研發歷程
1975年，加拿大Ayerst實驗室的Vezina等人從太平洋Easler島土壤樣品中分離到能產生西羅莫司的吸水鏈黴菌(Streptomyees hygroscopicus)。
1977年西羅莫司被發現具有免疫抑制作用，1989年開始把西羅莫司作為治療器官移植排斥反應的新藥進行試用。經過Ⅲ期臨床試驗，1999年10月惠氏製藥研製的西羅莫司口服溶液在美國首次上市，FDA允許它作為一種安全性較高的藥物套用於臨床防治腎移植排斥反應。此後1mg片劑也已在美上市，獲準與環孢菌素、類固醇聯合用於腎移植病人的抗排異。
之後美國FDA又批准了Wyeth公司的免疫抑制劑Rapamune(sirolimus，西羅莫司)(Ⅰ)的新標籤，用於使用雞尾酒療法病人中撤除環孢素(ciclosporin)後預防腎移植排斥的維持使用。這項新適應症允許在低中度免疫風險病人腎移植2～4個月後撤除環孢素。鈣調神經磷酸酶抑制劑
西羅莫司作為免疫抑制劑的機制在於它能阻斷T 淋巴細胞活化的後期反應(增殖)抑制細胞從G1期進入S期，阻斷白細胞介素-2(IL－2)與其受體的結合，使Tc、Td細胞不能成為具有免疫應答作用的致敏性T淋巴細胞，發揮其免疫作用。
最新研究發現，西羅莫司可有效減少腎移植後皮膚癌發生率。據法國HospicesCivils de Lyon in Lyon的醫學博士Sylvie Euvrard和同事研究，與那些服用環孢黴素或者他克莫司的病人相比，接受西羅莫司治療的病人發生新的鱗狀細胞癌的風險減少一半(RR 0.56, 95% CI 0.32 to 0.98)。他們寫道：“我們推測可能是西羅莫司存在著一種特殊的抗腫瘤活性，這可以來解釋新皮膚癌減少的現象，而不是因為免疫抑制的降低。”西羅莫司可能的作用機制是血管再生和細胞增殖的抑制，同樣也屬於抗病毒的作用。
藥物劑型
原研在中國境內有兩種劑型，口服液和片；國產有兩種劑型口服液和膠囊。
