環孢素口服液

環孢素口服液

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但並不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、g-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能,不產生明顯的骨髓抑制作用。

基本信息

基本信息

【藥品名稱】

通用名:環孢素口服液

曾用名:

商品名:

英文名:Ciclosporin Oral Solution

漢語拼音:Huanbaosu Koufurongye

本品化學名稱為:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯醯]-L-2氨基丁醯-N-甲基甘氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-纈氨醯

其結構式為:

【性狀】

本品為淡黃色澄明液體。

藥代動力學

口服吸收不規則、不完全,且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加,在肝移植後.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90%,主要與脂蛋白結合。口服後達峰時間約為3.5小時,全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿T1/2為19(10~27)小時,而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33%~47%分布於血漿中,4%~9%在淋巴細胞,5%~12%在粒細胞,4l%-58%則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝,經膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。

適應症

適用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應,也適用於預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合套用,以提高療效。

近年來有報導試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

用法用量

成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1~2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg。對作移植術的患者,在移植前4~12小時給藥。

不良反應

1、較常見的有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。

2、不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環素產生,誘發血栓形成。

3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合徵、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者,表現為面、頸部發紅,氣喘、呼吸短促等。)

嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報導認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應。如發生不良反應,應立即給相應的治療,並減少本品的用量或停用。

【禁忌症】

1、有病毒感染時禁用本品:如水痘、帶狀皰疹等。

2、對本品過敏者禁用。

注意事項

1.腎毒性:腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。

2.肝毒性:低蛋白血症、高膽紅素血症、血清轉氨酶升高。

3.神經系統:運動性脊髓綜合徵,小腦樣綜合徵及精神紊亂、震顫、感覺異常等。

4.胃腸道:厭食、噁心、嘔吐。

5.用於骨髓移植雖無禁忌證,但有不良反應。

6.有高血壓、多毛症。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅、 呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應。一旦發生應立即停藥,嚴重者靜注腎上腺素和給氧搶救。

7.1歲以下兒童不宜用。 儲存、有效期

本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性,故用本品期間不宜哺乳。

【兒童用藥】

小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6~11mg/kg,維持量每日2—6mg/kg。

【老年患者用藥】

老年患者因易合併腎功能不全,故應慎用本品。

藥物相互作用

1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。

2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時,可使發生腎功能衰竭的危險性增加。

3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。

4、與肝酶誘導劑合用:由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。

5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性,故應謹慎。

6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用於心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。

7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全,應減低藥品的劑量或停藥。

【規格】

5ml:5g

【貯藏】

遮光,密封,在陰涼處保存。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們