簡介
天麻素藥理作用
1.對血管血壓的作用血管內皮細胞分泌的縮血管因子內皮素(ET)、內皮衍生舒血管因子和一氧化氮(NO)均與高血壓發病有關。ET的恆定釋放維持了血管收縮的平衡，當血壓增高時，血管內皮細胞損傷、再生、產生大量的ET而引起高血壓患者的相應臨床和病理改變。高血壓血管內皮損傷時，循環中血管緊張素Ⅱ增加，產生超氧化酶滅活NO,使NO含量降低，間接使血管收縮，血管內皮功能減退，提示ET和NO共同參與了高血壓發生和發展,ET合成和釋放進一步增加，而NO則減少，使高血壓病情進一步加重。
2.抗血小板作用用比濁法測定血小板的聚集率，結果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小鼠體內血小板聚集試驗中，能抑制二磷酸腺苷(ADP)誘導的血小板聚集；在體外試驗中，天麻提取物G2還能抑制由血小板活化因子(PAF)誘導的血小板聚集。
3.對神經細胞作用劉中華等考察了天麻素對誘導的阿爾茨海默病(AD)神經細胞的作用。以人參總皂苷作為陽性對照，通過形態學觀察和MTF等方法檢測細胞活力。結果與對照組比較，邯25—35誘導的培養神經元發生明顯的形態學變化,MTF檢測顯示細胞活力明顯下降，乳酸脫氫酶(LDH)釋放增多，差異有顯著性(P<0．05)；當預先加入不同濃度的天麻素和人參總皂苷時,Aft25—35對神經細胞的損傷明顯減輕，細胞活力明顯增強,LDH釋放減少，結果顯示不同濃度的天麻素對5—35誘導的神經損傷亦有較強的保護作用，可顯著降低神經細胞的死亡率，天麻素濃度在0．05mg/ml時保護作用最強。
4.抗自由基和保護細胞膜作用再灌注引起的氧自由基大量生成而引發的脂質過氧化導致腎組織損傷是缺血性腎衰發病的重要機制。缺血期使組織含氧量減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時富含氧的血液重新灌注缺血組織，同時也提供了大量電子受體，可導致組織內大量氧自由基在短時間內爆發性增多並堆積，具有高度反應活性的氧自由基與含有豐富不飽和脂肪酸的細胞膜系統發生脂質過氧化反應，造成細胞形態及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血再灌注”損傷神經細胞內LDH的漏出，對維持細胞膜的流動性具有一定作用；並能顯著降低LPO的生成，表明天麻素有清除過多的自由基作用，同時表明對體外培養缺血再灌注損傷神經細胞多方面的保護作用。
5.對免疫功能的影響天麻素注射液能顯著增強小鼠巨噬細胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白實驗、IRFC試驗和抗SRBC試驗值均顯著高於對照組，表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細胞免疫與體液免疫均有增強作用。
臨床套用
天麻素2．治療前庭神經元炎
董玉娟等H。將102例患有前庭神經元炎患者隨機分為治療組（天麻素組）52例，對照組（眩暈停組）50例。經治療後，症狀改善的時間治療組為(3．0±1．5)d,對照組為(6．0±2．7)d,兩組差別有顯著意義(t=6．97,/9<0．01)；症狀、體徵消失的時間治療組為(6．0±2．4)d,對照組為(12．0±I．6)d,兩組差別有顯著意義(t=14．79,/9<0．01)。
3．治療眩暈症
眩暈是病人自覺頭暈眼花的一種症狀，表現為身體平穩感覺障礙、視物鏇轉、眼球震顫、面色蒼白、噁心嘔吐等特徵。鄭周燕_1I_將符合診斷標準的77例分為治療組45例，對照組32例，治療組予天麻素注射液，對照組用清開靈注射液或生脈注射液。治療組治癒30例，有效13例，無效2例，總有效率為95．56%。對照組分別為12例、10例、10例，總有效率為66．75%。臨床觀察表明，天麻及天麻素有降低血壓作用，降低外周阻力，擴張小動脈及微血管，增加微循環血流量。天麻素可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間的平衡失調，具有鎮靜、安神和鎮痛等中樞抑制作用。2．4鎮痛金今福等觀察天麻素治療30例偏頭疼患者療效，結果治療組頭疼消失10名，明顯減輕16例，不緩解或緩解不明顯4例，總有效率86．7%；對照組頭痛消失3例，明顯減輕7例，疼痛不緩解或緩解不明顯16例，總有效率38．5%。天麻素能改善腦部血液循環，同時調整神經系統的神經功能障礙來控制血管活性物質和致痛的產生，達到止痛效果。
