環吡酮胺

環吡酮胺

環吡酮胺,通用名:環吡酮胺軟膏,英文名:Ciclopirox Olamine Ointment,分子式:C12H17NO2·C2H7NO,分子量268.36化學名:4-甲基-6-環己基-1-羥基-2(1H)-吡啶酮與2-氨基乙醇的復鹽。藥物組成本品每克含主要成分環吡酮胺10毫克。輔料為十八醇、硬脂酸、白凡士林、司盤-60、二甲基矽油、丙二醇、甘油、吐溫-80、苯甲酸、薄荷腦、S-40、棕櫚酸異丙脂、乳酸、藥用乙醇、水。本品為乳劑型基質的乳白色軟膏。

藥理作用

環吡酮胺環吡酮胺軟膏

藥理學本品為廣譜抗真菌藥,主要通過改變真菌細胞膜的完整性,引起細胞內物質外流,並阻斷蛋白質前體物質的攝取,導致真菌細胞死亡,對皮膚癬菌、酵母菌黴菌等具有較強的抑菌和殺菌作用,滲透性強。對各种放線菌、革蘭陽性和革蘭陰性菌及支原體衣原體、毛滴蟲等也有一定抑制作用。

適應症

用於手癬足癬、體癬、股癬甲癬及花斑癬,亦可用於皮膚和外陰陰道念珠菌感染及甲真菌病。

用法和用量

環吡酮胺環吡酮胺乳膏
外用。均勻塗於患處,1日2次,塗後應輕輕搓揉數分鐘,2周為一療程;治療甲癬,應先用溫水泡軟並削薄病甲後,塗藥包紮,治療第一個月每2天1次,第二個月每周2次,第三個月每周塗藥1次,至痊癒為止。

不良反應

偶見局部發紅、瘙癢,一般停藥後可自行消失,如症狀加重應向醫師諮詢。

注意事項

環吡酮胺環吡酮胺乳膏

1.對本品過敏者禁用。

2.避免接觸眼睛,不得內服。

3.塗藥部位如有灼燒感、瘙癢、紅腫等,應停止用藥,洗淨。必要時向醫師諮詢。

4.如藥品性狀發生改變應停止使用。

5.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

除非絕對必要,才可將此藥用於孕婦及哺乳期婦女。

兒童用藥

兒童必須在成人監護下使用。

藥物鑑別

環吡酮胺乙醯試劑
(1)取約10mg,加水5ml待解後,加茚三酮試液2滴,煮沸,溶液顯藍紫色。

(2)取,加乙醯製成每1ml中約含20μl的溶液,照光光度法(中國藥典1985年版二部附錄20頁)測定,在304±2nm與231±2nm的波長處有最大吸收。
(3)紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
(4)取本品和環吡酮胺對照品,分別加甲醇製成每1ml含40mg的溶液。照薄層層析法(中國藥典l985年版二部附錄26頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以-乙醇-冰醋酸一二甲基甲醯胺(90∶8∶1∶1)為展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈下(254nm)檢視。供試品所見主斑點的顏色與位置應與對照品的主斑點相同。

檢查

環吡酮胺藥品檢查用到的五氧化二磷
鹼度取本品0.2g,加水20ml溶解後,依法測定(中國藥典1985年版二部附錄33頁),PH值應為8.0~9.0。乾燥失重取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1985年版二部附錄40頁)。熾熱殘渣取本1g,依法檢查(中國藥典1985年版二部附錄42頁),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1985年版二部附錄36頁第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

環吡酮取本品約0.3g,精密稱定,加二甲基甲醯胺40ml,使溶解,加1%麝香草酚酞甲醇指示液2滴,用甲醇鈉液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正,即得。每1ml的甲醇鈉液(0.1mol/L)相當於20.73mg的C12H17NO2。2-氨基丁醇取.3g,精密稱定,加甲醇20ml,使溶解,加溴甲酚綠指示液3滴,用鹽酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯黃色,並將滴定的結果用空白試驗校正。即得。每1ml的鹽酸液0.1mol/L)相當於6.108mg的C2H7NO。

相互作用

如正在使用其他藥品,使用前請諮詢醫師或藥師。

體癬-治療案例

環吡酮胺體癬病例
體癬是指發生於除頭皮、毛髮、掌跖、甲板以外的人皮膚上的淺表性皮膚真菌感染,股癬則為體癬在外生殖器、肛門及股部的特殊型。

體癬發病原因
癬菌病多通過直接接觸患者和生癬動物(等)或間接接觸被患者污染的衣物用具而引起,也可由自身感染(手、足、甲癬)而發病。衛生營養狀況差,有慢性消耗性疾病者,發病率高,皮疹大而分布廣。

