氟康唑

氟康唑

氟康唑是治療真菌感染的一種藥物,為廣譜抗真菌藥,對人和動物的真菌感染均有治療作用,目前市場上有片劑、膠囊、粉針劑和注射液幾種劑型。該品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶特異臭,味苦。該品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。熔點該品的熔點為137~141℃。

基本信息

名稱

化學名稱:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇

英文別名:a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol

分子結構分子結構

該品為白色或類白

色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶特異臭,味苦。該品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在二氯甲烷、水或醋酸中微溶,在乙醚中不溶。熔點為137~141℃。

種類

氟康唑片

【主要成分】氟康唑

【藥品規格】50mg

【適應症】1.念珠菌病:用於治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發生。 2.隱球菌病:用於治療腦膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時,本品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治後的維持治療藥物。 3.球孢子菌病。 4.用於接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 5.本品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】口服。成人 (1)播散性念珠菌病:首次劑量0.4g,以後一次0.2g,一日1次,至少4周,症狀緩解後至少持續2周。(2)食道念珠菌病:首次劑量0.2g,以後一次0.1g,一日1 次,持續至少3周,症狀緩解後至少持續2周。根據治療反應,也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。(3)口咽部念珠菌病:首次劑量0.2g,以後一次0.1g,一日1次,療程至少 2周。(4)念珠菌外陰陰道炎:單劑量,0.15g。

【藥理毒理】

1.藥理

本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高於體外作用。

本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

2.毒理

本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續28天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

【不良反應】

1.常見消化道反應,表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2.過敏反應:可表現為皮疹,偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 3.肝毒性:治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性症狀,尤其易發生於有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)的患者。 4.可見頭暈、頭痛。 5.某些患者,尤其有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)的患者,可能出現腎功能異常。 6.偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變,尤其易發生於有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)的患者。

【注意事項】

1.本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應,因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2.由於本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量套用。 3.本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥,已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預防用藥。 4.治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能,如肝功能出現持續異常,或肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。 5.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時,可使肝毒性的發生率增高,故需嚴密觀察,在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6.本品套用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的愛滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。 7.接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發生,則應預防性使用本品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。 8.腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量(見【用法用量】);血液透析患者在每次透析後可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

氟康唑膠囊

【藥品類型】抗真菌藥

【藥品規格】50mg

【適應症】本品主要用於以下適應症中病情較重的患者: 1.念珠菌病:用於治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發生。 2.隱球菌病:用於治療腦膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時,本品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治後的維持治療藥物。 3.球孢子菌病。 4.用於接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 5.本品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】口服。成人 (1)播散性念珠菌病:首次劑量0.4g,以後一次0.2g,一日1次,至少4周,症狀緩解後至少持續2周。(2)食道念珠菌病:首次劑量0.2g,以後一次0.1g,一日1 次,持續至少3周,症狀緩解後至少持續2周。根據治療反應,也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。(3)口咽部念珠菌病:首次劑量0.2g,以後一次0.1g,一日1次,療程至少 2周。(4)念珠菌外陰陰道炎:單劑量,0.15g。

【藥理毒理】

1.藥理本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高於體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。 2.毒理本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續28 天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

【不良反應】

1.常見消化道反應,表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2.過敏反應:可表現為皮疹,偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 3.肝毒性:治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性症狀,尤其易發生於有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)的患者。 4.可見頭暈、頭痛。 5.某些患者,尤其有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)的患者,可能出現腎功能異常。 6.偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變,尤其易發生於有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)的患者。

【注意事項】

1.本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應,因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2.由於本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量套用。 3.本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥,已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預防用藥。 4.治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能,如肝功能出現持續異常,或肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。 5.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時,可使肝毒性的發生率增高,故需嚴密觀察,在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6.本品套用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的愛滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。 7.接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發生,則應預防性使用本品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。 8.腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量(見【用法用量】);血液透析患者在每次透析後可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

注射液

【主要成分】本品為複方製劑,其組份為:氟康唑、氯化鈉,每瓶含氟康唑0.2g、氯化鈉0.9g。輔料為注射用水。

【藥品規格】100ml:0.2g

【適應症】本品主要用於以下適應症中病情較重的患者:1.念珠菌病:用於治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發生。2.隱球菌病:用於治療腦膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時,本品可作為兩性黴素B聯合氟胞嘧啶初治後的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.本品亦可替代伊曲康唑用於芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】

