透皮給藥系統

透皮給藥系統

透皮給藥系統或經皮吸收製劑,是指在皮膚表面給藥,使藥物以恆定速率(或接近恆定速率)通過皮膚,進入體循環產生全身或局部治療作用的新劑型。其優點體現在:藥物吸收不受消化道內pH、食物、轉運時間等因素影響;避免肝臟首過效應;克服因吸收過快產生血藥濃度過高而引起的不良反應;可持續控制給藥速度,靈活給藥等。透皮給藥是新發展起來的新型給藥系統,鑒於其更人性化的給藥治療特點以及透皮技術的不斷發展,會具有更廣闊的前景。

發展

自1981年美國上市第一個用於治療運動病的TTS—東莨菪鹼貼劑以來,現已有多種透皮吸收製劑,如:硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可樂定、睪酮、尼群地平、噻嗎洛爾等TTS套用於臨床受到普遍歡迎。

中國醫藥學家對經皮給藥早有認識,在中國的醫學典籍中收集了大量的用於局部和治療內科疾病的膏藥處方。近幾年來各種形式的中藥外用治療呼吸系統、心血管系統、胃腸道等內科疾病取得了一定成績。目前中國正以現代科學技術方法進行研究使之提高,同時對TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、東莨菪鹼、可樂定等藥物的TTS製劑已獲準生產,並對多種藥物如:激素類(睪酮、18一左炔諾酮)、止痛藥(度冷丁、酮洛酸)、戒菸(毒)藥(尼古丁)、呼吸系統(茶鹼)、心血管系統(硝苯地平、噻嗎洛爾)等藥物的TTS進行了研究。

機理

皮膚給藥系統中,皮膚是藥物進入體內的主要屏障,研究發現只有極少數藥物具有優良的皮膚透過性,多數藥物不易穿過人體皮膚這一有效的,選擇性的屏障。

表皮特別是角質層是主要的屏障層,一旦它的保護功能喪失,大量的水溶性,非電解質分子會以上千倍的速度擴散入體循環,所以促進藥物的透皮吸收主要是減少這一屏障層的阻礙。如果通過毛孔、毛囊皮脂腺,汗管等皮膚附屬器進入體內,只占總量的0.1%。這種途徑更適用於一些離子和大的極性分子。皮膚附屬器等於提供了一個藥物透過時的分流旁路,在藥物達到穩態流量之前的短時間內這條途徑很重要,另外,有研究發現聚合物和膠體粒子對皮膚毛囊,汗管等具有特殊的靶向性。角質層是一種緊密的結構,類似於“磚與水泥混合鑲嵌”的構造,組成了一座“牆”。親水性角蛋白的角膜細胞組成了“磚”,被包埋在由神經酸胺的多層脂質層、脂肪酸、膽固醇、膽固醇酯組成的“水泥”結構中。

大多數分子需經由細胞和細胞間的微小間隙進入體內。因此促進藥物的透皮吸收也就是要採用合理方法穿過這些間隙或打亂這種緻密的結構,通過皮膚表層進入深層及體循環。

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(6)避光容器密封貯存。 5 搽劑

搽劑系指藥材提取物、藥材細粉或揮發性藥物,用乙醇、油或適宜的溶劑製成的澄清或混懸的外用液體製劑。

搽劑在生產與貯存期間應符合下列規定:

(1)藥材應提取純化或粉碎或最細粉。

(2)揮發性藥物應溶於適宜的溶劑中。

(3)常用分散劑:水,乙醇、液狀石蠟、植物油、甘油等。

(4)搽劑應無酸敗、異臭、變色等現象,必要時可加適量的防腐劑或抗氧劑。

(5)應制定相對密度,以油為溶劑應制定折光率等檢查項目。

(6)容器潔淨,外標“不可內服”。

(7)避光密閉貯存。

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