製做技術
W1/O/W2型複合乳劑,如先將抗癌藥物溶於水相(W1與W2)中,取一部分水溶液用親油性乳化劑,分散於油相中,先製成W1/O型乳劑,然後再用親水性乳化劑,經二級乳化,分散於水相(W2)中,製成W1/O/W2型複合乳劑。W1為含藥的內水相,由於油膜包裹,不僅在體內選擇性分布,而且具有緩釋作用。W2為含藥的外水相具有速釋作用。如將博來黴素溶於20%明膠溶液中作為內水相(S)先分散在油相中製成S/O,則再用親水性乳化劑進行二級乳化製成S/O/W型複合乳劑,對荷瘤的家兔作局部注射,如注入肌肉,胃壁,食道壁等組織,則分散在組織中的含藥油滴(S/O)能明顯地積聚在注射部位,向周圍淋巴結的移行十分活躍,所以這類乳劑中油滴是藥物分布至淋巴系統中理想的載體。對淋巴轉移方面與水劑相比,W/O型乳劑比水劑大3.1倍,S/O/W型複合乳劑則比水劑大9.1倍。所以用於治療淋巴系統轉移的癌症療效較水劑顯著。
具體操作可分為兩步
一步乳化法
如一種複方中含有脂溶性與水溶性兩種抗癌藥物,則分別配成油溶液和水溶液,一次加入適當的親水性和親油性乳化劑。一次乳化成複合型乳劑,此方法雖然工藝簡便,但兩種乳化劑的配比不易計算正確,因此成品的穩定性不易掌握,同時分散相與連續相中藥物的分布亦不易控制。
二步乳化法
以配製W1/O/W2型複合乳劑為例,先將水溶性藥物配成水溶液分成W1與W2兩份,脂溶性藥物配成油溶液。首先將W1與油溶液用30%司盤80配成W1/o型乳劑,然後將W1/O與W2(加有0.5~2%吐溫20或吐溫80)進行二步乳化成W1/o/W2型複合乳劑。二步乳化法製得的成品不僅穩定性好,同時W1與W2中藥物的含量可根據釋藥要求予以控制。