氟羅沙星

氟羅沙星

氟羅沙星英文名:Fleroxacin (Quinodis) 別名:多氟哌酸、FLX、AM 833本品為氟吡酮酸類廣譜抗生素,對革蘭陽性菌及陰性菌均有較強的抗菌作用。本品與其它抗生素之間無交叉耐藥性。臨床主要用於敏感菌及衣原體引起的呼吸道、泌尿道、膽道等的感染,如淋球菌尿道炎、細菌性腸炎等。

基本信息

產品說明

氟羅沙星氟羅沙星注射劑
本品主要成分為氟羅沙星,其化學名6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。性狀本品為淡黃綠色的澄明液體。

適應症

氟羅沙星氟羅沙星膠囊

可用於對本品敏感細菌引起感染性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發作及肺炎等呼吸系統感染,膀胱炎,腎盂腎炎前列腺炎附睪炎,淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系統感染,傷寒沙門菌感染,細菌性痢疾等消化系統感染,皮膚軟組織感染,骨感染,腹腔感染及盆腔感染等。

藥理作用

氟羅沙星氟羅沙星膠囊
本品的作用機制是通過抑制細菌DNA鏇轉酶而起殺菌作用。本品為廣譜抗菌藥,對革蘭氏陰性菌,包括大腸桿菌肺炎桿菌、變形桿菌屬、傷寒桿菌、付傷寒桿菌、志賀菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、枸櫞酸菌屬、粘質沙雷氏菌、綠膿桿菌、腦膜炎雙球菌、流感嗜血桿菌、摩拉卡他菌、嗜肺菌團菌、淋球菌等均有較強的抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鏈球菌革蘭氏陽性球菌亦具有中等抗菌作用。
氟羅沙星氟羅沙星注射針劑
吸收、分布、消除據文獻報導,健康人靜滴氟羅沙星注射液0.1g,血藥濃度峰值為2.85μg/ml,消除半衰期為8.6±1.3小時,達峰時間為0.33小時,表現分布容積為110L。本品在多數組織中的濃度接近或高於同期血濃度。給藥量60-70%以原型及代謝產物經髒排泄。少部分由膽汁排泄,由糞便排出僅占3%。

用法與用量

避光靜脈緩慢滴注,成人每次0.2-0.4g,每日一次。稀釋於5%葡萄糖250-500ml注射液中。

不良反應

氟羅沙星氟羅沙星分散片
最常見的不良反應為胃腸道反應,有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘;其次為中樞神經系統反應,表現為失眠、頭痛、頭暈、精神煩燥等。亦可引起皮膚光過敏,靜脈炎、皮疹、皮膚瘙癢、心慌、痙攣症狀、迷失方向及幻覺症狀等,程度大多輕微。偶見一過性血ALT升高。停藥後可恢復。

禁忌症

對本品或喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者及癲癇患者禁用。

注意事項

氟羅沙星氟羅沙星

1、本品忌與生理鹽水葡萄糖鹽水並用。

2、明顯功能損害者慎用。3、本品不宜與其他藥物混合使用。4、本品靜脈滴注速度不宜過快,45-60分鐘內不超過0.2g。5、在治療過程中以及治療結束後三天內,避免陽光浴和人工紫外線照射。6、冬季遇冷如有結晶析出,溫熱溶解後使用,不影響療效。

治療案例-腎盂腎炎的治療

腎盂腎炎
氟羅沙星腎盂腎炎的雙手

一般治療目的在於緩解症狀,防止復發,減少實質的損害。應鼓勵患者多飲水,勤排尿,以降低髓質滲透壓,提高機體吞噬細胞功能,沖洗掉膀胱內的細胞。通常應鼓勵患者多飲水、勤排尿,以降低髓質滲透壓,提高機體吞噬細胞功能。有發熱等全身感染症狀應臥床休息。服用碳酸氫鈉1g,每日3次,可鹼化尿液,減輕膀胱刺激刺激症狀,並對氨基糖甙類抗生素、青黴素紅黴素及磺胺等有增強療效作用,但可使四環素、呋喃咀啶的藥效下降。有誘發因素者應治療,如腎結石、輸尿管畸形等。抗感染治療最好在尿細菌培養及藥物敏感試驗下進行。
抗感染治療

