絨促性素

絨促性素

絨促性素是胎盤產生的一種糖蛋白激素、系由孕婦尿中提得。能刺激性腺活動,對女性可促使卵泡成熟和排卵,對男性可促進曲精管功能及睪丸間質細胞的活動,以增加雄激素的產生,促使睪丸下降並促進精子生成。常用於性功能低下、習慣性流產、嚴重子宮出血、閉經、不孕症、隱睪症等,但對解剖學病變引起的隱睪症無效。絨促性素與黃體生成素(LH)有相同的α亞單位結構。具有類似LH的生物活性與免疫活性,用於促卵泡成熟時需大劑量注射,以模擬排卵前LH峰,從而加速卵泡成熟及誘發排卵。常用到1萬U肌內注射,大多數病例於注射後36~48h排卵。有條件者,套用B超監測卵泡發育情況。若行人工授精或觸發排卵指導性交,則在絨促性素(HCG)注射當天及(或)第2天進行,並在48h後再次B超檢查,了解排卵是否已發生。若仍未排卵需重複注射HCG,並重複指導適時性交,以提高妊娠率 。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名:絨促性素

中午別名:絨膜激素;絨毛膜促性素;類垂體促性腺激素;寶貝朗源;波熱尼樂;普羅蘭;安胎素;絨毛膜促性腺素;絨毛膜促性腺激素

英文名:Chorionic Gonadotrophin

英文別名:Antuitrin S;Gonatrophin;Follutein;Gonatrophin;Prolan;Pregnyl;Profasi

理化性質

本品為孕婦尿中提取的絨毛膜促性腺激素。生產過程中需經適宜的工藝方法處理,以使任何病毒如肝炎病毒和人免疫缺陷病毒等滅活。為白色或類白色的粉末,在水中溶解,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

藥典標準

來源(名稱)、含量(效價)

本品為孕婦尿中提取的絨毛膜促性腺激素。每1mg的效價不得少於4500單位。

製法要求

本品應從健康人群的尿中提取,生產過程應符合現行版《藥品生產質量管理規範》要求。本品在生產過程中需經適宜的工藝方法處理,以使任何病毒如肝炎病毒、人免疫缺陷病毒和朊病毒等去除或滅活。

性狀

本品為白色或類白色的粉末。

本品在水中溶解,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

鑑別

照效價測定項下的方法,測定結果應能使未成年雌性小鼠子宮增重。

檢查

雌激素類物質

取體重18~20g的雌性小鼠3隻,摘除卵巢。2~3周后,皮下注射每1ml中含本品1250單位的氯化鈉注射液4次,每次0.2ml,第一日下午,第二日上、下午,第三日上午各1次;分別在第四日、第五日、第六日上午用少量氯化鈉注射液洗滌各小鼠陰道,製成陰道塗片,在低倍顯微鏡下觀察,不得呈陽性反應(陽性反應系指塗片內絕大部分為角化細胞或上皮細胞)。

殘留溶劑

乙醇

取本品0.1g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加水2ml使溶解,密封,作為試品溶液;另取無水乙醇適量,精密稱定,用水定量稀釋製成每1ml中含0.25mg溶液,精密量取2ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄ⅧP第二法)測定,以聚乙二醇為固定液;起始溫度為60℃,維持5分鐘,以每分鐘50℃的速率升溫至200℃,維持15分鐘;進樣器溫度為200℃;檢測器溫度為250℃;頂空瓶平衡溫度為90℃,平衡時間為20分鐘,取對照品溶液與試品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,應符合規定。

水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法 A)測定,含水分不得過5.0%。

B肝表面抗原

取本品,加0.9%氯化鈉溶液製成每1ml中含10mg的溶液,按試劑盒說明書測定,應為陰性。

異常毒性

取本品,加氯化鈉注射液溶解並製成每1ml中含2000單位的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅪC),按靜脈注射法給藥,應符合規定。

細菌內毒素

取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1單位絨促性素中含內毒素的量應小於0.010EU。

效價測定

精密稱取本品和絨促性素標準品適量,按標示效價,分別加含0.1%牛血清白蛋白的0.9%氯化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含10個單位的溶液,臨用新配。照絨促性素生物檢定法(2010年版藥典二部附錄ⅫE)測定,應符合規定,測得的結果應為標示量的80%~125%。

類別

促性腺激素藥。

貯藏

遮光,密封,在冷處保存。

製劑

注射用絨促性素

藥物說明

分類

內分泌系統藥物>性腺疾病用藥

劑型

針劑絨促性素:500U,1000U,2000U,3000U,5000U。

藥理作用

絨促性素是胎盤滋養層細胞分泌的一種促性腺激素。與促黃體生成素(LH)相似,而促卵泡成熟素(FSH)樣作用甚微。對雌性能促使卵泡成熟及排卵,並使破裂卵泡轉變為黃體,促使其分泌孕激素。對雄性則具有促間質細胞激素(ICSH)的作用,能促進曲細精管功能,特別是睪丸間質細胞的活動,使其產生雄激素,促使性器官和副性徵發育、成熟,促使睪丸下降並促進精子生成。

藥代動力學

絨促性素口服能被胃腸道破壞,故僅供注射用。半衰期為雙相,分別為11h和23h。給藥32~36h內發生排卵。24h內10%~12%以原形經腎隨尿排出。肌內注射後6h可達血藥峰值。主要分布在性腺。消除呈雙相方式時,t1/2分別為6~11h和23~38h。有10%~12%肌內注射用量於24h內隨尿排出 。

