環孢素口服液適用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用於預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。環孢素口服液常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合套用，以提高療效。
近年來有報導試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
【注意事項】
1、環孢素口服液經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。
2、環孢素口服液可以通過胎盤。套用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。
3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服環孢素口服液不耐受等。
4、對診斷的干擾：(1)用環孢素口服液最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這並不一定表明是腎臟移植的排斥反應；
(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、澱粉酶、鹼性磷酸酶、血膽紅素可因環孢素口服液對肝臟的毒性而升高；
(3)血清鎂濃度可減低，此與環孢素口服液的腎毒性有關；
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若環孢素口服液已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。
6、若發生感染，應立即用抗生素治療，環孢素口服液亦應減量或停用。
7、若移植髮生排斥，環孢素口服液劑量應加大。
8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，環孢素口服液的劑量常因治療的疾病、個體差異、用環孢素口服液後的血藥濃度不相同而並不完全統一，小兒對環孢素口服液的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。
【用法與用量】
成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。
【禁忌症】
1、有病毒感染時禁用環孢素口服液：如水痘、帶狀皰疹等。
2、對環孢素口服液過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
環孢素口服液可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用環孢素口服液期間不宜哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者因易合併腎功能不全，故應慎用環孢素口服液。
【不良反應】
1、較常見的有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。
2、不常見的有驚厥，其原因可能為環孢素口服液對腎臟毒性及低鎂血症有關。此外環孢素口服液尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告環孢素口服液可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。
3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合徵、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測環孢素口服液的血藥濃度，調節環孢素口服液的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報導認為如在下次服藥前測得的環孢素口服液全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給相應的治療，並減少環孢素口服液的用量或停用。
【藥物相互作用】
1、環孢素口服液與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用，可增加環孢素口服液的血漿濃度。因而可能使環孢素口服液的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及環孢素口服液的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。
3、用環孢素口服液時如輸注貯存超過10日的庫存血或環孢素口服液與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加環孢素口服液的代謝。故須調節環孢素口服液的劑量。
5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用於心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。
【藥理】
環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。環孢素口服液亦可抑制B淋巴細胞的活性：環孢素口服液還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、?-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。環孢素口服液不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。
【藥物代謝動力學】
口服吸收不規則、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植後.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。環孢素口服液與血漿蛋白的結合率可高達約90％，主要與脂蛋白結合。口服後達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時，而兒童僅約為7(7-19)小時。環孢素口服液在血液中有33％～47％分布於血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，4l％-58％則分布在紅細胞中。環孢素口服液由肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。
【拼音名】: HUANBAOSU KOUFURONGYE
【性狀】: 環孢素口服液為淡黃色澄明液體。
【貯藏】: 遮光，密封，在陰涼處保存。
