甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲,為磺脲類口服降血糖藥,主要選擇地作用於胰島β細胞,促進胰島素的分泌,尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

甲苯磺丁脲 甲苯磺丁脲片
甲苯磺丁脲可以促進 胰腺胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和 糖原異生作用,肝生成和輸出 葡萄糖減少,也可能增加 胰外組織對胰島素的敏感性和 的利用。

基本資料

藥物名稱:甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲彩色分子結構圖 甲苯磺丁脲彩色分子結構圖

中文別名:甲磺丁脲、 甲糖寧
英文別名:Aglicem、Aglycid、Artosin、Butamidum、Chembutamide、Diasulfon、Fordex、Mellitol、Mobenol、Nigloid、Oribetic、Orinase、Tolbet、Tolbut、Tolglybutamide
英文名稱:Tolbutamide
藥品類別:胰腺激素及其它影響 血糖

藥理作用

甲苯磺丁脲 β細胞
為磺脲類口服降血糖藥,主要選擇地作用於胰島 β細胞,促進胰島素的分泌,尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。本品還能增強 外源性胰島素的降血糖作用,加強胰島素的受體後作用,而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低,其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。對於胰島素損害不嚴重病例,由於 磺脲類能促進β細胞的分泌,恢復其代償功能,故有一定療效。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

用法用量

口服常用量一次0.5g,一日1~2g。開始在早餐前或早餐前與午餐前各服0.58,也可0.25g,一日3次,於餐前半小時前服,根據病情需要逐漸加量,一般每日1.5g,最大用量每日3g。幼年發病的糖尿病,多為胰島素依賴型糖尿病,本品無效。

甲苯磺丁脲
飲食治療是使用本類藥的前提;不控制飲食,藥物不可能取得良好效果,或只能獲得暫時療效。肥胖糖尿病者應在 醫生指導下,限制每日攝人總熱量,增加活動,減輕體重,否則用本類藥可增加體重,加重病情。老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和 排泄能力下降,不宜套用。
餐前服藥效果較好,如有 胃腸反應,進餐時服藥可減少反應。漏服一次藥,應儘快補上,如已接近下次用藥時間,不要加倍用藥。用藥期間,要定期檢查血糖及尿糖,在醫生指導下調節劑量。本類藥與其他藥合用,要注意藥物相互作用,徵求醫生的指導。將用胰島素治療改為本類藥物治療時,如原用 胰島素每日小於20單位,可直接換藥。
如每日為20~40單位,在第一日減少胰島素用量30~50%的基礎上,加用本品;如原用胰島素每日大幹40單位,則在第一日減少原胰島素用量的20%的基礎上,加用本品;以後視血糖、 尿糖逐漸減少,逐步減少胰島素和調節本品用量。
對於病情較重、 內生胰島素分泌功能較低、合理飲食、體力活動及本藥仍不能滿意控制血糖者,加用適量的胰島素有協同作用,有利於糖尿病的控制。用藥期間應定期測血糖、尿糖、 尿酮體、尿蛋白和 、腎功能,並進行眼科檢查等。

不良反應

甲苯磺丁脲 血小板
可有腹瀉、頭痛、噁心、嘔吐、胃痛或不適;較少見的有 皮疹;少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、 骨髓抑制、 粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。有時引起腹脹,噁心,嘔吐,腹瀉,膽汁淤積,皮膚紅斑,蕁麻疹,粒細胞缺乏,白細胞及 血小板減少,低血糖等。引起肝損害。
本品有致 甲狀腺腫的特性,口服時,發現有甲狀腺功能降低的現象,尤其對 甲亢的病人更為明顯,甚至有死亡的病例報告。本品有與氯磺丙脲類似的抗利尿作用,而且可能導致粒細胞減少、再生障礙性貧血、骨髓發育不良、溶血性 貧血、出血性血小板減少性紫瘢。本品可引起皮膚光敏反應及伴有 潰瘍的苔癬樣皮膚反應。

禁忌

甲苯磺丁脲 白細胞
動物實驗和臨床觀察證明 磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦不宜用。本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發生低血糖。下列情況應禁用:胰島素依賴型糖尿病人; 非胰島素依賴型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重 燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。
肝、腎功能不全者;對磺胺藥過敏者; 白細胞減少的病人。下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、噁心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。肝腎功能步不全,經受較大手術, 孕婦及對本品過敏者忌用。

成品藥

甲苯磺丁脲片為降血糖藥。刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素,先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。

甲苯磺丁脲 腎上腺
本品為白色片。與 酒精同服時,可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和 低血糖。與β受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的症狀,如 脈率增快、血壓升高;小量用選擇性 β受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和 美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。
氯黴素、 胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。腎上腺皮質激素、 腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、 甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以後彼此 血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量。

參考資料

http://www.hyey.com/Health/sickness/200508/7568.html
http://www.bioon.com/drug/dic2000w/246547.shtml
www.health99.org/drug/86979.html
《醫師金典》

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