氟羅沙星氟羅沙星

1.急性腎盂腎炎因引起尿路感染的主要細菌是革蘭陰性菌,其中以大腸桿菌為主。初發的急性腎盂明炎可選用複方磺胺甲惡唑(SMZ-TMP)2片,日2次,或吡哌酸0.5g,日3~4次,諾氟沙星0.2g,日3次,療程7~14天。感染嚴重有敗血症者宜靜脈給藥。根據尿培養結果選用敏感藥物。如頭孢哌酮,阿米卡星毒素對葡萄球菌、克雷伯菌、變形桿菌綠膿桿菌大腸桿菌的敏感率均在90%以上。前者1~2g,每8~12小時1次,後者0.4g,每8~12小時1次。氟喹諾酮類藥物對變形桿菌、枸櫞酸桿菌及克雷伯菌敏感率在80%以上。哌拉西林、氨苄西林、呋啁妥因對D群腸球菌100%敏感。用法,前2者1~2,每6時1次;後者0.1g,日3次。真菌感染用酮康唑0.2g,日3次。或氟康唑50mg,日2次。

新生兒,嬰兒和5歲以下的幼兒急性腎盂腎炎多數伴有泌尿道畸形和功能障礙,故不易根除,但有些功能障礙如膀胱輸尿管返流可隨年齡增長而消失。一次性或多次尿感在腎組織中形成局灶性疤痕,甚至影響腎發育,近年來主張用藥前儘可能先做中段尿細胞培養,停藥後第2、4、6周應複查尿培養,以期及時發現和處理。

2.慢性腎盂腎炎急性發作者按急性腎盂腎炎治療,反覆發作作者應通過尿細菌培養並確定菌型,明確此次再發是復發或重新感染。

氟羅沙星腎盂腎炎

復發:指治療後菌株轉陰性,但在停藥後的6周內再發,且致病菌和先前感染的完全相同。復發的常見原因有①尿路解剖上或功能上異常,引起尿流不暢。可通過靜脈腎盂造影或逆行腎盂造影以明確之,如有明顯解剖異常情況存在,需手術加以糾正。如果梗阻因素難以解除,則根據藥敏選用恰當抗菌藥治療6周。②抗菌藥選用不當或劑量和療程不足,常易復發,可按藥敏選擇用藥,治療4周。③由於病變部位瘢痕形成,血流量差,病灶內抗菌藥濃度不足,可試用較大劑量殺菌類型抗菌藥治療如先鋒黴素氨苄青黴素羥苄青黴素、乙基因梭黴素等,療程6周。
一年內如尿感發作在3次或3次以上的者又稱復發性尿感,可考慮長程低劑量治療。一般選毒性低的抗菌藥物,如複方磺胺甲噁唑或呋喃坦丁每晚一粒,服用1年或更長,約605患者菌尿轉陰。男性因前列腺炎引起復發者,宜同時治療慢性前列朱炎,選用脂溶性抗菌藥物如複方磺胺甲噁唑;環內沙星0.5g,日2次;利福平0.45~0.6g,頓服,療程宜長達3月。必要時手術切除病變(增生、腫瘤)這前列腺

如果經兩個療程的足量抗菌治療後,尿菌仍持續陽性,可考慮長程低劑量治療。一般採用複方新諾明或呋喃叮每晚一次,可以服用1年或更長,約60%患者菌轉陰。

再感染:指菌尿轉陰後,另一種與先前不同的致病菌侵入尿路引起的感染,一般在菌尿轉陰6周后再發。婦女的尿感再發,85%是重新感染,可按首次發作的治療方法處理,並囑患患者重視尿感的預防。同時應全面檢查,有無易感因素存在,予以去除。由此案例看出氟羅沙星對腎盂腎炎的治療效果還是很顯著的。