體癬好發於顏面、頸、、腹、軀幹、四肢等處。原發皮疹為丘疹或小水皰,逐漸向周圍擴展蔓延,中心炎症減輕,伴脫屑或色素沉著,邊緣微高出皮面,由丘疹或小水皰連線融合在一起而呈環狀。部分患者在環狀皮疹的中央又可發生新的皮疹,形成多環狀或重疊的花環狀。體癬的皮疹數目為一個或多個,直徑大小不等。自覺瘙癢,劇烈搔抓可引起局部繼發細菌感染或皮膚增厚粗糙。

環吡酮胺體癬病例
體癬的預防主要是衣著宜寬鬆、透氣,注意個人衛生,勤清洗,尤其在運動大量出之後,避免接觸癬病患者或患癬動物,避免接觸癬病患者的衛生清潔用品。治療以局部外用抗真菌藥物霜劑為主,也可在擦霜劑之後再用一些粉劑(如達克寧散),以保持局部乾燥,嚴重者可口服抗真菌藥物治療。徹底治療大約需要2周的時間,不要因為瘙癢減輕,皮疹好轉而停藥。尤其要注意的是,不要使用激素類軟膏,雖然它們可以暫時止癢,但它們不殺真菌,反而會使皮疹擴大,治療困難。

治療

(一)局部治療
體、股癬治療多以外用藥為主,主要是酸類藥物,這些藥物若同時具有角質解離作用,則更能增加治癒的機會,但對局部也有刺激的弊病。近年來,咪唑類抗真菌藥物有很大的發展,這是一組抗真菌譜廣、作用較快的藥物。丙烯胺類藥物的殺真菌作用,具有療程短、療效高,復發率低的特點。

1.酸類藥物水楊酸、苯甲酸、冰醋酸(10%)、十一烯酸和過氧乙酸(3%)等廣泛套用於臨床,皮膚嬌嫩處慎用。

2.咪唑類藥物硝酸咪康唑霜(達克寧霜),1%~2%酮康唑霜,1%聯苯苄唑霜或溶液等,每天外用1~2次,一般堅持治療2~4周,可獲痊癒。

3.丙烯胺類藥物1%特比萘芬軟膏或溶液,每天外用2次,堅持治療1~2周,可獲痊癒。

4.嗎啉類0.5%阿莫洛芬乳膏,每日1次,療程2周左右可獲痊癒。

5.其它環吡酮胺軟膏及複方製劑,如派瑞松霜(內含抗細菌製劑及激素)也可套用,尤其適合炎症明顯、瘙癢劇烈的患者

(二)全身治療

環吡酮胺體癬病例
對於廣泛性體股癬,也可並用內服藥物治療,但不作為首選治療。

1.伊曲康唑(斯皮仁諾)口服100mg/d,連服15日,或200mg/d,連服7日,進餐時服藥,伊曲康唑可達最佳的生物利用度。

2.酮康唑口服0.2g/d,進餐時服藥,療程2~4周。因其嚴重的肝臟毒性及內分泌影響已限制其在臨床的套用,已為伊曲康唑等毒性作用小,療效好的藥物所取代。但該藥價格相對便宜,在經濟不發達的地區仍可用於短程治療。

3.灰黃黴素成人0.6~0.8g/d,分2~3次口服。飯後服,療程4周左右。因其療程較長,療效欠佳,目前臨床已很少套用灰黃黴素治療體股癬,僅用於頭癬治療。

4.氟康唑每周服藥1次,每次150mg,療程3周。

5.特比萘芬口服250mg/d,療程2周;或第1周口服250mg/d,以後隔日服250mg,總療程3周。

6.堅持敷用環吡酮胺軟膏於患病皮膚處,3~4個療程。

(三)中醫藥治療
本病中醫稱為“圓癬”、“錢癬”。以外治為主。

1.土槿皮30g、百部30g、蛇床子15g,50%酒精240ml,浸泡3~7日,去渣,外擦患處,每日2~3次。

2.青木香60g、50%酒精240ml,浸泡3~7日,去渣,外擦患處,每日2~3次。

3.鮮羊蹄跟(土大黃)搗爛,或用磨汁,塗搽患處,每日2~3次。

4.鮮大蒜汁塗搽患處,每日2~3次。

抗真菌藥

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