藥品簡介
通用名：注射用磺胺嘧啶鈉
英文名：SULFADIAZINE SODIUM FOR INJECTION
拼音名：ZHUSHEYONG HUANG'AN MIDINGNA
藥品類別：磺胺類
性狀：本品為白色結晶性粉末。
貯藏：遮光，密閉保存。
主要成分
磺胺嘧啶鈉結構式通用名：磺胺嘧啶鈉
化學名：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺醯胺鈉鹽
拼音名：HUANG'AN MIDINGNA
英文名：SULFADIAZINE SODIUM
CAS No.：547-32-0
分子式：C10H9N4NaO2S
分子量：272.26
規格：(1)0.4g(2)1g
藥理毒理
本品屬中效磺胺，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。
藥代動力學
本品吸收後廣泛分布於全身組織和體液，後者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透過血—腦脊液屏障，腦膜無炎症時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎症時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%～80%，也易進胎兒血循環。本品的消除半衰期(t1/2β)在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者可達34小時。給藥後48～72小時內以原形自尿中排出給藥量的60%～85%。藥物在尿中溶解度低，易發生結晶尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析僅中等度清除本品。本品的蛋白結合率為38％～48％。
適應症
本品主要用於敏感腦膜炎球菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用於治療： 1.對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性支氣管炎、肺部感染。2.星形奴卡菌病。3.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。4.與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
用法用量
緩慢靜脈注射或靜脈滴注，用於治療嚴重感染，如流行性腦脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為，首劑50mg/kg，繼以每日100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個月以上小兒一般感染，本品劑量為每日50～75mg/kg，分2次套用，流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100～150mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。本品需用無菌注射用水或氯化鈉注射液稀釋成5%的溶液，緩慢靜脈注射，靜脈滴注濃度約為1%。
不良反應
1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者套用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。
7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統不良反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。
禁忌症
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.小於2個月以下嬰兒禁用。
4.肝、腎功能不良者禁用。
注意事項
1.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。
2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。
3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4.套用本品時應飲用足量水分，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如套用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
5.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。
6.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染性疾患游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
7.由於本品在尿中溶解度低，出現結晶尿機會增多。故一般不推薦用於尿路感染的治療。
8.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
9.由於本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
10.本品僅供重病人套用，病情改善後應儘早改為口服給藥，不宜做皮下與鞘內注射。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。
兒童用藥：由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
老年患者用藥：老年患者套用本品發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。
藥物相互作用
1.合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的不良反應。
5.與避孕藥（含雌激素）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應進行嚴密的監測。
8.與光敏藥物合用時可能發生光敏作用的相加。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時套用。
13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久或產生毒性，因此在套用磺吡酮期間或套用其治療後可能需要調整本品的劑量。
藥物過量
磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。
