化合物簡介
基本信息
中文名稱：環索奈德
英文名稱：Ciclesonide
英文別名：(R)-11b,16a,17,21-Tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde 21-isobutyrate
CAS號：126544-47-6
分子式：CHO
環索奈德化學結構：
分子量：540.68800
精確質量：540.30900
PSA：99.13000
LogP：4.70390
物化性質
密度：1.23 g/cm
沸點：665ºC at 760 mmHg
閃點：210ºC
折射率：1.575
蒸汽壓：1.61E-20mmHg at 25°C
成份
本品主要成份環索奈德 。
性狀
本品在耐壓容器中的藥液為無色液體，欺壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。
適應症
作為一種預防性治療措 施用於成人和≥12周歲 青少年哮喘患者的維持治療。
規格
100μg;200μg
藥理作用
環索奈德直接進入肺部，達到定位活化，具有理想吸入型皮質類固醇藥的眾多特徵，包括與糖皮質激素受體的高親和力、更好局部抗炎活性和持久作用，完全的首過效應和血漿蛋白的高結合率均有利更好發揮藥效和減少全身不良反應。對於輕至中度哮喘病人160μg，每日一次可達良好控制。臨床數據顯示較其它吸入型皮質類固醇藥更好安全性，包括局部副作用事件減少和沒有皮質醇抑制作用。環索奈德是哮喘病人又一個行之有效的治療選擇。
環索奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素，能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性，抑制免疫反應，降低抗體合成，使組胺等變態反應活性介質的釋放減少、活性降低，並能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程，抑制支氣管收縮物質的合成和釋放。
用法用量
用於成人和兒童哮喘維持治療，12歲以上青少年及成人最低劑量>80-160ug，中等劑量>160-320ug，較高劑量>320ug；6-11歲兒童最低劑量80ug，中等劑量>80-160ug，較高劑量>160ug；5歲及以下兒童最低維持劑量160ug。（GINA2014)
臨床研究
據加拿大一項研究，每天一次環索奈德（ciclesonide）―一種吸入性皮質甾類，在肺內活化，因此幾乎沒有全身作用――控制了成年病人輕到中度的持續哮喘。此治療極少引起不良事件，也未影響血漿皮質醇水平。
西多倫多大學醫院的恰普曼（Kenneth R. Chapman）和同事隨機指定病人在2周插入期後或以環索奈德160g（n = 107），或640g g (n = 112)或安慰劑(n = 110)治療。在12周試驗期中，兩個環索奈德組沒有顯著或臨床意義的不同，作者在3月《變應性》雜誌（Allergy 2005;60:330-337）上報告。
環索奈德組的最大呼氣流量峰值、一秒用力呼氣量和用力肺活量保持穩定，但安慰劑組下降。在日間哮喘症狀與基線時的變化和使用救援性藥物上，環索奈德組優於安慰劑組。安慰劑組63%沒有效果，環索奈德組30-31%（p < 0.0001）。三組的血漿和尿環索奈德水平、不良反應率相似，沒人患口腔念珠菌病。
在一項為期52周的隨機、雙盲常年過敏性鼻炎研究中，12歲以上、至少有兩年過敏性鼻炎病史的患者隨機接受鼻內環索奈德（ciclesonide）或安慰劑治療，共52周。研究表明，鼻內環索奈德組的24小時反應性TNSS下降，與安慰劑組比較有顯著差異，分別是2.3和1.8（P〈0.001）；在治療第一周，組間差異即已明顯（P〈0.001），在整個研究期間每隔4周檢查時，情況持續如此（P〈0.05）。此外，環索奈德組患者與安慰劑組比較，鼻部症狀評分在整個52周改善更顯著（P〈0.05）。在終點時，環索奈德組鼻和結膜炎生活質量問卷的改善比安慰劑組更顯著 。
一項全球1031位4-11歲的哮喘患兒，隨機雙盲平行安慰劑對照試驗，平行研究進行12周，結果顯示，所有劑量的環索奈德在12周結束之後，跟安慰劑比較，其FEV1均有顯著性差異(CIC40，11.97，P <0.05； CIC80，13.58，P <0.05； CIC160，14.17，P <0 .01)；症狀得到了明顯的改善( P < .01)，減少了沙丁胺醇的使用次數。環索奈德顯示出良好的耐性，對HPA軸沒有任何影響。
禁忌
對本品任一成分過敏者禁用本品。
注意事項
1.運動員慎用。
2.有活動性肺結核，真菌或者病毒感染者要小心使用環索奈德。
3.哮喘持續狀態或哮喘急性發作期的患者不得使用環索奈德。
4.建議需要吸入短效支氣管擴張劑的哮喘急性發作患者使用相應的急救藥物，不人使用環索奈德。
藥物相互作用
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。
