腺苷

腺苷

細胞生物學名詞,指由腺嘌呤的N-9與D-核糖的C-1通過β糖苷鍵連線而成的化合物,其磷酸酯為腺苷酸。腺苷是一種遍布人體細胞的內源性核苷,可直接進入心肌經磷酸化生成腺苷酸,參與心肌能量代謝,同時還參與擴張冠脈血管,增加血流量。腺苷對心血管系統和肌體的許多其它系統及組織均有生理作用。腺苷在生物化學上扮演著重要角色,包括以腺苷三磷酸(ATP)或腺苷雙磷酸(ADP)形式轉移能量,或是以環狀腺苷單磷酸(cAMP)進行信號傳遞等。腺苷能迅速為紅細胞所攝取,因此作用時間很短,游離腺苷的血漿半衰期小於10s。

基本信息

簡介

腺苷是一種遍布人體細胞的內源性核苷,可直接進入心肌經磷酸化生成腺苷酸,參與心肌能量代謝,同時還參與擴張冠脈血管,增加血流量。腺苷對心血管系統和肌體的許多
腺苷腺苷
其它系統及組織均有生理作用。腺苷是用於合成三磷酸腺苷(ATP)、腺嘌呤、腺苷酸、阿糖腺苷的重要中間體。

性狀描述

白色或類白色結晶性粉末

物理參數

熔點:234-236°C(lit.)

質量規格

純度(HPLC):≥99.0%
乾燥失重:≤0.5%
熾灼殘渣:≤0.1%
重金屬:≤0.001%
氨限量:≤0.0004%
氯限量:≤0.007%
硫限量:≤0.02%

貯藏運輸

2-8°C保存
密封陰涼乾燥保存腺苷(Adenosine)是核苷的一種,各由核糖(呋喃核糖)與腺嘌呤的一部分組成,中間由β-N9-配糖鍵(β-N9-glycosidicbond)連結。
腺苷在生物化學上扮演重要角色,包括以腺苷三磷酸(ATP)或腺苷雙磷酸(ADP)形式轉移能量,或是以環狀腺苷單磷酸(cAMP)進行信號傳遞等。此外腺苷也是一種抑制性神經傳導物(inhibitoryneurotransmitter),可能會促進睡眠

藥物分析

方法名稱:靈芝子珍珠口服液—腺苷的測定—高效液相色譜法

腺苷腺苷

套用範圍:本方法採用高效液相色譜法測定靈芝子珍珠口服液中腺苷的含量。
本方法適用於靈芝子珍珠口服液
方法原理:取供試品加甲醇,超聲處理,放置待沉澱完全,濾過,取許濾液蒸乾,殘渣加水溶解,以水飽和的正丁醇提取,正丁醇提取液蒸乾,殘渣加50%甲醇溶解並定容,搖勻,作為供試品溶液。注入高效液相色譜儀,以紫外檢測器檢測,檢測波長為260nm,記錄腺苷的回響值,計算其含量。
試劑:1.甲醇
2.正丁醇
儀器設備:1儀器
1.1高效液相色譜儀
1.2色譜柱
HypersilC18(250×4.6mm,5μm)。
1.3紫外檢測器
2色譜條件
2.1流動相:甲醇磷酸鹽緩衝液(pH6.5)=101
2.3柱溫:30℃
2.4檢測波長:260nm
2.5流速:1.0mL/min
試樣製備:1.對照品溶液的製備
精密稱取腺苷對照品適量,加甲醇配製成1mL含40μg的對照品溶液。
2.供試品溶液的製備
取供試品20mL置100mL量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻超聲處理5分鐘,放置待沉澱完全,濾過,取許濾液50mL蒸乾,殘渣加水20mL溶解,以水飽和的正丁醇提取4次,合併正丁醇提取液蒸乾,殘渣加50%甲醇溶解並定容至5mL,搖勻,作為供試品溶液。
註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:1.標準曲線的繪製
精密吸取上述對照品溶液2.0、4.0、6.0、8.0、10.0μL注入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外檢測器檢測器,於260nm檢測腺苷的吸收值,以腺苷的進樣量對其峰面積繪製標準曲線,進行線性回歸,得到回歸方程。
2.供試品的測定
精密吸取上述供試品溶液10μL,注入高效液相色譜儀,以紫外檢測器檢測,檢測波長為260nm,記錄腺苷的回響值,計算其含量。

