產品說明
【性狀】片劑,本藥25mg的白色素片的識別代碼為324；50mg的白色素片單面有剖線，識別代碼為325。
【藥理毒理】本藥具有免疫抑制作用，用各種哺乳動物由來培養細胞進行的體外實驗證實，可抑制淋巴系統細胞增殖。用狗及人周圍血淋巴細胞進行體外實驗證實，可抑制各種有絲分裂所引起的母細胞化反應。用綿羊紅細胞免疫家兔的實驗證實，可抑制初次應答及二次應答的抗體產生。狗腎移植時，能延長移植物的存活時間。本藥可競爭性地抑制嘌呤合成系統中的肌苷酸至鳥苷酸途徑而抑制核酸合成，但不攝入高分子核酸中（體外）。
【藥代動力學】吸收：腎功能良好的腎移植患者，口服100mg時，血藥濃度達峰時間為2小時，最高血濃度為2.38ug/mL，半衰期為2.2小時。肌酐清除率與從血中的消除速率常數，顯示高度相關性。類風濕性關節炎患者，口服50mg或100mg時血中濃度見到用量依賴性。另外，1日口服150mg或300mg、連續4周，末見蓄積性。排泄：腎功能良好的腎移植患者，口服100mg時，6小時以內的尿中排泄率約80%。腎功能損害患者，本劑的排泄延遲(有必要考慮減量等)。另外，無尿的慢性腎功能衰竭患者2例，口服200mg，自給藥2小時後進行5小時的血液透析結果，血中濃度下降。類風濕性關節炎患者，口服50mg或100mg時，24小時以內的尿中排泄率為約30-80%。代謝：大鼠經口給藥後，用同位素逆稀釋分析法測定血漿及尿，但末見代謝物。
【適應症】抑制腎移植時的排異反應。
【用法用量】初用量為2-3mg/kg體重/日，維持量為1-3mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最適治療效果，有必要慎重增減用量。
不良反應
總病例4909例中719例（14.65%）出現副作用。主要有腹痛、食欲不振等消化系統症狀244例（4.97%）、白細胞減少等血液系統障礙121例（2.46%）、皮疹等過敏症狀119例（2.42%）等（認可上市時至1996年10月的統計）。重大副作用抑制骨髓功能（2.42%），有時出現白細胞減少、血小板減少、紅細胞減少、紅細胞壓積值降低等，故頻繁進行臨床檢驗等注意觀察，若出現嚴重血液系統障礙，應停藥並適當處置。感染症（1.28%），有時出現肺炎、腦膜炎、敗血症、帶狀皰疹等，故注意觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並適當處置。間質性肺炎（極少），有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質性肺炎，故注意觀察患者狀態，若發現此類症狀，應停藥並用腎上腺皮質激素製劑等適當處置。急性腎功能衰竭（0.04%），有時出現急性腎功能衰竭。腎損害患者給藥後可能隨尿酸值上升而出現急性腎功能衰竭，因此定期進行檢查，密切觀察患者病情，若出現異常，應停藥並進行血液透析等適當處置。其他副作用（發生率0.1-5%）；腎功能異常（蛋白尿、血尿、BUN、肌酐上升等）。肝功能異常（GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、膽紅素上升等）。消化系統：食欲不振、噁心及嘔吐、腹瀉、腹痛、腹脹、消化道出血、消化性潰瘍、便秘、口內炎、舌炎。過敏症：皮疹、瘙癢感、發熱。代謝異常：高血糖、糖尿、尿酸值上升。皮膚：脫毛髮。神經精神系統：眩暈、頭痛、味覺異常。其他：全身乏力感、浮腫、口渴、丙種球蛋白降低、心悸。接受免疫抑制劑治療的患者，有惡性腫瘤（尤其淋巴瘤、皮膚癌等）發生率高的報告。
【禁忌症】對本劑有嚴重過敏症既往史患者。白細胞數3,000/mm3以下的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染症、出血傾向等）。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。
注意事項
本劑主要從腎臟排泄，所以腎損害患者會延遲排泄，有時引起骨髓功能抑制等嚴重副作用，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，從低劑量開始給藥等注意用量，充分觀察患者狀態慎重給藥。骨髓功能抑制患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染症、出血傾向等）；合併細菌、病毒、真菌等感染症患者（因骨髓功能抑制，有可能加重感染症）；出血素質患者（因骨髓功能抑制，有可能出現出血傾向）；腎損害患者慎用。本藥有時引起骨髓功能抑制等嚴重副作用，因此應頻繁進行臨床檢驗（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態。若出現異常，應減量或停藥等適當處置。充分注意感染症及出血傾向的出現或惡化。注意觀察患者狀態，若出現異常，應停藥並適當處置。因抑制嘌呤合成作用，有時會增加尿酸生成而出現尿酸值上升。對腎病綜合徵的臨床試驗中，231例中21例（9.1%）見到尿酸值上升，10mg/dL以上11例，最高值為13.1mg/dL。兒童及育齡患者有必要用藥時，應考慮對性腺的影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有疑致畸性的病例報告，另外，動物實驗（大鼠、家兔）有致畸作用的報告，因此孕婦或可能妊娠的婦女不得給藥。尚末確立哺乳期用藥的安全性，因此哺乳婦給藥時，應停止哺乳。
【兒童用藥】尚末確立對小兒等用藥的安全性（使用經驗少）。
【老年患者用藥】本劑主要從腎臟排泄，但高齡者常見腎功能降低，有可能延遲排泄，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重，適宜減量。