天麻素注射液
天麻素丹彤說明書
天麻素注射液
藥品名稱
通用名：天麻素注射液英文名：GastrodinInjection
漢語拼音：TianmasuZhusheye
該品主要成份為天麻素。其化學名稱為：4-羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
其結構式為：
分子式：C13H18O7·1/2H2O
分子量：295.38
性狀
該品為無色澄明液體。藥代動力學
注射給藥後，血藥濃度高低與鎮靜作用時間一致，消除半衰期為4.44小時。在體內分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。適應症
天麻素用法用量
肌內注射，一次0.2g(1支），一日1～2次。器質性疾病可適當增加劑量，或遵醫囑。靜脈滴注，每次0.6g(3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml稀釋後使用。
不良反應
有少數病人出現口鼻乾燥、頭昏、胃不適等症狀，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。禁忌
對該品中任何成份過敏者禁用。注意事項
使用該品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。當藥品性狀發生改變時禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。藥物相互作用
尚不明確。藥物過量
尚缺乏該品藥物過量的報導。一旦過量，應進行對症和支持治療。規格
2ml:0.2g。貯藏
密閉，室溫保存。包裝
安瓿。有效期
24個月。批准文號
國藥準字H20058138質量標準差異
目前可靜脈滴注的天麻素注射液均為企業標準，在方法學及指標上有一定差異，悅康藥業集團生產的丹彤曲絡彤天麻素注射液的內毒素含量為每1mg天麻素含量小於0.15EU,低於其他廠家的0.20~0.25EU的標準，輸液反應更少。製劑分類
天麻素規格
包括如下注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悅康藥業集團）
600mg:5ml/支（曲絡彤，悅康藥業集團）
凍乾粉
200mg/瓶
目前臨床套用的藥物劑型有水針劑，粉針劑，口服片劑
來源信息：天麻該品為蘭科植物天麻的乾燥根塊提取，原料產地為雲南。
【性味歸經】甘，平，肝，脾，腎，膽，心，膀胱經。
【有效成分】塊莖含香莢蘭醇（Vanillylalcohol）、香莢蘭醛（Vanillin）、維生素A類物質、素類，結晶性中性物質及微量生物鹼、粘液質；天麻酚甙，天麻素，（Gastrodin）
【臨床治療研究】
《藥品化義》曰：天麻，氣性和緩，《經》曰，肝苦急，以甘緩之。用此以緩肝氣。蓋肝屬木，膽屬風，若肝虛不足，致肝急堅勁，不能養膽，則膽腑風動，如天風之鼓盪為風木之氣，故曰諸風掉眩，皆屬肝木，由肝膽性氣之風，非外感天氣之風也，是以肝病則筋急，用此甘和緩其堅勁，乃補肝養膽，為定風神藥。若中風、風癎、驚風、頭風、眩暈，皆肝膽風證，悉以此治。若肝勁急甚，同黃連清其氣。又取其體重降下，味薄通利，能利腰膝，條達血脈，諸風熱滯於關節者，此能疏暢。凡血虛病中之神藥也。在臨床套用上面，對於輕度或是重度眩暈患者均可取得較為顯著的療效。另外，患者應該培養起較好的生活習慣，如晚飯後多散步，平常多運動等等，這些對於失眠症狀的恢復均有很好的幫助。
鎮靜類藥物盤點
| 鎮靜藥主要用於焦慮和煩躁等的對症治療。常用藥物有苯巴比妥、眠爾通、利眠寧和安定等。一般認為，後兩藥不易引起呼吸和循環抑制，安全範圍大，而且產生耐受性和成癮的可能性較小，因而用於鎮靜比較合適。劑量應因人而異，以最小有效為標準。用藥時間宜短，例如一周左右，情況好轉，應及時停藥，以免形成耐受性和成癮。 |
