脫氧肌苷

脫氧肌苷

次黃嘌呤的N-9與2-脫氧-D-核糖的C-1通過β糖苷鍵相連線所形成的化合物。

藥物名稱:脫氧肌苷
藥物別名:惠妥滋Videx
英文名稱:Didanosine
說明:去羥肌苷在25℃(pH=6)時的溶解度約為27.3mg/mL,在酸性溶液中不穩定,如在pH<3和37℃時,2分鐘內就有10%的去羥肌苷降解為次黃嘌呤。

羥肌苷咀嚼/分散緩沖片為圓形,類白色至淡桔/黃色,表面有斑點,橙味,一面刻有“VIDEX”字樣,另一面刻有產品的規格,有25、50、100、150和200mg等規格,每片中所含的緩衝劑為碳酸鈣和氫氧化鎂,此外尚含無活性成分天冬醯胺、山梨醇、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂等。所有劑型都應貯藏於密閉瓶中,15-30℃保存。片劑用水溶解後,可在室溫中保存1小時。口服緩衝粉劑用水溶解後,可在室溫中保存4小時。小兒口服粉劑配成混合液後應貯存於冰櫃內,2-8℃下最多可保存30天。

去羥肌苷緩衝粉劑為單劑量,兒童安全的鋁箔包裝,有100、167和250mg幾種規格,內含枸櫞酸-磷酸緩衝劑(包括磷酸氫二鈉、枸櫞酸鈉和枸櫞酸)和蔗糖。去羥肌苷小兒口服粉劑有4盎司和8盎司兩種玻璃瓶裝規格,分別含有2g和4g去羥肌苷藥粉。

功用作用:與其他抗病毒藥物聯合使用,用於治療Ⅰ型HIV感染。愛滋病的治療。

用法用量:成人:體重≥60kg者,片劑的推薦劑量為200mgbid或400mgqd,緩衝粉劑為250mgbid。體重<60kg者,片劑的推薦劑量為125mgbid或250mgqd,緩衝粉劑為167mgbid。

兒童:推薦劑量為120mg/m2,每日2次。兒童每日1次的治療方案尚未確定。

本藥應在餐前至少30分鐘給藥,或在進食2小時後空腹服用。無論是每日1次還是每日2次,為提供足夠的緩衝液以防止去羥肌苷在胃內被酸降解,每次至少應服用2片相應的劑量。200mg規格的片劑只用於每日1次治療方案。為避免胃腸道不良反應,每次用量不應超過4片。

腎功能損害者推薦劑量如下:

肌酐清除率>60mL/分,體重≥60kg者,給予片劑400mgqd或200mgbid(緩衝粉劑250mgbid),體重<60kg的患者,給予片劑250mgqd或125mgbid(緩衝粉劑167mgbid);

肌酐清除率為30-59mL/分,體重≥60kg的患者,給予片劑200mgqd或100mgbid(緩衝粉劑100mgbid),體重<60kg的患者,給予片劑150mgqd或75mgbid(緩衝粉劑100mgbid);

肌酐清除率為10-29mL/分,體重≥60kg者,給予片劑150mgqd(緩衝粉劑167mgqd),體重<60kg的患者,給予片劑或緩衝粉劑100mgqd;

肌酐清除率<10mL/分,體重≥60kg的患者,給予片劑或緩衝粉劑100mgqd,體重<60kg的患者,給予片劑75mgqd(緩衝粉劑100mgqd)。

對兒童腎功能損害者,尚無實驗數據表明需調整劑量,但可考慮減少劑量或延長用藥間隔。

連續腹膜透析或血液透析的病人建議使用¼常規用量。血液透析後,不需要再補充給藥。本藥用藥過量目前尚無已知的解毒藥。在I期臨床研究中,初始劑量為目前推薦劑量的10倍,發生的毒性有:胰腺炎、外周神經病變、腹瀉、高尿酸血症和肝功能減退。去羥肌苷不能通過腹膜透析排出,而血液透析能排出少量去羥肌苷。咀嚼/分散片:成人片劑應充分咀嚼,或在服用前溶解在至少1盎司的水中,攪拌直至完全混勻,立即飲用全部溶液。若需要另外調味,溶液可用1盎司的蘋果汁稀釋,服用前再次攪拌後立即服用。加有蘋果汁的溶液在室溫17-23℃可穩定1小時。

口服緩衝粉劑:將藥粉倒入4盎司飲用水中,攪拌2-3分鐘直至完全溶解,立即服用。不要加果汁或其他酸性溶液。

小兒口服緩衝粉劑:首先必須將藥粉配成20mg/mL的初始溶液,再加入抗酸成分,使最終濃度為10mg/mL。步驟如下:在藥瓶中,2g或4g藥粉分別加入100mL或200mL純水,配成20mg/mL的初始溶液,立即把1份20mg/mL的初始溶液或是和雙倍濃度的Mylanta溶液混合,或是用MylantaTC混懸液配製成10mg/mL的終混合液。

此混合液應分裝於大小合適的密閉玻璃或塑膠容器(HDPE、PET或PETG)中,置於冰櫃內保存,2-8℃下最多可存放30天。每次使用前應輕搖,使混合液充分混勻。

參考連結

1、http://www.helixnet.cn/archiver/tid-2721.html
2、http://scitech.people.com.cn/GB/other2137/
3、http://book.sina.com.cn/nzt/spi/gongzuodna/

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