些藥物能抑制藥酶的活性，從而延緩藥物的降解，長期套用可產生積蓄中毒。
排泄
主要通過腎臟。此外還有肺、 膽汁、 乳汁、 唾液腺、 支氣管腺、 汗腺、腸道等。
1、腎臟排泄
包括腎小球濾過和腎小管排泌。腎小球濾孔約600Å，分子量<65000均可通過。腎小管排泌是 主動轉運過程，需要載體， 腎小管上皮細胞具有兩類轉運系統（兩種載體）：有機酸轉運系統，轉運有機酸藥物；有機鹼轉運系統，轉運有機鹼藥物。有飽和現象，對同一轉運系統有競爭性抑制。腎小管上皮細胞膜也具類脂結構，藥物可通過脂溶擴散從腎小管重吸收回到血液中去，腎小管重吸收的主要是未離解的脂溶性藥物，改變尿液pH可影響藥物的離解度，能顯著影響弱酸性或弱鹼性藥物在腎小管的重吸收；相反，增加弱酸性藥物的離解度，可減少其在腎小管的重吸收，加速其排泄率。故弱酸性藥物中毒時，宜用碳酸氫鈉鹼化尿液，加速毒物排出。腎功能不全者慎用或禁用主要經腎排泄的藥物。
2、從膽汁排泄的藥物，
除需具有一定的化學結構外，分子量要超過300才可以。分子量超過5000的大分子或蛋白質很難從 膽汁排出。藥物從 肝細胞向膽汁的轉運是 主動轉運過程，需有載體，有飽和現象。肝細胞至少有三個轉運系統：有機酸類轉運、有機鹼類轉運和中性化合物轉運。屬同一轉運系統的藥物，有競爭性抑制。藥物由 膽汁排入十二指腸後，有些從糞便排出，有些可被腸上皮細胞吸收入血液，形成“肝-腸循環”。
3、某些藥物可從 乳汁排泄，可能引起乳兒中毒。4、某些揮發性藥物可從肺排泄。5、有些藥物可從 支氣管排泄。6、有些可從 汗腺排泄。
