量效曲線

量效曲線是用來表示量效關係的曲線。它的為縱坐標是效應強度,藥物劑量或藥物濃度為橫坐標作圖。量效曲線在50%效應處的斜率最大,故常用半數有效量計算藥物的效應強度。隨著藥物計量(或血藥濃度)增加,效應濃度相應增強,當效應達到一定程度後,再增加劑量(或血藥濃度)效應不會再繼續增強,這一藥理效應的極限成為效能。效價強度與效能無相關性,兩者反應藥物的不同性質。對於兩條曲線不平行的藥物,還應適當參考1%致死量和99%有效量的比值,或5%致死量和95%有效量之間的距離來衡量藥物的安全性。

意義

量效曲線在藥理學上有重要意義,根據量效曲線可以得到如下幾個概念:

1.最小有效量或最小有效濃度 也稱閾劑量或閾濃度。

2.效能 是指藥物所能產生的最大效應。隨著藥物計量(或血藥濃度)增加,效應濃度相應增強,當效應達到一定程度後,再增加劑量(或血藥濃度)效應不會再繼續增強,這一藥理效應的極限成為效能。反應藥物內在活性的大小。高效能藥物所產生的最大效應是低效能藥物無論多大劑量也無法產生的。如嗎啡是高效能鎮痛藥,用於劇痛;吲哚美辛是低效能鎮痛藥,對鈍痛有效,但對劇痛效果差。

3.特價強度 是指能引起等效反映的劑量,其值小則效價強度越大。藥效性質相同的兩個藥物的效價強度進行比較稱為效價比。如10mg嗎啡的鎮痛作用強於哌替啶100mg的鎮痛作用強度相當,及嗎啡的效價強度為哌替啶的10倍.

效價強度與效能無相關性,兩者反應藥物的不同性質。在藥效學評價中具有重要意義。如利尿藥以每日排鈉量為效應指標進行比較,氫氯噻嗪的效價強度大於呋塞米,但呋塞米的最大效應遠遠大於氫氯噻嗪。在臨床治療師,藥物的效價強度與效能可作為選擇藥物和確定藥物劑量的依據。

4.半數有效量 在量反應中是指能引起50%最大反應強度的藥物劑量;在質反應中是指引起50%實驗動物出現陽性反應的藥物劑量。半數有效量常以效應指標命名,如果效應指標為死亡,則成為半數致死量。量效曲線在50%效應處的斜率最大,故常用半數有效量計算藥物的效應強度。

5.治療指數 即藥物的半數致死量與半數有效量的比值。治療指數可用來評價藥物的安全性,治療指數大的藥物比治療指數小的藥物安全性大,但這僅適合與治療效應和致死效應的量效曲線相平行的藥物。對於兩條曲線不平行的藥物,還應適當參考1%致死量和99%有效量的比值,或5%致死量和95%有效量之間的距離來衡量藥物的安全性。

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