甲硝唑注射劑

曾用名:本品為複方製劑,其組分為:甲硝唑0.2%、葡萄糖5%。 ?藥代動力學:靜脈給藥後20分鐘達峰值,有效濃度能維持12小時。 藥物過量:大劑量可致抽搐。

基本信息

 通用名:甲硝唑葡萄糖注射液
  曾用名:
本品為複方製劑,其組分為:甲硝唑0.2%、葡萄糖5%。其化學名稱為:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
英文名:METRONIDAZOLEANDGLUCOSEINJECTION
拼音名:JIAXIAOZUOPUTAOTANGZHUSHEYE
藥品類別:抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥
適應症:主要用於厭氧菌感染的治療。
性狀:本品為無色或微黃色的澄明液體。
藥理毒理:本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴於6~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅。濃度為0.2mg/L,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡。甲硝唑對某些動物有致癌作用。?
藥代動力學:靜脈給藥後20分鐘達峰值,有效濃度能維持12小時。蛋白結合率<5%,吸收後廣泛分布於各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報導,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為血藥濃度的43%。本品經腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其餘以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。?
用法用量:靜脈滴注1、成人常用量厭氧菌感染,靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g),維持量按體重7.5mg/kg,每6~8小時靜脈滴注一次。2、小兒常用量厭氧菌感染的注射劑量同成人。
不良反應:15~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。
禁忌症:有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。
注意事項:(1)對診斷的干擾:本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。(2)原有肝臟疾患者,劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。?
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥:
老年患者用藥:
藥物相互作用:本品能增強華法林等抗凝藥物的作用。
藥物過量:大劑量可致抽搐。
貯藏:遮光,密閉保存。

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