量效關係

量效關係,英文名稱:dose-response relationship,在一定的範圍內,藥物的效應與靶部位的濃度成正相關,而後者決定於用藥劑量或血中藥物濃度,定量地分析與闡明兩者間的變化規律稱為量效關係。它有助於了解藥物作用的性質,也可為臨床用藥提供參考資料。 具有高效能的完全激動劑(full agonist)占領很少部分受體可產生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partial agonist)或拮抗劑(antagonist),即使占領極大部分受體,僅能產生較小或不產生效應。藥物的ED50越小, LD50越大說明藥物越安全,一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(therapeutic index,TI),用以表示藥物的安全性。

基本內容

量效關係,英文名稱:dose-respones relationship

在一定的範圍內,藥物的效應與靶部位的濃度成正相關,而後者決定於用藥劑量或血中藥物濃度,定量地分析與闡明兩者間的變化規律稱為量效關係。它有助於了解藥物作用的性質,也可為臨床用藥提供參考資料。

量效曲線在藥理學上有重要意義,分析S形量效曲線,可解釋如下概念:希望掌握這些概念的定義和意義。

(1)最小有效量(minimal effective dose)或最小有效濃度(minimal effective concentration)系指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度,亦稱閾劑量或閾濃度(threshold dose or concentration)。

(2)效價:指某一藥物能夠引起生物反應的功效單位。

(3)效能(efficacy是指藥物分子與受體結合後產生效應的能力。 具有高效能的完全激動劑(full agonist)占領很少部分受體可產生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partial agonist)或拮抗劑(antagonist),即使占領極大部分受體,僅能產生較小或不產生效應。

(4)半數有效量(50% effective dose, ED50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量,在質反應中指引起50%實驗對象出現陽性反應時的藥量。以此類推,如效應為驚厥或死亡,則稱為半數驚厥量(50% convulsion)或半數致死量(50% lethal dose, LD50)。藥物的ED50越小, LD50越大說明藥物越安全,一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(therapeutic index,TI),用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行,則TI值不能完全反映藥物安全性,故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標有兩個:治療指數和安全範圍(更可靠)。

(5)最大效應(maximal effect,Emax) 在反應系統中,隨著劑量或濃度的增加,效應強度也隨之增加,當效應增強到最大程度後雖再增加劑量或濃度,效應不再繼續增強,這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能(efficacy)。

(6)個體差異(individual variability)量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產生效應的平均值。5效價強度(potency)用於作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較,達到等效時所需藥量較小者效價強度大,所用藥量大者效價強度小。

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