丁卡因

丁卡因

丁卡因(tetracaine)化學名為4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯,白色結晶粉末,分子式為C15H24N2O2,分子量為264.36300,密度為1.044 g/cm3,沸點為389.4ºC at 760 mmHg,閃點為189.3ºC。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:丁卡因

中文別名:4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;

英文名稱:tetracaine

英文別名:Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;

CAS號:94-24-6

MDL號:MFCD00053787

EINECS號:202-316-6

RTECS號:DG4725000

PubChem號:24900448

分子式:CHNO

分子量:264.36300

丁卡因 丁卡因

結構式:

精確質量:264.18400

PSA:41.57000

LogP:2.69000

物化性質

外觀與性狀:白色結晶粉末

密度:1.044 g/cm

沸點:389.4ºC at 760 mmHg

閃點:189.3ºC

折射率:1.537

儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料類分開存放

分子結構數據

1、摩爾折射率:79.15

2、摩爾體積(m3/mol):253.0

3、等張比容(90.2K):635.4

4、表面張力(dyne/cm):39.7

5、極化率(10-24cm3):31.37

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:4

4.可鏇轉化學鍵數量:9

5.互變異構體數量:3

6.拓撲分子極性表面積41.6

7.重原子數量:19

8.表面電荷:0

9.複雜度:249

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

用途

生化研究。

化合物相關藥品說明

藥品名稱

【通用名稱】 鹽酸丁卡因注射液

【英文名稱】 Tetracaine Hydrochloride Injection

【漢語拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye

成份

本品主要成份為鹽酸丁卡因,其化學名稱為:4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。

分子式: C15H24N2O2HCL

分子量: 300.83

所屬類別

化藥及生物製品 >> 麻醉藥及麻醉輔助用藥 >> 麻醉藥 >> 局部麻醉藥

性狀

本品為鹽酸丁卡因的滅菌水溶液,為無色澄明液體。

適應症

用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

用法用量

硬膜外阻滯:常用濃度為0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40~50mg,極量為80mg。

蛛網膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。

神經傳導阻滯:常用濃度0.1%~0.2%,一次常用量為40~50mg,極量為100 mg。

黏膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1~2%溶液,一次限量為40 mg。

不良反應

毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10 倍,毒性反應發生率也比普魯卡因高,常由於劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒症狀表現為:頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷,並出現呼吸衰竭和血壓下降,需及時搶救。

變態反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需注意。

可產生皮疹或蕁麻疹,顏、口或(和)舌咽區水腫等。

1.

毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10 倍,毒性反應發生率也比普魯卡因高,常由於劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒症狀表現為:頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷,並出現呼吸衰竭和血壓下降,需及時搶救。

2.

變態反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需注意。

3.

可產生皮疹或蕁麻疹,顏、口或(和)舌咽區水腫等。

禁忌:

對本品過敏者禁用。

嚴重過敏性體質者禁用。

心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。

禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

1.

對本品過敏者禁用。

2.

嚴重過敏性體質者禁用。

3.

心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。

4.

禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

注意事項:

本品為酯類局麻藥,過敏反應罕見,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。

大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。

藥液不得注入血管內,注射時需反覆抽吸,不可有回血。

對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應,應減量。

肝功能不全,血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。

皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。

椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,並隨時觀察血壓和脈搏的變化。

神經傳導阻滯,硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯,由於使用不當致死已屢見;為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測:①呼吸與循環系統的功能狀態,包括心血管情況。②中樞神經活動,興奮或抑制。③胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外,應有預見,覺察及時,防治和搶救得法,沒有時間上延誤。

本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關,必須嚴格操作和管理,控制單位時間內的用量,按本說明的介紹給藥。

給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。

注射器械不可用鹼性物質如肥皂,煤酚皂溶液等洗滌消毒。

1.

本品為酯類局麻藥,過敏反應罕見,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。

2.

大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。

3.

藥液不得注入血管內,注射時需反覆抽吸,不可有回血。

4.

對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應,應減量。

5.

肝功能不全,血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。

6.

皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。

7.

椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,並隨時觀察血壓和脈搏的變化。

8.

神經傳導阻滯,硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯,由於使用不當致死已屢見;為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測:①呼吸與循環系統的功能狀態,包括心血管情況。②中樞神經活動,興奮或抑制。③胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外,應有預見,覺察及時,防治和搶救得法,沒有時間上延誤。

9.

本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關,必須嚴格操作和管理,控制單位時間內的用量,按本說明的介紹給藥。

10.

給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。

11.

注射器械不可用鹼性物質如肥皂,煤酚皂溶液等洗滌消毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期大量孕激素的分泌,增加對局部麻藥的敏感性,因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報導。

兒童用藥

5歲以內小兒慎用。

老年用藥

60歲以上老年患者,根據病情酌情減量。

藥物相互作用

本品水溶液pH3.5~5.0,不得與鹼性藥液合用;如合用某些酸性藥液,由於pH不同,也可影響本品的解離值,以致局麻減效或起效時遲延。

不宜同時服用磺胺類藥物。

與其它局麻藥合用時,本品應減量。

本品可與腎上腺素合用,一般濃度為1:200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。

注射部位不能遇碘,以防引起本品沉澱。

1.

本品水溶液pH3.5~5.0,不得與鹼性藥液合用;如合用某些酸性藥液,由於pH不同,也可影響本品的解離值,以致局麻減效或起效時遲延。

2.

不宜同時服用磺胺類藥物。

3.

與其它局麻藥合用時,本品應減量。

4.

本品可與腎上腺素合用,一般濃度為1:200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。

5.

注射部位不能遇碘,以防引起本品沉澱。

藥物過量

用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應,需停藥給氧、補液、藥物對症治療等處理。

藥理作用

局麻作用比普魯卡因強,比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大,比普魯卡因大10-12 倍。能透過黏膜,主要用於黏膜麻醉。作用迅速,1~3分鐘即生效。維持2-3 小時。眼科用0.5%~1%溶液,無角膜損傷等嚴重不良反應。鼻喉科用1%~2%溶液,總量不得超過20ml。套用時應於每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤麻醉用0.025%~0.03%溶液,神經傳導阻滯用0.1%~0.3%溶液。腰麻時用10~15mg與腦脊液混合後注入。硬膜外麻醉用0.15%~0.3%溶液,與利多卡因合用時最高濃度為0.3%。因毒性較大,一般不做浸潤麻醉。

極量:浸潤麻醉、神經傳導阻滯,1次0.1g。

藥代動力學

本品進入血液後,大部分和血漿蛋白結合,蓄積於組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化(約0.31μM/ml/hr),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然後再降解或結合隨尿排出。

專家點評

本品局麻作用比普魯卡因強10倍,毒性則大20倍,能透過黏膜,主要用於黏膜麻醉。作用迅速,1~3min即生效,維持20~40min,對黏膜上皮損傷少,不影響眼壓及瞳孔,且耐熱,可經高壓消毒。

局部麻醉藥

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