藥品簡介
通用名 馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液
英文名 TIMOLOL MALEATE OPHTHALMIC GEL FORMING SOLUTION
拼音名 MALAISUAN SAIMALUO'ER YANYONGJIAOTIRONGYE
藥品類別 眼科用藥
性狀 本品為無色的澄明膠體溶液。
貯藏 遮光，密閉保存。
包裝 2.5 ml，5ml，聚乙烯塑膠眼藥瓶。
主要成分
通用名 馬來酸噻嗎洛爾
化學名 (-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁稀二酸鹽
拼音名 MALAISUAN SAIMALUO'ER
英文名 TIMOLOL MALEATE
CAS No. 26921-17-5
分子式 C13H24N4O3S·C4H4O4
分子量 432.49
藥理毒理
藥理作用：馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，沒有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用，對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液，對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。其降低眼內壓的確切機理尚不清楚，眼壓描記和房水螢光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關。本品為將馬來酸噻嗎洛爾混懸於雜多糖中，該劑型在室溫下呈液狀，滴眼後可在結膜囊內形成膠體並覆蓋於眼表面，為一新型藥物釋放系統。由於該劑型增加了藥物的黏度，故可延長其與眼球的接觸時間，並使藥液到達鼻黏膜的速度減慢，從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。青光眼患者套用0.25%或0.5%本品每日1次與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾滴眼液每日2次的降眼壓效果無顯著性差異。
非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤，雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤，良性子宮息肉及乳腺癌的發生率明顯增高。
生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾，對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。
藥代動力學
對6個受試者的血漿藥物濃度測定顯示，早晨套用0.5%本品滴眼1次，平均血漿峰濃度為0.28ng/ml，顯著低於套用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液者。
適應症
對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對於某些繼發性青光眼，高眼壓症，部分原發性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
用法用量
滴眼，一日1次, 一次1滴。滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內毗角淚囊部3～5分鐘。如與其他滴眼藥合用，用本品前應間隔10分鐘。
不良反應
1. 1/3的患者出現暫時性視物模糊，持續30秒至5分鐘。1/8的患者出現燒灼感及眼刺痛。
2. 1～5%的患者出現下列不良反應：眼部：眼痛，結膜炎，異物感，眼癢，流淚。全身：頭痛，頭暈及上呼吸道感染。
3. 其他少見眼部不良反應有：瞼緣炎，角膜炎，眼乾，上瞼下垂，角膜知覺減退，黃斑囊樣水腫，復視，濾過術後脈絡膜脫離。
4. 全身症狀：疲勞，胸痛。
5. 心血管系統：心動過緩，心率失常，低血壓，高血壓，暈厥，心傳導阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止，肺水腫，水腫，跛行，四肢發冷。
6. 消化系統：噁心，腹瀉，消化不良，厭食，口乾。
7. 免疫系統：系統性紅斑狼瘡。
8. 神經系統：加重重症肌無力的症狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢，抑鬱，精神錯亂，幻覺，焦慮，緊張，記憶力喪失。
9. 皮膚：脫髮，牛皮癬樣疹。
10. 過敏反應：血管神經性水腫，蕁麻疹及局部和全身性藥物疹。
11. 呼吸系統：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽。
12. 內分泌系統：掩蓋糖尿病患者套用胰島素或降糖藥後的低血糖症狀。
13. 泌尿生殖器系統：性慾減退，陽痿。
禁忌症
1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。
2.竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3.對本品過敏者。
注意事項
1.當出現呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等症狀時，請立即停止使用本品。
2.使用中若出現腦供血不足症狀時應立即停藥。
3.心功能損害者，使用本品時應避免服用鈣離子拮抗劑。
4.對無心衰史的患者，如出現心衰症狀應立即停藥。
5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察。
6.冠狀動脈疾患、糖尿病、甲狀腺機能亢進和重症肌無力患者，用本品滴眼時需遵醫囑。
7.本品慎用於自發性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖症狀。
8.本品不易單獨用於治療閉角型青光眼。
9與其他滴眼液聯合使用時，請間隔10分鐘以上。
10.定期複查眼壓，根據眼壓變化調整用藥方案。
11.用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品對於孕婦的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女應慎用。滴眼後可在哺乳期婦女乳汁中測到本品，因對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下方可使用。
兒童用藥 本品對於兒童的安全性和療效尚未確立。
老年患者用藥
藥物相互作用
1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。
2. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時套用。
3. 本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合併使用。
4. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩。
5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。
6. 本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身β受體阻斷的副作用。可能的原因是奎寧丁可抑制P450酶和CYPZD 6對噻嗎洛爾的代謝作用。
藥物過量
尚未見過量套用本品的報導。過量套用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液可引起類似全身套用β受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，氣短，心動過緩，支氣管痙攣及心搏停止。