臨床套用

適用症
用於治療陣發性室上性心動過速者。對心力衰竭病人或先用了β受體阻斷藥者,用腺苷治療室上速優於維拉帕米(可防止雙重心肌抑制作用)。

用法與用量
用藥前應先採取機械刺激迷走神經的方法,如果無效再用藥。首劑以腺苷6mg經周圍靜脈快速注射(l~2秒內),然後用生理鹽水沖洗,以在心臟達到較高濃度。如在用藥後l~2分鐘無效,可再快速靜注12mg(1~2秒內),必要時可再重複1次12mg。如劑量合適,一旦藥物達到房室結,即可表現出抗心律失常作用。對已經使用過鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、丙吡胺的患者,或有病竇的老人,腺苷劑量應減為3mg或更小。

不良反應與注意事項

禁用於II度以上房室傳導阻滯及病竇綜合徵(安裝起搏器者除外)、禁用於對腺苷過敏者。腺苷可能過度抑制竇房結和房室結功能,發生短暫嚴重房室傳導阻滯,甚至停搏,有報導引起室顫者(易發生於合用地高辛者)。腺苷對通道的作用引起的副作用持續時間較短,包括顏面潮紅(18%)、頭痛(2%)、噁心(3%)、出汗、心慌、胸痛、低血壓(小於1%)、氣短或呼吸困難(12%)、胸部壓迫感(7%)、過度通氣、頭部受壓感(小於l%)、頭暈(2%)、上肢麻刺感、感覺遲鈍等。支氣管收縮可能持續時間較長尤其在哮喘病人可誘發呼吸困難。在轉復為竇性心律時,有55%的患者發生短暫(數秒鐘)的新的心律失常,如房性或室性早搏、竇緩、不同程度的房室傳導阻滯。該藥可以安全地和奎尼丁、β受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑及血管緊張素轉換酶合用。雙嘧達莫抑制腺苷的分解,故腺苷與之合用時應減量。甲基磺嘌呤類(如咖啡因茶鹼)是腺苷的競爭性拮抗劑

藥理藥動

藥理作用
Adenosine為一天然核苷酸,通過激活adenosine受體(A受體)而產生作用。在心房竇房結房室結,adenosine通過與A1受體結合而激活Ach敏感的鉀通道,使K+外流增加,縮短APD,使心肌傳導組織細胞膜超極化而降低自律性。Adenosine還能抑制Ca2+內流,延長房室結的ERP、減慢房室傳導以及抑制交感神經興奮引起的遲後去極,從而發揮抗心律失常作用。

藥動學
體內代謝迅速,起效快,但作用短暫,一般僅10-20s。

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《索萊寶生物》
腺苷是內源性嘌呤核苷,能使房室結傳導減慢,阻斷房室結折返途徑,陣發性室上性心動過速(PSVT)(伴或不伴預激綜合徵)患者恢復正常竇性心律。腺苷能迅速為紅細胞所攝取,因此作用時間很短,游離腺苷的血漿半衰期小於10s。
PSVT的最常見形式是通過折返途徑,因此腺苷能有效地終止這類心律失常。對非房室結或竇房結折返性心律失常(如房撲、房顫、房速、室速),腺苷不能使其終止,但可產生暫時性房室或室房阻滯,有助於作出鑑別診斷。
腺苷的適應症是將PSVT(伴或不有預激綜合症)轉復至竇性心律。由於腺苷的半衰期很短,PSVT可以復發。可重複注射以治療反覆發作的PSVT,但維拉帕米和地爾硫卓的作用時間較長,如無禁忌症(如預激綜合症),則更為可取。
臨床上,腺苷的推薦劑量為,6mg一劑於l~3s內靜脈推注,隨之注入20ml生理鹽水。快速給藥後常有短暫的心臟停頓(可達15s)。如注射後1~2min內無反應,可再給12mg更大劑量給藥的經驗有限。服用茶鹼者對腺苷不太敏感,可能需要較大劑量。
腺苷的副作用(潮紅、氣急、胸痛)較常見,但多為一過性(1~2min內消失)。室上這終止後常見短暫的竇性心動過緩和室性早搏。因此對有竇緩或房室阻滯者慎用。由於腺苷的作用時間短,因此對血流動力學幾無影響,較少引起低血壓。腺苷與某些藥物具有相互作用。治療濃度的茶鹼能阻斷腺苷賴以發揮電生理和血流動力學作用的受體。雙嘧達莫(潘生丁)阻斷腺苷的攝取,從而使其作用增強。對正在服用這些藥物的患者,應選用其它藥物治療心律失常。
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