靜脈滴注,最大滴注速度約200mg/小時。

【藥理毒理】

靜脈給予本品100 mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8 mg/L。表觀分布容積(Vd)接近於體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布於皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎症時,腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出的藥量占給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。

【不良反應】

1.常見消化道反應,表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2.過敏反應:可表現為皮疹,偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 3.肝毒性:治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性症狀,尤其易發生於有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)患者。 4.可見頭痛、頭昏。 5.某些患者,尤其有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)患者,可能出現腎功能異常。 6.偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查

【注意事項】

1.本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應,因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2.由於本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量套用。 3.本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥,已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預防用藥。 4.治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能,如肝功能出現持續異常,或出現肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。 5.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時,可使肝毒性的發生率增高,需嚴密觀察,在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6.本品套用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及試驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的愛滋病患者需用本品長期維持治療以防復發。 7.接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發生,則應預防性使用本品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。 8.腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量(見【用法用量】);血液透析患者在每次透析後可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約5

基本介紹

氟康唑(別名:大扶康)

化學名稱:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇

英文名稱:Fluconazole (Diflucan)

英文別名:a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol

CAS號:86386-73-4 分子量(molecular weight):306.27

氟康唑氟康唑

分子式(molecular formula ):C13H12F2N6O

生產廠家

魯南製藥集團、濟南中科一通化工有限公司、哈爾濱華瑞生化藥業有限責任公司山西津華暉星製藥有限公司、海南曼剋星藥業公司、常州蘭陵製藥有限公司、河南天方藥業股份有限公司、北京華靳製藥有限公司、江蘇濟川製藥有限公司、河南帥克製藥有限公司、山東魯抗辰新藥業有限公司、江蘇長江藥業有限公司、山東康寧藥業有限公司、福建省龍巖市天泉生化藥業、海南天王國際製藥有限公司、海南田豐醫藥公司、海南長安國際製藥有限公司、廣東太陽神集團有限公司、廣東太陽神集團荔城製藥廠、武漢濱湖雙鶴藥業有限公司、河南竹林眾生製藥股份有限公司、福建省安溪製藥有限公司、山東濰坊製藥廠有限公司、山東華魯製藥有限公司、安徽環球藥業股份有限公司、奧托康製藥集團股份有限公司、蘇州長征——欣凱製藥有限公司,山東綠茵醫藥有限公司等。

藥物分析

方法名稱:氟康唑測定—電位滴定法

套用範圍:該方法採用滴定法測定氟康唑的含量。

該方法適用於氟康唑。

方法原理:供試品置錐形瓶中,加冰醋酸溶解後,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定。讀出高氯酸滴定液使用量,計算氟康唑的含量。

試劑:1. 水(新沸放置至室溫)

2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3. 結晶紫指示液

4. 無水冰醋酸

5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備:

試樣製備:1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完後再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。

標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。

貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。

氟康唑氟康唑

2. 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

操作步驟:精密稱取供試品約0.1g,置錐形瓶中,加冰醋酸50mL溶解後,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定結果用空白試驗校正。記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於15.31mg的C13H12F2N6O。

注1:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻:中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.400。

藥理毒理

氟康唑針劑氟康唑針劑

1.藥理該品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注該品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。該品的體外抗菌活性明顯低於酮康唑,但該品的體內抗菌活性明顯高於體外作用。該品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

2.毒理該品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用該品0.5g,連續28天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

藥代動力學

口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近於體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布於皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎症時,腦脊液中該品的濃度可達血藥濃度的54%~85%。該品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2?)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除該品。

藥物相互作用

1.該品與異煙肼或利福平合用時,可使該品的濃度降低。

2.該品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺醯脲類降血糖藥合用時,可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖,因此需監測血糖,並減少磺醯脲類降血糖藥的劑量。

3.高劑量該品和環孢素合用時,可使環孢素的血藥濃度升高,致毒性反應發生的危險性增加,因此必須在監測環孢素血藥濃度並調整劑量的情況下方可謹慎套用。

4.該品與氫氯噻嗪合用,可使該品的血藥濃度升高。

5.該品與茶鹼合用時,茶鹼血藥濃度約可升高13%,可導致毒性反應,故需監測茶鹼的血藥濃度。

6.該品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時,可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時間延長,故應監測凝血酶原時間並謹慎使用。

