米托蒽醌

米托蒽醌,其抗腫瘤活性相當或略高於阿黴素,明顯高於環磷醯胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、長春新鹼和阿糖胞苷,而且抗瘤譜廣。【藥理作用】 MA為一種抗生素類抗腫瘤藥,其結構及抗癌作用與阿黴素相近,因其無氨基糖結構,不產生自由基,且有抑制脂質過氧化作用,故對心臟毒性較低。其作用機制表明,可視MA為細胞周期非特異性藥物,因它可殺滅任何細胞周期的癌細胞,增殖與非增殖細胞均受到抑制。【藥動學】 此藥在血漿中的清除曲線符合三室模型,靜脈注射後很快由血漿中廣泛分布到組織中,然後緩慢釋放。

基本介紹

【別名】 二羥蒽二酮 ,米托蒽醌 NVT

【外文名】Mitoxantrone

【藥理作用】 MA為一種抗生素類抗腫瘤藥,其結構及抗癌作用與阿黴素相近,因其無氨基糖結構,不產生自由基,且有抑制脂質過氧化作用,故對心臟毒性較低。其作用機制表明,可視MA為細胞周期非特異性藥物,因它可殺滅任何細胞周期的癌細胞,增殖與非增殖細胞均受到抑制。分裂細胞比休止細胞對本品更敏感,S後期對本品最敏感。

【藥動學】 此藥在血漿中的清除曲線符合三室模型,靜脈注射後很快由血漿中廣泛分布到組織中,然後緩慢釋放。其中6.5%以原形由腎排泄,18.3%由糞便排出。肝功能異常能影響藥物從體內清除。

適應症

其抗腫瘤活性相當或略高於阿黴素,明顯高於環磷醯胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、長春新鹼和阿糖胞苷,而且抗瘤譜廣。與很多常用抗腫瘤藥有協同作用,與阿黴素只有部分交叉耐藥性。以本品單藥治療,有效率為33%,既往未作過化療的為35%,曾經化療的為22%。平均顯效時間為6周,中數緩解期10日。我國學者套用米托蔥昆、甲氨喋呤、氟尿嘧啶(MxMF方案)(1)對乳腺癌療效較突出,有效率為52.7%。(2)對惡性淋巴瘤療效也較好,特別是一些難治的病例可收到一定療效。我國學者套用本品與環磷醯胺、長春新鹼、潑尼松(CMxOP方案)治療82例惡性淋巴瘤,有效率為81.7%。13例何杰金病中12例均有效,非何杰金淋巴瘤中初治病人的有效率為84.8%(39/46),復治病人為69.6%(16/23)。(3)消化管癌也有一定療效,我國協作研究的結果有效率為31.0%(9/29)。(4)對白血病有一定療效,尤其是對長期套用其他藥物治療耐藥的病人。(5)對膀胱癌、卵巢癌、原發性肝癌、多發性骨髓瘤及惡性間皮瘤也有一些療效。

用量用法

成人每平方米體表面積12~14mg,每3~4周靜注1次。方法為將藥物用50ml以上等滲鹽水或5%葡萄糖液稀釋後於30分鐘內靜滴。兒童的耐受量略高,實體瘤為每平方米體表面積18~20mg,白血病可高到每平方米體表面積24mg,均為3~4周1次。一般視情況可給2~6次。

注意事項

1.主要為消化道反應,如噁心、嘔吐,少數有腹瀉,個別病人有發熱、煩躁、呼吸困難、口腔炎等。 2.心力衰竭主要發生於原來用過阿黴素的病人。本品引起的心臟毒性是可逆的,亦可發生脫髮、肝腎功能損害及靜脈炎,但發生率低。

規格

針劑:每支20mg(10ml)、25mg(12.5ml)、30mg(15ml)。

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