硝酸甘油控釋片

硝酸甘油控釋片,用於冠心病心絞痛的預防和治療。急性心急梗死患者,應避免收縮壓低於90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發生頭暈等反應。用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現面部潮紅、口乾、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

基本信息

藥品簡介

通用名硝酸甘油控釋片

曾用名耐絞寧

英文名NITROGLYCERINTABLETS

拼音名XIAOSUANGANGYOUKONGSHIKOUJIAPIAN

藥品類別抗心絞痛藥

性狀本品為(由企業視情況定後申報)。

貯藏遮光、密封保存。

主要成分

通用名硝酸甘油

化學名硝酸甘油

拼音名XIAOSUANGANYOU

英文名NITROGLYCERIN

CASNo.55-63-0

分子式C3H5N3O9

分子量227

藥理毒理

所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即鬆弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。

藥代動力學

使用口頰片後吸收快,生物利用度80%;蛋白結合率60%;3分鐘起作用,作用持續4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長。代謝後經腎臟排除。

適應症

冠心病心絞痛的預防和治療。

用法用量

一次1mg放置於口頰犬齒齦上,一日3~4次。效果不明顯,可增加每次2.5mg,一日3~4次。勿置於舌下,使其在3~5小時內穩定溶解。如果不慎咽下,應再置1片。因有吸入的危險,故不主張在就寢時使用。但若緩解急性發作,建議用舌下含片。

不良反應

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現面部潮紅、口乾、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌症

禁用於急性循環衰竭、嚴重低血壓(收縮壓<90mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈壓、肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重貧血、青光眼顱內壓增高硝基化合物過敏者,腦出血或頭顱外傷、嚴重肝腎功能損害。

注意事項

1.急性心急梗死患者,應避免收縮壓低於90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發生頭暈等反應。

2.勿將藥片置於舌下,咀嚼或吞服。用藥時不宜過多進食和飲水。

3.若出現不良反應,立即取出藥片。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應,也不清楚本藥是否經乳汁排泌,但缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗。

兒童用藥這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用於兒童。

老年患者用藥

藥物相互作用

與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用,可增強本類藥物的降血壓效應。應注意避免血壓過低。

藥物過量

過量可引起顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡,也可能發生高鐵血紅蛋白血症。口唇、指甲青紫。

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