藥品名稱
【通用名稱】鹽酸氯胺酮注射液
【英文名稱】Ketamine Hydrochloride Injection
【漢語拼音】Yan Suan Lv An Tong Zhu She Ye
成份
本品主要成份為鹽酸氯胺酮，其化學名稱為:2-（2-氯苯基)-2-(甲氨基)環己酮鹽酸鹽。
其結構式為：
鹽酸氯胺酮分子式：C13H16C1N0·HC1
分子量：274.19
所屬類別
化藥及生物製品>>麻醉藥及麻醉輔助用藥>>麻醉藥>>全身麻醉藥
化藥及生物製品>>麻醉藥及麻醉輔助用藥>>麻醉輔助用藥>>鎮痛藥
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
本品適用於各種表淺、短小手術麻醉、不合作小兒的診斷性檢査麻醉及全身複合麻醉。
用法用量
1.全麻誘導：成人按體重靜注l～2mg/kg,維持可採用連續靜滴，每分鐘不超過1-2mg，即按體重 10～30ug/kg，加用苯二氮萆類藥，可減少其用量。
2.鎮痛：成人先按體重靜注0.2～0.75mg/kg，2〜3分鐘注完，而後連續靜滴每分鐘按體重5～2ug/kg。
3.基礎麻醉：臨床個體間差異大，小兒肌注按體重4〜5mg/kg，必要時追加1/2～1/3量。
不良反應
2、精神神經系統：麻醉恢復期個別患者可出現惡夢、漂浮感、頭暈、錯覺、幻覺、錯視、倦睡、復視、反應性腦水腫、暫時性失眠、暫時失語、精神紊亂、嚴重錐形外系反應等，偶見躁動、驚厥及譫妄。青壯年較年幼和年長者多見。本藥還可致腦脊液壓明顯升高，使腦電圖癲癇樣波型增多。還可以致遲發性顱內壓升高、癲癇發作致呼吸停止。有見氯胺酮麻醉後引起長時間逆行性健忘。偶見氯胺酮誘發癔症。有用藥後腦脊液壓力及腦血流量增加的報告。
3、眼：本藥麻醉時可以有規律地觀察到眼球震顫和復視。某些患者或出現流淚。還可導致暫時性雙目失明，也有長時間失明的病例。視物變形。單獨使用氯胺酮麻醉可使眼內壓升高。
4、消化系統：(1)麻醉恢復期少數患者出現噁心、嘔吐、畏食、腹脹、腹痛、胃擴張、胃出血、腸痙攣。(2)用藥可出現血清鹼性磷酸酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及γ-谷醯胺轉移酶升高，但其臨床意義尚不清楚。
5、呼吸系統：少見呼吸減慢或困難，一般均能自行消失，但所需時間個體差異較大。偶見動脈血氧過低、窒息、肺吸入、呼吸抑制或暫停、哮喘、過敏性休克型肺水腫、喉痙攣及氣管痙攣，在用量較大、分泌物增多時易出現。可見呼吸梗阻(由於分泌物增多、嘔吐、反流、誤吸等)。常見成人氧飽和度降低；兒童則表現為罕見的、短暫的及無臨床意義的低氧血症。
6、肌肉骨骼系統：給藥期間可發生骨骼肌活動過強，偶有伸肌痙攣、肌陣攣、肌體隨意運動、抽搐、肌束震顫及強直。強直-陣攣運動類似於癲癇發作，但大多數患者僅見輕微的肌張力升高，嚴重的肌張力升高在劑量使用時較常見。
7、過敏反應：可見局部紅色風團、耳廓腫脹、急性蕁麻疹、眼結膜水腫、喉水腫、皮疹、休克、咳嗽等。可見一過性紅斑疹。罕見注射部位疼痛和(或)紅斑。
