基本信息
通用名稱：酮咯酸氨丁三醇
USPAN：Ketorolac Tromethamine
BAN：ketorolac trometamol
化學名：(±)-5-苯甲醯-2,3-二氫-1H-吡咯嗪-1-羧酸，2-氨基2-羥甲基-1,3-丙二醇
分子式：C15H13NO3.C4H11NO3
分子量：376.40
CAS號：74103-07-4
商品名：尼松、安賀拉、安賀拉PF。
外文名：Ketorolac,KETOROL,Ketanov,TORADOL,Toratex,Tromethamine
英文別名：(+/-)-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid tris(hydroxymethyl)methylamine salt; Toradol; Ketorolac tris salt; 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid - 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol (1:1)
別名
酮咯酸；酮咯酸氨丁三醇，痛力克,痛力消,酮咯酸三羥甲氨基甲基烷,酮洛來克
用量用法
口服：每次10mg，每日1～4次，劇痛患者可增至每次20～30mg，每日3～4次。肌註：每次30～90mg，術後中度或劇痛者以肌注30mg為宜，劇痛者可肌注60mg，繼而每小時肌注15～30mg。對65歲以上或腎功能不全者減量，每日總劑量不應超過60mg。
臨床研究
【功效主治】 該品適用於需要阿片水平鎮痛藥的急性較嚴重疼痛的短期治療，通常用於手術後鎮痛，不適用於輕度或慢性疼痛的治療。
【化學成分】 主要成分為酮咯酸氨丁三醇。
【藥理作用】 酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關。動物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮痛作用，無鎮靜或抗焦慮作用
【藥物相互作用】 1、尚無研究資料明確證實該品和華法林、地高辛、水楊酸鹽及肝素之間的相互作用，但對使用抗凝劑的病人給予該品時需極其慎重，並需對病人進行密切觀察。
2、該品口服製劑和丙璜舒聯合用藥能降低酮咯酸的清除率，並明顯增加了酮咯酸的血漿濃度水平（總AUC從5.4µg/h/ml增至17.8µg/h/ml，約增高三倍)，半衰期約延長2倍，從6.6小時延長至15.1小時，因此，該品禁與丙璜舒聯合套用。
3、對血量正常的健康受試者靜注/肌注該品時，速尿的利尿效果降低約20%。
4、有報導表明，同時給予氨甲喋呤和一些非甾體抗炎藥將降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但該品對氨甲喋呤清除率的影響尚未進行研究。
5、有報導表明，前列腺素合成抑制藥抑制腎臟中鋰的清除，導致血漿中鋰濃度的升高。目前，尚無該品對血漿鋰的作用的研究資料，但使用酮咯酸氨丁三醇時出現血漿中鋰濃度升高的事件已有報導。
6、該品與非去極化肌肉鬆弛藥可能發生相互作用，而導致呼吸暫停，但尚缺乏這方面的正式研究資料。
7、該品和ACE抑制劑聯合用藥有增加腎功能損傷的可能性，尤其是對血容衰竭的病人這種危險性更大。
8、該品和抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平）聯合用藥時可能發生癲癇，但這種可能性極小。
9、該品與神經系統藥物（氟西汀、替沃噻噸、阿普唑侖）聯合用藥時，有使患者產生幻覺的可能性。
10、該品與嗎啡聯合用藥治療術後疼痛未見不良相互作用；但勿將該品和嗎啡混合在同一個注射器中注射。
11、無動物或人體試驗證明該品是否誘導或抑制肝酶，肝酶影響酮咯酸氨丁三醇或其他藥物的代謝。
【不良反應】 1、該品臨床治療過程中可能會發生的併發症有：胃腸道潰瘍、出血、穿孔，手術後出血，腎功能衰竭，過敏及過敏樣反應和肝功能衰竭。2、臨床報導的可能與酮咯酸氨丁三醇有關的不良反應如下：·發生率1%以上的：全身性的：水腫（4%）心血管：高血壓 皮膚病：瘙癢、疹胃腸道：噁心（12%），消化不良（12%），胃腸的疼痛（13%），腹瀉（7%），便秘，胃氣脹，胃腸脹痛，嘔吐，口腔炎血液和淋巴系統：紫癜 神經系統：頭痛（17%），嗜睡（6%），頭暈（7%），出汗注射部位痛：在多次給藥研究中，約有2%的病人出現此不良反應 ·發生率1%或以下的：全身性的：體重增加，發熱，感染，無力 心血管：悸動，蒼白，暈厥，血管擴張皮膚病：風疹 胃腸道：胃炎，直腸出血，噯氣，食慾缺乏，食慾增強血液和淋巴系統：鼻出血，貧血，嗜酸性粒細胞增多 神經系統：震顫，惡夢，幻覺，興快感，椎體外系統症狀，眩暈，感覺異常，抑鬱，失眠，神經質，口乾，異常思維，注意力無法集中，運動機能亢進，麻痹 呼吸系統：呼吸困難，肺水腫，鼻炎，咳嗽 特殊感覺：味覺異常，視覺異常，視力模糊，耳鳴，喪失聽覺泌尿生殖系統：血尿，蛋白尿，少尿，尿瀦留，多尿，尿頻 3、用藥不當或增加劑量會增加不良反應發生率。