甲羥孕酮

甲羥孕酮

甲羥孕酮為白色或類白色結晶性粉末,無臭。不溶於水,易溶於氯仿,微溶於無水乙醇。熔點202~208℃。不論口服或肌注後血漿濃度迅速上升,肌肉注射時血藥高峰低於口服,但持續時間較長,超過1周。主要用於治療腎癌、乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌及增強晚期癌症病人的食慾,改善一般狀況和增加體重。

基本信息

藥物資料

甲羥孕酮甲羥孕酮
藥品名:甲羥孕酮
英文名:MedroxyProgesterone
別名:甲孕酮安官黃體酮,DMPA,Provera
本品為合成的黃體酮衍生物,作用類似天然黃體酮

性狀

常用其醋酸脂為白色或類白色結晶性粉末;無臭。在氯仿中極易溶解,在丙酮中溶解,在醋酸乙酯中略溶,在無水乙醇中微溶,在水中不溶。熔點202℃-208℃。

藥理及套用

甲羥孕酮葡萄糖
通過多年的實驗和臨床研究說明本類製劑可有雙重作用,並與劑量相關。本品為作用較強的孕激素,無雌激素活性,口服和注射均有效。其孕激素活性於皮下注射時為黃體酮的20-30倍,口服時為炔孕酮的10—15倍,肌注後局部儲存在組織中緩慢釋放,產生長效作用,可維持2—4周以上,劑量較大時可達3個月之久。口服經肝代謝,1—2天內以硫酸鹽葡萄糖醛酸鹽形式主要從尿中排泄。其主要作用為促進子宮內膜增殖分泌,完成受孕準備,有保護胎體作用;尚能增加宮頸粘液稠度和抑制排卵等。
1、通過負反饋作用抑制垂體前葉,使促黃體激素(LH)、促腎上腺皮質激素(ALTH)及其他生長因子的產生受到抑制。
甲羥孕酮血漿細胞
2、在高劑量照射對敏感細胞具有直接細胞毒作用。主要通過使細胞內的雌激素受體(ER)不能更新,抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應,而在耐藥的細胞則無此種作用。對子宮內膜癌病理檢查可看到染色體的損傷。還可通過增強E2-脫氧酶的活性從而降低細胞內雌激素的水平,誘導肝5α還原酶使雄激素不能轉變為雌激素等。
3、不論口服或肌注後血漿濃度迅速上升,肌肉注射時血藥高峰低於口服,但持續時間較長,超過1周。口服後吸收良好,峰值明顯較高,經肝臟代謝,持續時間較短,故應根據治療的需求選擇給藥方法和途徑。主要與葡萄糖醛酸結合後由腎臟代謝排出。

臨床適應證

主要用於治療腎癌乳腺癌子宮內膜癌前列腺癌及增強晚期癌症病人的食慾,改善一般狀況和增加體重。臨床用於痛經、功能性閉經、功能性子宮出血、先兆流產或習慣性流產、子宮內膜異位症等。大劑量可用作長效避孕針,肌注1次150mg可避孕3個月。

甲羥孕酮腎癌

1.腎癌的臨床表現變化多端,可因發病數、腫瘤來源、病理類型、發生部位、病程長短不同而臨床表現不一。在無任何症狀的情況下,有時腫瘤已在體內廣泛進展。甚至出現肺、骨等處的轉移徵象。但血尿、腰痛和腫塊仍就是腎臟惡性腫瘤的三大典型症狀,同時還存在不少非必尿系統的腎外表現。

甲羥孕酮乳腺癌
2.乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一,據資料統計,發病率占全身各種惡性腫瘤的7-10%,在婦女僅次於子宮癌。它的發病常與遺傳有關,以及40—60歲之間,絕經期前後的婦女發病率較高。僅約1-2%的乳腺患者是男性。通常發生
甲羥孕酮甲羥孕酮
在乳房腺上皮組織的惡性腫瘤。是一種嚴重影響婦女身心健康甚至危及生命的最常見的惡性腫瘤之一,乳腺癌男性罕見。
乳腺癌是乳房腺上皮細胞在多種致癌因子作用下,發生了基因突變,致使細胞增生失控。由於癌細胞的生物行為發生了改變,呈現出無序、無限制的惡性增生。它的組織學表現形式是大量的幼稚化的癌細胞無限增殖和無序狀地擁擠成團,擠壓並侵蝕破壞周圍的正常組織,破壞乳房的正常組織結構。
乳腺細胞發生突變後便喪失了正常細胞的特性,組織結構紊亂,細胞連線鬆散,癌細胞很容易脫落游離,隨血液或淋巴液等播散全身,形成早期的遠端轉移,給乳腺癌的臨床治癒增加了很大困難。全身重要臟器的轉移如肺轉移、腦轉移、骨轉移等都將直接威脅人的生命,因此乳腺癌是嚴重危及人體生命的惡性疾病。
甲羥孕酮前列腺癌
3.前列腺癌發生在前列腺的惡性腫瘤。男性常見的腫瘤。多發生在50歲以上,發病率隨年齡而增長。前列腺癌的發展受性激素的影響,雄激素促使其生長,血清酸性磷酸酶增高和雌激素對其有抑制作用。前列腺癌分為7期:A1、A2、B1、B2、C、D1、D2期。臨床表現主要為排尿梗阻症狀,如排尿發動慢,尿流細及夜尿多。不並發前列腺增生者可無排尿梗阻症狀。約5%患者以轉移癌為主訴症狀,如骨轉移引起局部疼痛,肝轉移可查到上腹部腫塊,晚期可有左鎖骨上淋巴結腫大、咳嗽胸痛等。

用法與用量

口服,一日2—40mg。

甲羥孕酮子宮
(1)先兆流產口服1次4—8mg,1日2—3次。習慣性流產,開始3個月,每日服10mg,第4—4.5月每日20mg,最後減量停藥。
(2)痛經月經周期第6天開始,每日口服1次2—4mg,連服20天;或於月經第1日開始,1日3次,連服3天。甲羥孕酮
(3)功能性閉經每日服4—8mg,連用5—10天。
肌內注射:開始每日1次500mg,最多四周,以後改為每周3次。

藥物製劑

片劑:每片2mg;4mg;10mg

藥物貯法

室溫下保存。

使用注意

甲羥孕酮眼結膜
可引起孕酮類反應如乳房疼痛溢乳陰道出血閉經月經不調宮頸分泌異常等;長期套用也有腎上腺皮質功能亢進的表現如滿月臉、柯興氏征、體重增加等。曾有報告可有阻塞性黃疸。此外,本品可引起凝血機能異常,所以栓塞性疾病或在套用過程中有血栓形成的徵象如頭痛視力障礙等應即停藥。有嚴重肝功能損害,有高鈣血症傾向的病人也應禁用。

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