藥物名稱
Lappaconitine
分子量
584.69
理化性質
白色柱狀結晶(丙酮),熔點224～225°[α]D+29.90°(C=0.7,氯仿)。UV λ EtOH max nm (logε):225(4.44),254(4.18), 310(3.77);IR λ max cm\-1:3540(OH),1590(苯環),3270(NH), 1265(-O-),1700(C=O), 765(二取代苯)。 NMRδ:1.10(3H,t,NCOCH3),3.26(6H,s,2×OCH3),3.36(3H,s,OCH3), 6.98和7.46(各1H,t,芳香質子),7.90和8.64(各1H,d,芳香質子),11.00(1H,br.s,NH)。MSm/e(%):584(M+,9),569(M-15,12),553(M-31,66),535(M-31-18,19),405(100),390(100),178(88),136(100),119(100)。
藥化作用
有明顯的止痛和局部麻醉作用,其作用比古柯鹼和普魯卡因強而優於嗎啡和杜冷丁。其藥理、毒性及代謝研究均證明它是一個有希望的藥物,目前正在作進一步臨床驗證。治療細菌性痢疾和腸炎有良好療效。
毒性
小鼠LD50(mg/kg):靜脈注射6.9,腹腔注射9.1,口服約20。靜脈注射11.5。對兔心臟能產生心率失常作用。
來源
毛茛科植物高烏頭 Aconitum sinomontanum Nakai 根北方烏頭 A.septentrionale K?lle贛皖烏頭 A.finetianum Hand.-Mazz.根克什米爾翠雀 Delphinium cashmirianum Royle 根。
