【通用名】： 注射用兩性黴素B脂質體;（注射用兩性黴素）治療真菌感染的病人.
簡述：
安浮特克適用於患有深部真菌感染的病人.因腎損傷或藥物毒性而不能使用有效劑量的兩性黴素B的病人.
【藥理毒理】
藥理藥物經脂質體包裹或摻入脂質複合體後，其性質與普通藥物相比可能會發生顯著改變，同時，同一藥物與不同脂質體或脂質複合物的製成品在其脂質化學成份和物理性質上也可能有區別，這些區別可能影響藥物的功效。
作用機理：
安浮特克的有效成分兩性黴素B為一多烯抗菌素，它通過結合到真菌細胞膜上的固醇(主要為麥角固醇)，造成膜通透性改變，胞內物流出而使真菌細胞死亡。兩性黴素B也能結合哺乳動物細胞膜中的固醇(主要為膽固醇)，這可能是其對動物和人類有毒性的原因。
體外活性：
本品在體外對麴黴菌和念珠菌有效，在對源於4種不同麴黴菌的112個臨床分離株和源於5種不同念珠菌的88個臨床菌株進行的試驗中，大多數的MIC〈1μg/ml。本品在體外對其它真菌同樣有效，在體外安浮特克對真菌具有抑菌和殺菌作用，取決於藥物濃度和真菌對藥物的敏感性。但，由於測試抗真菌藥物敏感性的標準技術尚未建立，故敏感性試驗的結果與臨床效果不一定完全一致。
體內活性：
本品在鼠科動物模型中對麴黴菌、白色念珠菌、球蟲菌和隱球菌有效。在免疫抑制的兔模型中，能延長感染動物的生存期，清除感染器官的真菌。本品在倉鼠內臟利什曼病的模型中也有效，該病由利什曼屬的原生寄生蟲侵染單核吞噬細胞系統(MPS)的巨噬細胞所致；本品在這一倉鼠模型中能延長感染動物的生存期和清除感染器官的真菌。
耐藥性：
從若干生長於含有兩性黴素B的培養基上的真菌中和從有些長期接受兩性黴素B治療的患者中已經分離出敏感性下降的變異株。儘管藥物耐藥性與臨床療效的關係尚未確立，但對兩性黴素B耐藥的真菌可能對本品同樣耐藥。
毒性：
三致性(致癌、致突變和生育力損害)
尚無有關本品或兩性黴素B可能致癌潛的長期動物研究。在體外沙門菌逆向突變實驗(使用和不使用外源哺乳動物微粒體代謝活化系統)、CHO細胞染色體變異實驗和小鼠淋巴瘤做正向分析，本品和/或兩性黴素B無致突變作用。本品在體內的骨髓微核試驗中亦呈陰性。關於本品對生育力的影響以及對出生前後的新生兒是否有不利影響尚未在動物中進行試驗。對大鼠相當於人用推薦劑量的0.5倍的本品、或給狗使用相當於人用推薦劑量0.4倍的本品(根據體表面積計算)，進行長達13周的多劑量毒性試驗，證明卵巢和睪丸的組織都未受影響。
安浮特克臨床療效：
【適應症】
本品適用於患有深部真菌感染的病人；因腎損傷或藥物毒性而不能使用有效劑量的兩性黴素B的病人，或已經接受過兩性黴素B治療無效的病人均可使用。
【臨床研究】
麴黴菌感染:本數據取自5項非對照的開放研究；其中一項含有急診患者，在161例確定或懷疑有麴黴菌感染的患者中，患者接受本品治療的原因為:對普通兩性黴素B無反應(N=49)，接受普通兩性黴素B時產生腎中毒(N=62)，已有腎損傷(N=25)，或者其它原因(N=25)。
這161位患者(92男和69女)的平均年齡為41歲(2個月至85歲)。在其中155位具有低水平中性粒細胞的患者中，33位(21%)的中性白細胞〈500/mm3。總的161位患者分布為:骨髓移植69(43%)、血液腫瘤51(32%)、實體器官移植25(15%)、實體腫瘤3(2%)、以及其它疾病13(8%,包括外科手術4例、HIV感染3例、自身免疫而導致免疫抑制3例、糖尿病2例和不明疾病1例)。肺部為主要感染部位，患者有118例(73%)，其次是竇部位14例(9%)、中樞神經系統9例(6%)、皮膚/傷口9例(6%)、和其它11例(7%,包括骨骼病3例、肝病2例、傳染病2例、以及心臟內膜炎、眼炎、耳炎、硬齶病各一例)。49例患者因對普通兩性黴素B無反應而接受治療，其中11例在接受本品治療前7天內、16例在8-14天之間、以及22例在14天之前曾使用普通兩性黴素B。
這些患者在接受過至少7天或總劑量至少為15mg/kg的普通兩性黴素B治療後，根據綜合臨床指標，由醫生確定為普通兩性黴素B無效。腎毒性是指病人血清肌酸酐為基礎水平2倍以上，即增加1.5mg/dl或增至大於2.0mg/dl。因普通兩性黴素B以外的原因而導致血清肌酸酐增至或大於2.0mg/dl時，則定義為先前存在的腎損傷。
診斷和有效性的分類採用Mycoses研究小組提出的標準[1]。在這項回顧性分析中，"完全有效"指收治時所有有關症狀、特徵、心動異常等消失；"部分有效"則定義為上述症狀的顯著改善，有效總數為上述"完全有效"與"部分有效"數量之和。
在這161例患者中，80例可用於有效性評估，其他81例則因診斷不確切、病情混亂或使用小於或等於4個劑量的本品而被除外。在80例可用於有效性評估的患者中，其平均日劑量為4mg/kg/日(0.73-7.5mg/kg/日)，平均累積劑量為6.3g(0.36-34.4g)，平均治療時間為24天(5-129天)。
[a]總有效數=完全有效+部分有效
[b]在接受過至少7天或總劑量15mg/kg的兩性黴素B治療後，根據綜合臨床指標
[c]定義為血清肌酸酐在基礎水平上增加二倍即增加≥1.5mg/dL或增至≥2.0mg/dL。
[d]定義為因兩性黴素B以外的原因而導致血清肌酸酐增至≥2.0mg/dL
因沒有與上述患者可以直接對比的對照組，故未能確認對兩性黴素B無效的患者若繼續接受兩性黴素B治療是否會有效。用本品和兩性黴素B治療麴黴病的隨機比較研究正在進行。
腎功能:血清肌酸酐≥2.0mg/dl而開始使用本品治療的部分患者在治療過程中出現血清肌酐的降低。部分原因可能是患者在治療期間退出治療。通過在6個醫療中心(M.D.
Anderson癌症中心，FredHutchinson癌症研究中心，Pittsburgh大學的H.Lee
Moffitt癌症中心，Sloan-Kettering紀念癌症中心，和Emery大學的骨髓移植研究中心)查閱從1990年1月至1994年6月的醫療紀錄選出了一個病史對照組，當每一患者的血清肌酐達到≥2.0mg/dl的那天測定血清肌酐的平均值。如圖所示，接受本品治療的患者比病史對照中接受普通兩性黴素B的患者的血清肌酐要低，由於缺乏可以直接進行比較的對照組，所以不能確定這種降低是否顯著好於繼續接受兩性黴素B脫氧膽酸的患者。上述數據取自兩個獨立的實驗，對它們之間的差別未進行統計。
