製劑規格
膠囊：橙色與藍色的雙色膠囊，內容物為白色粉末。
片劑：淡紫色薄膜衣片，除去膜衣後顯白色或類白色。
藥理毒理
麥考酚酸酯【藥動學】口服後迅速大量吸收，並代謝為活性成份MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%（根據MPA曲線下面積），口服後在循環中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進食後血MPA峰值將降低40%。由於腸肝循環作用，服藥後6-12hr將出現第二個血漿MPA高峰，與消膽胺同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過腸肝循環的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿蛋白結合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG無藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量（<1%）從尿液排出，多數（87%）以MPAG的形式從尿液排出。移植後近期內（<40日），平均曲線下面積（AUG）和血峰值（Cmax）比正常志願者和移植腎功能穩定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴重的慢性腎功能損害（腎小球濾過率<25mL/分/1.73m2）。MPA曲線下面積比正常志願者和輕度腎功能損害病人高25～75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動力學研究。移植手術後，腎功能延遲恢復的MPA0-12hr曲線下面積與無腎功能延遲恢復的者無顯著差異。但無活性成分的MPAG，其0-12hr曲線下面積比腎功能正常恢復病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志願者，肝臟實質疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響，嚴重的膽道損害，如原發性膽性肝硬化，可能對這一過程產生影響。
不良反應
【適應證】預防同種腎移植病人的排斥反應及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時套用。
【不良反應】服用本藥後，主要的不良反應包括：嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀，白細胞減少症，敗血症，尿頻以及某些類型的感染的發生率增加。偶見血尿酸升高、高血鉀、肌痛或嗜睡。
相互作用
麥考酚酸酯相互作用：不能與硫唑嘌呤同時使用，對這兩種藥物的同時使用尚未進行試驗。
已注意到消膽胺能顯著減少MPA線曲下面積。
本藥不應與能幹擾腸肝再循環的藥物同時使用，因這些藥物可能會降低本藥的藥效。
和阿昔洛韋同時服用時，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度較兩種藥物單獨服用時為高。當腎功損害時，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度都升高。這兩種藥物競爭性地通過腎小管排出，可能會進一步增加兩種藥物的濃度。
制酸藥物和氫氧化鎂以及氫氧化鋁：同時服用制酸劑時，MMF的吸收減少。
消膽胺：健康人先期服用消膽胺4g/次，每日3次，4日後給予單劑量MMF1.5g，MPA的曲線下面積減少40%。
環孢素A的藥物動力學不受MMF的影響。
更昔洛韋：未觀察到MMF和靜脈注射更昔洛韋之間有藥物動力學的交叉作用。
口服避孕藥：目前尚未發現MMF和口服避孕藥1mg炔諾酮/35μg炔雌醇之間有相互影響。但這只是單次劑量研究所得出的結論，並不能排除長期服用本藥後改變口服避孕藥的藥物動力學的可能性。這可能導致口服避孕藥的藥效降低。
磺胺甲基異唑：對MPA的生物利用度無影響。
其它藥物：給猴子同時服用丙磺舒和MMF，可使血漿MPAG曲線下面積增加3倍。為此，其它經腎小管排出的藥物可與MPAG競爭，從而使血漿MPAG或這些藥物的濃度升高。
藥物使用
【用法用量】預防排斥劑量應於移植72hr內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1g，1日2次。口服2g/日比口服3g/日安全性更高。
治療難治性排斥反應在臨床試驗中，治療難治性排斥的推薦劑量為1.5g/次，2次/日。如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞計數絕對值小於1.3x103/mL），應停藥或減量。對有嚴重慢性腎功能損害的病人（腎小球濾過率小於25mL/分/1.73m2），應避免超過1g/次，每日2次的劑量（移植後即刻使用除外）。對這些病人應仔細觀察。對移植後腎功能延期恢復的病人不需要作劑量調整。
[用藥過量]在人類尚無MMF劑量過大的報導。血透不能清除MPA，而當MPA血漿濃度極高時（>100μg/mL），能清除小部分MPAG。MPA可通過藥物排出增加（如給予消膽胺）而得到清除。
注意事項
麥考酚酸酯對MMF或MPA發生過敏反應的病人不能使用本藥禁用。服用本藥的病人在第一個月每周1次進行全血細胞計數，第二和第三個月每月2次，餘下的一年中每月1次，如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞絕對計數小於1.3x103/μL）時，應停止或減量使用本藥，並對這些病人密切觀察。
嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率小於25mL/分/1.73m2）的病人服用單劑量後，血漿MPA和MPAG的曲線下面積比輕度腎功能損害的病人及健康人高。應避免使用超過1g/次，每日2次的劑量，並且應對這些病人密切觀察。
腎移植後腎功能恢復的病人，平均0-1hrMPA曲線下面積與正常恢復病人相仿。但MPAG的0-12hr曲線下面積前者比後者高2-3倍。對這些腎功能延遲恢復的病人無須作劑量調整，但應密切觀察。
接受免疫抑制療法的病人常使用聯合用藥方式。本藥作為聯合套用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其它惡性腫瘤（特別是皮膚瘤）發生的危險。這一危險性與免疫抑制的強度和持續時間關，而不是與某一特定藥物有關。免疫系統的過度抑制也可能導致對感染的易感性增加。臨床試驗中，本藥已與以下藥物聯合套用：抗淋巴細胞球抗體、環孢素和皮質激素類藥物，以預防排斥反應和治療難治性排斥反應。
對妊娠和哺乳的影響動物實驗中發現本藥有致胎兒畸形的可能。儘管還未對孕婦作充分和良好的對照研究，只有在本藥的潛在優點超過對胎兒的潛在危險時方予套用。應在妊娠試驗陰性後，才開始服用本藥。服用本藥期間，應採取有效避孕措施。對大鼠的研究發現MMF可通過乳汁分泌，是否可從人乳中分泌驍尚不清楚，並且，MMF能對哺乳期嬰兒可能有潛在的嚴重副作用，應根據MMF對於母親的重要性作出用藥決定。
對兒童的影響兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。