8、其他：(1)術中常有淚液、唾液分泌增多。(2)偶見不能自控的肌肉收縮、舌後墜、破傷風體徵(可表現為牙關緊閉、頸項強直、四肢強直性抽搐、肌肉緊張)。(3)也有個案報導可出現高熱(嚴重者可致死)和甦醒延遲。(4)本藥長期使用後可出現心理依賴性，表現為焦慮、煩躁不安、定向力障礙、失眠、幻覺及幻覺重現、精神病發作等。長期使用後停藥後可出現戒斷綜合徵。(5)對免疫功能的影響：本藥常規劑量時對多形核白細胞(PNN)的影響較小，但大劑量時可能影響吞噬細胞的功能。(6)重複給藥產生耐藥性。(7)嚴重可導致小兒異常高熱，甚至死亡。
禁忌
頑固、難治性高血壓、嚴重的心血管疾病及甲亢病人禁用。
注意事項
1.顱內壓增高、腦出血、青光眼患者不宜單獨使用。
2.靜脈注射切忌過快，否則易致一過性呼吸暫停。
3.甦醒期間可出現惡夢幻覺,預先套用鎮靜藥，如苯二氮萆類，可減少此反應。
4.完全清醒後心理恢復正常需一定時間，24小時內不得駕車和操作精密性工作。
5.失代償的休克病人或心功能不全病人可引起血壓劇降，甚致心搏驟停。
孕婦及哺乳期婦女用藥
可使妊娠子宮的壓力及收縮強度與頻率增加。本品可迅速通過胎盤，可使胎兒肌張力增加。
藥物相互作用
1.氯胺酮與苯二氮草類及阿片類藥物並用時，可延長作用時間並減少不良反應的發生，劑量應酌情減
少。
2.與氟烷等含鹵全麻藥同用時，氣胺酮的作用延長，甦醒遲延。
3.與抗高血壓藥或中樞神經抑制藥合用時，尤其是氯胺酮用量偏大，靜注過快，可導致血壓劇降或/和呼吸抑制。
4.服用甲狀腺素的病人，氣胺酮有可能引起血壓過高和心動過速。
藥理毒理
本品主要是選擇性的抑制丘腦的內側核，阻滯脊髓至網狀結構的上行傳導，興奮邊緣系統，並對中樞神經和脊髄中的阿片受體有親和力。產生麻醉作用，主要是抑制興奮性神經遞質（乙醯膽鹼、L-谷氨酸)及N-甲基-D-天門冬酸受體的結果；鎮痛作用主要由於阻滯脊髓至網狀結構對痛覺傳人的信號及與軻片受體 的結合，而對脊髓丘腦傳導無影響，故對內臟疼痛改善有限。靜脈注射1～2mg/kg或肌注4〜6mg/kg，分別於30秒鐘及3〜5分鐘意識消失。麻醉後出現睜眼凝視及眼球震顫，肢體肌力增強，呈木僵狀態；眼淚、唾液 分泌增多，術前用抗膽鹼藥可避免或減少發生。對交感神經和循環系統有興奮作用，表現在血壓升高、心率 加快、眼內壓和顱內壓均升高、肺動脈壓及心排出量皆高。但它對心肌有直接抑制作用，在循環衰竭病人更為 突出。大劑量套用時，可出現呼吸抑制和呼吸暫停。對肝腎功能無明顯影響。在麻醉恢復期常有噁心、嘔吐 發生。可使兒茶酚胺增高、血糖上升、內分泌亢進。不影響子宮收縮，但在剖宮產時，套用本品，因血壓升高 而致出血量較多。
藥代動力學
本品進入血循環後大部分進人腦組織，然後再分布於全身組織中，肝、肺和脂肪內的藥物濃度也高D本 品半衰期(t1/2)為2～11分鐘，消除相半衰期(tl/2β)為2～3小時。主要在肝內進行生物轉化成去甲氯胺酮，再逐步代謝成無活性的化合物經腎排出，僅有2.5%以原形隨尿排出。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