副反應案例

氟羅沙星致失眠2例

氟羅沙星氟羅沙星

例1:女,25歲,確診為盆腔感染後給服氟羅沙星(沃爾得片,青島製藥股份有限公司生產,批號980601)0.4g,qd。第3天患者來院複診,自訴服藥後感噁心、精神興奮導致入眠困難,至凌晨4時後方能勉強入睡。平時睡眠佳,在此期間未服其他藥物。考慮可能為氟羅沙星所致,給甲氧氯普胺(胃復安)10mg,tid,po。地西泮(安定)10mg,hs,po。續用氟羅沙星,上述症狀改善。

例2:女,30歲,因反覆尿路感染給口服氟羅沙星(沃爾得片,青島製藥股份有限公司生產,批號980801)0.2g,bid。當夜患者全身乏力、噁心、整夜未能入眠。據患者回憶有靜滴環丙沙星而致全身皮膚搔癢的病史。考慮失眠為服用氟羅沙星所致。因患者拒絕服用氟羅沙星。遂停藥,改用頭孢氨苄片,加服甲氧氯普胺10mg,tid。上述症狀未再出現。

氟羅沙星的不良反應發生率較其它喹諾酮類藥輕,發生率約為5%[1]。失眠的原因可能為氟羅沙星進入中樞抑制GABA所致。隨著本類藥物臨床套用的增多,其不良反應應引起醫務人員的重視。

氟羅沙星致癲癇樣發作1例

病例介紹

患者男性,23歲,因臍周疼痛一周,來院門診治療,否認有癲癇家庭史,無藥物過敏史。查體:生命體徵平穩,臍周皮膚紅腫明顯,皮溫較高,觸之易痛,可見有少量血性濃性分泌物溢出,全腹無壓痛、反跳痛,患者有洗澡後不擦淨臍內容物的習慣。診斷為肚臍感染,給予引流,氟羅沙星0.4g靜滴,每日1次。患者服藥10小時候後,突然出現呼吸急促,意識喪失,四肢抽搐,口吐白沫,眼球上翻。120急救人員於10min後趕到家中,一般體格檢查和精神系統檢查均無異常發現,立即給予地西泮10mg肌注,肌注地西泮約20min後,以上症狀消失。改用其他抗生素未見不良反應,隨訪3個月未見其他異常。

討論

氟羅沙星氟羅沙星

氟星沙星屬於第三代喹諾酮類藥物,其抗菌譜廣,抗菌作用強,吸收快,血漿半衰期長,與其他藥物很少交叉耐藥,近年來隨著臨床的廣泛使用,不良反應發生率也有增多的趨勢。1994~2004年共有18篇206例關於氟羅沙星的不良反應報導[1],其特點是男性多於女性,不良反應以消化症狀最為常見,其次為神經、精神症狀,休克少見。另外據其他資料介紹,氟羅沙星的不良反應還有蕁麻疹,哮喘,低血鈣,血清肌酐尿素氮、嗜酸細胞升高,血小板和血細胞比容下降,注射部位疼痛和靜脈炎,皮膚、肌肉、關節疼痛,光敏反應等。氟羅沙星具有親脂性,可通過血腦屏障進入腦組織,抑制γGABA與其受體的結合,可導致中樞神經興奮,誘發癲癇發作。

臨床套用氟羅沙星應注意其不良反應的發生,精神病和癲癇病人及有藥物過敏史患者應慎重使用,使用中和使用後應嚴密觀察其不良反應,普及醫學常識,提高對不良反應的自救能力,減輕不良反應的病痛。提高與患者的溝通能力,加強對不良反應的處置能力,減少不必要的醫療糾紛。

參考文獻

[1]張煥,林輝龍,林小燕.對206例氟羅沙星不良反應的分析[J].基層醫學論壇,2006,10(5):400~407。

[2]胡艷芳,田玉氟.氟羅沙星不良反應[J].中國誤診學雜誌,2007,7(6):1409。

[3]陳新謙,金有豫,湯光.新編藥物學[M].北京:人民衛生出版社,2003.109。

[4]廉興,張衛東,李元興等.氟羅沙星不良反應的預約對策[J].醫學導報,2002,21(7):4571。

[5]崔修環.氟羅沙星致癲癇樣發作2例[J].中國藥物套用與監測,2005,(5):56~57。

喹諾酮類

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