適應症

(1)青春期隱睪症的診斷和治療。(2)垂體功能低下所致的男性不育,可與尿促性素合用。長期促性腺激素功能低下者,還應輔以睪酮治療。(3)垂體促性腺激素不足所致的女性無排卵性不孕症,常在氯米芬治療無效後,聯合套用本品與絕經後促性腺激素合用以促進排卵。(4)用於體外受精以獲取多個卵母細胞,需與絕經後促性腺激素聯合套用。(5)女性黃體功能不足、功能性子宮出血、妊娠早期先兆流產、習慣性流產。

禁忌症

1.垂體增生或腫瘤。

2.性早熟。

3.診斷未明的陰道流血、子宮肌瘤、卵巢囊腫或卵巢腫大。

4.血栓性靜脈炎。

5.男性前列腺癌或其他雄激素依賴性腫瘤。

6.生殖系統炎症、激素性活動型性腺癌、無性腺(先天性或手術後)患者。

7.卵巢功能低下或缺如的疾病,如Turner’s綜合徵、單純性腺發育不良、卵巢早衰。對絨促性素過敏者禁用 。

用法用量

1.(1)單用絨促性素:輕度垂體及卵巢功能減退者,於月經周期第12~14天,肌內注射3000~5000U,每天2次,共2次,當晚性交;(2)與氯菧酚胺伍用:在停用氯菧酚胺後7天左右,加用絨促性素2000~5000U,每次肌內注射,當晚性交;(3)與HMG伍用:於月經第6天起,每天肌內注射HMG2支,每次注射,連續7~14天。每天觀察宮頸黏液。如注射HMG 7天后,宮頸黏液量增多、稀薄、拉絲度良好時,即停用HMG,肌內注射絨促性素5000~10000U,每次注射,當晚性交。如有條件,在套用HMG第7天起,每天或隔日測定24h尿雌激素水平。當雌激素排出量在每天100~200μg時,即停用HMG,注射絨促性素5000~10000U。如24h尿雌激素超過200μg時,則不應注射絨促性素,以免發生過度刺激。

2.黃體功能不足:於月經第14~16天(基礎體溫上升1~3天)肌內注射500~2000U,每天1次,共5~6次,減量後停藥。

3.因黃體功能不足所致先兆流產或習慣性流產:每天或隔日肌內注射3000~5000U,共5~10次,減量後停藥。

4.功能失調性子宮出血:每天肌內注射500~1500U,連用3~5天。

5.隱睪症:10歲以下,每次肌內注射500~1000U,10~14歲,每次肌內注射1500U,每周2~3次,連用4~8周。

6.男性性功能減退症:每次肌內注射4000U,每周3次 。

不良反應

(1)用於促排卵時,較多見者為誘發卵巢囊腫或輕到中度的卵巢腫大,伴輕度胃脹、胃痛、盆腔痛,一般可在2~3周內消退,少見者為嚴重的卵巢過度刺激綜合徵,由於血管通透性顯著提高而致體液在胸腔、腹腔和心包腔內迅速大量積聚引起多種併發症,如血容量降低、電解質絮亂、血液濃縮、腹腔出血、血栓形成等。臨床表現為腹部或盆腔部劇烈疼痛、消化不良、水腫、尿量減少、噁心、嘔吐或腹瀉,氣促、下肢腫脹等。往往發生在排卵後7~10天或治療結束後,反應嚴重可危及生命。(2)用於治療隱睪症時偶見發生男性性早熟,表現為痤瘡、陰莖和睪丸增大、陰毛生長增多、身高生長過快。(3)較少見的不良反應有:乳房腫大、頭痛、易激動、精神抑鬱、易疲勞。(4)偶有注射局部疼痛、過敏性皮疹。(5)用本品促排卵可增加多胎率或新生兒發育不成熟、早產等。

注意事項

(1)用本品促進排卵,可增加多胎率,而使新生兒發育不成熟,並有發生早產之虞。(2)前列腺肥大、哮喘、癲癇、心臟病、偏頭痛、腎功能損害等患者應慎用。(3)發現卵巢過度刺激綜合徵及卵巢腫大、胸水、腹水等併發症時應停藥或徵求醫生意見。(4)使用前應向患者說明有多胎妊娠的可能性。使用中詢問不良反應和定期進行有關的臨床檢查。(5)對妊娠試驗可出現偽陽性,應在用藥10天后進行檢查。(6)運動員、高血壓患者慎用。(7)本品套用前臨時配製。(8)用藥期間應注意隨訪檢查。(9)除了男性促性腺激素功能不足、為促發精子生成以外,其他情況本品不宜長期連續使用。(10)治療隱睪時偶可發生性早熟,而使骨骺提前閉合,致最終不能達到成人高度。

藥物相互作用

與腦下垂體促性腺激素合併用藥時,如HMG可使不良反應增加。

製劑

注射用無菌粉末:500 單位、1000單位、2000 單位、5000 單位

專家點評

絨促性素是胎盤產生的一種糖蛋白激素、系由孕婦尿中提得。能刺激性腺活動,對女性可促使卵泡成熟和排卵,對男性可促進曲精管功能及睪丸間質細胞的活動,以增加雄激素的產生,促使睪丸下降並促進精子生成。常用於性功能低下、習慣性流產、嚴重子宮出血、閉經、不孕症、隱睪症等,但對解剖學病變引起的隱睪症無效。絨促性素與黃體生成素(LH)有相同的α亞單位結構。具有類似LH的生物活性與免疫活性,用於促卵泡成熟時需大劑量注射,以模擬排卵前LH峰,從而加速卵泡成熟及誘發排卵。常用到1萬U肌內注射,大多數病例於注射後36~48h排卵。有條件者,套用B超監測卵泡發育情況。若行人工授精或觸發排卵指導性交,則在絨促性素(HCG)注射當天及(或)第2天進行,並在48h後再次B超檢查,了解排卵是否已發生。若仍未排卵需重複注射HCG,並重複指導適時性交,以提高妊娠率。

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