4、上市後不良反應監測：全身性的：過敏性反應，喉水腫，舌水腫，血管性水腫，肌痛 心血管系統：低血壓，潮紅皮膚病：萊爾綜合徵（Lyell’s syndrome），史-約綜合徵（Stevens-Johnson syndrome），脫落性皮膚炎，斑丘疹，風疹胃腸道：消化性潰瘍，胃腸道出血，胃腸道穿孔，黑糞，急性胰腺炎，嘔血，食管炎血液和淋巴系統：術後傷口出血，血小板數減少，白細胞數減少肝：肝炎，肝衰竭，膽汁鬱積性黃疸 神經系統：驚厥，精神病，無菌性腦膜炎 呼吸系統：氣喘，支氣管痙攣 泌尿生殖系統：急性腎功能衰竭，肋痛（伴有或無血尿或氮質血症），間質性腎炎，低鈉血症，高鉀血症，溶血尿毒症綜合徵。5、根據對約10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人進行上市後非隨機跟蹤研究，結果表明其存在胃腸道嚴重出血的危險性，程度與劑量有關（見下表），這種現象在日平均劑量超過60mg/日的老年病人中更為常見。
【禁忌症】 1、活動性消化性潰瘍、近期出現過胃腸道出血或穿孔的患者或有消化性潰瘍或胃腸道出血病史的患者禁用該品。2、腎功能損傷及血容不足引起腎功能衰竭的患者禁用該品。3、臨產、分娩婦女及哺乳期婦女禁用該品。4、有酮咯酸氨丁三醇過敏史及對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者禁用該品。5、該品禁用於大型手術前的止痛預防或手術中止痛，及需緊急止血時的手術中；因為受手術中止血的限制有增加出血的危險性。6、該品有抑制血小板功能，疑有或確診有腦血管出血，有出血傾向、止血不完全和高危的出血患者禁用該品。7、由於該品含乙醇成分，禁用於鞘內或硬膜外給藥。8、由於非甾體抗炎藥產生的嚴重副作用有累積的可能性，故該品禁與5-氨基水楊酸或其他非甾體抗炎藥並用。9、該品禁與硫酸嗎啡、鹽酸杜冷丁、鹽酸異丙嗪或安泰樂於小容器（如注射器）內混合，否則會導致酮咯酸析出。10、該品禁與丙磺舒並用。
注意事項
長期套用時，極個別患者可引起胃腸道潰瘍或出血症狀，發生率與阿司匹林相當。還可出現胃腸道疼痛、消化不良、腹瀉、口乾、嗜睡、頭痛、眩暈、汗多等。心、肝、腎患者和高血壓患者慎用；對阿司匹林過敏者、活動性潰瘍病、有出血傾向者、孕婦、乳婦、產婦及16歲以下兒童忌用。不宜與其他非甾體類抗炎藥並用，以免增加副反應。
規格
片劑：10mg；針劑：30mg/1ml；滴眼液：25mg/5ml；鼻噴劑：15.75mg/噴。
英文名稱
Ketorolac Tromethamine（美國藥典）
CAS No. 74103-07-4
不良反應
1、該品臨床治療過程中可能會發生的併發症有：胃腸道潰瘍、出血、穿孔，手術後出血、腎功能衰竭，過敏等。
2、該品臨床治療過程中可能會出現的不良反應有：噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、便秘、胃氣脹、胃腸脹痛等胃腸道反應；風疹、瘙癢等過敏反應；頭痛、頭暈、出汗、震顫、抑鬱、失眠、口乾、注意力不集中、麻痹等神經系統反應；水腫、血尿、蛋白尿、多尿、尿頻等泌尿系統反應等。
3、用藥不當或劑量增加會增加不良反應發生率。
禁忌
1、患有活動性消化性潰瘍、近期出現過胃腸道出血或穿孔的病人或有消化性潰瘍或胃腸道出血病史的病人禁用。
2、腎功能不全或因血容不足，有腎功能衰竭危險的病人禁用。
3、臨產、分娩及產婦禁用。
4、對酮咯酸氨丁三醇有過敏史或對阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏的病人禁用。
5、該品禁用於手術疼痛的預防或手術中鎮痛。
6、可疑或確診有腦血管出血、不完全止血和高危出血的患者禁用。
安全信息
安全說明: S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗並送醫診治。
S45：出現意外或者感到不適，立刻到醫生那裡尋求幫助（最好帶去產品容器標籤）。
危險品標誌: T：有毒物質
危險類別碼: R25：吞咽有毒。
R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
危險品運輸編號: UN2811
