卡絡磺鈉

卡絡磺鈉

卡絡磺鈉為橙色黃色結晶粉末,其化學名稱為1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉。適應於泌尿系統、上消化道、呼吸道和婦產科疾病出血,亦可用於外傷和手術出血。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:卡絡磺鈉

中文別名:卡洛磺鈉;鈉5-(甲醯肼)-2,3,5,6-四氫-1-甲基-6-氧代-1H-吲哚-2-磺酸;1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氫吲哚-5-縮氨脲-2-磺酸鈉;

英文名稱:Carbazochrome Sodium Sulfonate

英文別名:ADRENOCHROME SEMICARBAZONE SULFONATE SODIUM SALT;Sodium (Z)-5-(2-carbamoylhydrazono)-1-methyl-6-oxo-2,3,5,6-tetrahydro-1H-indole-2-sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17);

CAS號:51460-26-5

EINECS號:257-217-0

分子式:CHNNaOS

卡絡磺鈉 卡絡磺鈉

結構式:

分子量:376.31900

精確質量:376.06600

PSA:181.06000

LogP:0.52750

物化性質

外觀與性狀:橙色黃色結晶粉末

儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放

安全信息

海關編碼:2933990090

危險品運輸編碼:2989

危險類別碼:R22; R52/53

安全說明:S22; S61

危險品標誌:Xn

計算化學數據

1、疏水參數計算參考值(XlogP):未確定

2、氫鍵供體數量:5

3、氫鍵受體數量:10

4、可鏇轉化學鍵數量:2

5、互變異構體數量:7

6、拓撲分子極性表面積(TPSA):148

7、重原子數量:24

8、表面電荷:0

9、複雜度:676

10、同位素原子數量:0

11、確定原子立構中心數量:0

12、不確定原子立構中心數量:1

13、確定化學鍵立構中心數量:1

14、不確定化學鍵立構中心數量:0

15、共價鍵單元數量:5

用途

血液系統藥,用於止血

貯存方法

保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方,確保工作間有良好的通風或排氣裝置

藥理毒理

藥理

為腎上腺素的氧化衍生物,無擬腎上腺素作用,因此不影響血壓和心率。但能增強毛細血管對損傷的抵抗力,穩定血管及其周圍組織中的酸性黏多糖,降低毛細血管的通透性,增強受損毛細血管端的回縮作用,從而縮短止血時間。

毒理

急性毒性試驗:小鼠肌注LD50>1000mg/kg;最大非致死量試驗:MNLD>2000 mg/kg;刺激性試驗:未見明顯組織變性壞死;溶血試驗:未見紅細胞破裂或凝聚,表明無溶血作用。

藥代動力學

健康成人男子口服本品150mg後,在0.5~1小時血液中最大濃度達25ng/ml,半衰期(t1/2)為1.5小時,口服後0.5~1小時達尿中藥物濃度最高,約24小時排泄完畢。

適應證

適用於因毛細血管損傷所致的出血,也用於血小板減少性紫癜,但止血效果不十分理想。由於卡絡磺鈉不影響凝血過程,對大出血和動脈出血基本無效。止血棉局部止血效果好,且能被組織吸收。適用於不易縫合及結紮的臟器如肝、脾出血和其他手術或創傷出血。

禁忌:

對本品過敏者禁用。

用法用量:

片劑

口服。成人每日30~90mg(3~9片),每日3次。

小兒:5歲以上同成人用量;5歲以下用量減半。

注射劑

1.肌肉注射:一次20mg,一日2次。

2.臨用前加入氯化鈉注射液中靜脈滴注,每次60mg-80mg。

3. 靜滴:25~100mg,與輸液混合滴注,1~數次/d。

不良反應

毒性低,用量大者可引起精神紊亂、異常腦電活動,因此有癲癇史及精神病史的患者慎用。

個別患者出現噁心、眩暈及注射部位紅、痛,未見嚴重不良反應。

少數患者會產生食欲不振、胃部不適、噁心和嘔吐等。

1.

毒性低,用量大者可引起精神紊亂、異常腦電活動,因此有癲癇史及精神病史的患者慎用。

2.

個別患者出現噁心、眩暈及注射部位紅、痛,未見嚴重不良反應。

3.

少數患者會產生食欲不振、胃部不適、噁心和嘔吐等。

注意事項:

請放在兒童不易拿到之處。

老年用藥:

老年患者生理機能減弱,建議酌情減量。

與其它藥物的相互作用

抗組胺藥、抗膽鹼藥的擴血管作用可影響卡絡磺鈉的止血效果,如合併用藥應加大卡絡磺鈉劑量。

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