分類
拮抗劑分為競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑。
競爭性拮抗劑
競爭性拮抗劑(competitive antagonist)是與相應激動劑相互競爭相同受體的拮抗劑。該拮抗作用可逆，其效應取決於激動劑和拮抗劑的濃度和親和力。競爭性拮抗劑可使量效曲線向右平移，而斜率和最大效應不變。
非競爭性拮抗劑
非競爭性拮抗劑（non-competitive antagonist）是不與相應激動劑相互競爭相同受體，但其與其他受體結合後會阻礙激動劑與特異性受體結合的拮抗劑。非競爭性拮抗劑可使量效曲線右移，斜率和最大效應下降。
舉例
α-受體拮抗劑，可抑制血管平滑肌、子宮平滑肌、擴瞳孔肌等興奮,使其放鬆，主要有咪唑類，氯代烷胺類和選擇性α1受體拮抗劑。其中拉貝洛爾為α、β受體阻斷劑。
β-受體拮抗劑，可阻斷心臟β1受體，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少，血壓降低，可使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。有普洛萘爾（心得安）、吲哚洛爾、阿替、美托、倍他洛爾、醋丁洛爾等。
H2-受體拮抗劑,主要用於抗組胺引起的胃酸分泌，如西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁。
M－受體即與乙醯膽鹼結合的受體，M-受體拮抗劑可阻斷乙醯膽鹼與膽鹼受體的相互作用，臨臨床套用於有機磷農藥中毒、毒蕈鹼中毒等，包括阿托品、山莨菪鹼等。