7.該品與苯妥英鈉合用時,可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監測苯妥英鈉的血藥濃度。

作用與用途

氟康唑注射液氟康唑注射液

該品為氟代三唑類抗真菌藥,抗菌譜與酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑強。其作用機制是抑制真菌細胞膜必要成分麥角甾醇合成酶,使麥角甾醇合成受阻,破壞真菌細胞壁的完整性,抑制其生長繁殖。該品對白色念珠菌、大小孢子菌、新型隱球菌、表皮癬菌及莢膜組織胞漿菌等均有強力抗菌活恬。口服吸收良好,在體內分布廣,可滲入腦脊液中。臨床主要用於陰道念珠菌病,鵝口瘡,萎縮性口腔念珠菌病,真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。由真菌引起的腳氣腳臭可配合使用含有納米銀纖維的AUN納米銀抗菌防臭襪,可以協同殺滅腳部600多種細菌。

劑量用法

口服,念珠菌病及皮膚真菌病,50mg~100mg/次,1次/日。陰道念珠菌病150mg/次,1次/日。治療隱球菌腦膜炎及其他部位感染,常用劑量為首日400mg,隨後200mg~400mg/日。兒童應慎用。

藥代動力學

氟康唑口服和靜注的藥動學性質相似。口服氟康唑後吸收良好,血藥濃度(及全身的生物利用度)可達靜注後濃度的90%以上。口服吸收不受同時攝入的食物影響。空腹服用氟康唑後0.5~1.5小時,血藥濃度達到峰值,血漿消除半衰期約為30小時。血藥濃度與劑量成正比。每日給藥一次連續給藥至第4-5日,血藥濃度已達穩態濃度的90%。第1日給予負荷劑量即給予常規日劑量的2倍,第2日血藥濃度即可接近穩態水平的90%。表觀分布容積接近於體內水的總量。血漿蛋白結合率很低(11-12%)。氟康唑能良好地透入全身體液。氟康唑在唾液和痰中的濃度接近血藥濃度。在真菌性腦膜炎患者的腦脊髓液中,氟康唑的濃度約為血藥濃度的80%。氟康唑大部分經腎排出,所給劑量的80%以原形隨尿排泄。氟康唑的清除率與肌酐清除率成正比。循環中未發現代謝物。因氟康唑的血漿消除半衰期長,使其僅需給藥一次,便可治療陰道念珠菌病。而治療其他真菌感染時,每日亦只需給藥一次。

不良反應

1.常見消化道反應,表現為噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。

2.過敏反應:可表現為皮疹,偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。

3.肝毒性:治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性症狀,尤其易發生於有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)患者。

4.可見頭痛、頭昏。

5.某些患者,尤其有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)患者,可能出現腎功能異常。

6.偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變,尤其易發生於有嚴重基礎疾病(如愛滋病和癌症)患者。

副作用

1 胃腸道反應:噁心、腹痛、腹瀉及脹氣。

2 過敏反應:皮疹、偶見剝脫性皮炎

3 肝臟損傷雖低於酮康唑,套用時也須慎重。

4 孕婦和妊娠婦女不宜用該品。

孕婦用藥

1.動物試驗中,該品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、齶裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況,但孕婦仍應禁用。

2.尚無母乳中含該品濃度的數據,故哺乳期婦女慎用或服用該品時暫停哺乳。

兒童老年用藥

該品對小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發生不良反應,但小兒仍不宜套用。

老年患者用藥

腎功能無減退的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量(詳見用法用量)。

其他效用

治療灰指甲 每周一次,一次150mg 一般四個月左右可以治癒。

注意事項

1.該品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應,因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用該品。

2.由於該品主要自腎排出,因此腎功能減退患者治療中需定期檢查腎功能。

3.該品套用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的愛滋病患者需用該品長期維持治療以防止復發。

4.接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發生,則應預防性使用該品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。

5.腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量(見 用法用量);血液透析患者在每次透析後可給予該品一日量,因為3小時血液透析可使該品的血藥濃度降低約50%。

抗真菌藥

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