琥珀酸舒馬普坦
琥珀酸舒馬普坦作用機理:舒馬普坦的作用機制是高度選擇性激動血管5-HT1D受體，使顱內動脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應得以改善。血管5-HT1D受體在頸動脈循環中占優勢，且藥物的收縮作用集中在此循環內的動靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經源性炎症，也有助於改善偏頭痛。
藥動學:根據國外文獻報導，本品口服後能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異，發作期T1/2為2.5h，間歇期T1/2為2.0h。單劑量口服25-100mg，其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性，但是在大於100mg劑量後，AUC比期望值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14-21%)。表觀分布容積為2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大約為小時。口服14C標記物後測得，大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞便中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要同單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝，因此，該酶的抑制劑對可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAO-B抑制劑對本品藥代動力學的影響。
批准文號
國藥準字H20040700
中文名稱
琥珀酸舒馬普坦片
產品英文名稱
Sumatriptan Succinate Tablets
生產企業
天津華津製藥廠
功效主治
用於成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作
化學成分
琥珀酸舒馬普坦
藥理作用
舒馬普坦的作用機制是高度選擇性激動血管5-HT1D受體使顱內動脈收縮血液重新分布使腦血流供應得以改善血管5-HT1D受體在頸動脈循環中占優勢且藥物的收縮作用集中在此循環內的動靜脈吻合處故能減輕硬腦膜中神經源性炎症也有助於改善偏頭痛
藥物相互作用
不可與含麥角胺製劑合用以防產生血管痙攣反套用本品間隔6小時才能服用含麥角胺製劑而使用含麥角胺製劑後要間隔24小時才可使用本品
不良反應
1心臟的不良反應：急性心肌梗塞致命性心律失常（如：心動過速室顫心跳驟停）甚至於有報導病人使用舒馬普坦後數小時內死亡但上述事件的發生率微乎其微舒馬普坦還可導致冠脈痙攣6348例臨床試驗中有兩例病人在服用舒馬普坦後即刻出現冠脈痙攣的不良反應但這些不良反應並未出現嚴重的臨床後果；
2腦血管的不良反應：腦出血蛛網膜下腔出血腦梗塞和其它事件有些還出現致命的結果但舒馬普坦與這些事件的關聯並不確定相當一部分病例中看起來更像是本來就存在腦血管病變而將相關症狀誤認為系偏頭痛（其實不是）所致進而採用舒馬普坦治療在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前對於未確診為偏頭痛的患者或症狀不典型的偏頭痛患者應先排除其它潛在的嚴重神經系統病變同時應注意具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外一過性腦缺血發作）的風險可能增加；
3血壓升高：少數病人（包括有或沒有高血壓病史）可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象因此舒馬普坦禁用於未得到有效控制的高血壓病人對於血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意：使用本品時還可能會出現一過性血壓升高或外周血管阻力增加；
4過敏反應：個別病人服用本品後可發生過敏反應這些過敏反應可能會危及生命；
5其他：舒馬普坦還可導致冠脈痙攣發作的其它血管痙攣反應此外曾報導過有些病人發生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和結腸缺血
禁忌症
1本品不得用於存在缺血性心臟病缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史症狀和體徵的患者；
2正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶的患者禁用本品；
3舒馬普坦不得用於偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛；
424小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺的藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新鹼）的患者禁用舒馬普坦本品亦不得與其它5-HT1激動劑並用；
5本品禁用於嚴重肝功能損害的患者；
6對舒馬普坦過敏者禁用；
7禁用於未經控制的高血壓患者
產品規格
100mg（以舒馬普坦計）
用法用量
單次口服的推薦劑量為50mg(2片）用水送服若服用1次後無效不必再加服如果在首次服藥後有效但症狀仍持續發作者可於2小時後再加服1次若服用後症狀消失但之後又復發者應待前次給藥24小時後方可再次用藥單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片）24小時內的總劑量不得超過200mg(8片）
貯藏方法
避光,密封保存。
注意事項
1對於存在冠心病風險因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫生的監護之下進行，並應同時進行心電圖的監測及心血管功能的評價；
2服用舒馬普坦片可能導致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的症狀，對出現此症狀的患者應排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛後方可再次給藥；
3病人服藥後如果出現其它症狀或體徵提示動脈血流量下降如腸缺血綜合徵或雷諾氏綜合徵，應排除動脈硬化和血管痙攣；
4對於尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛症狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴重神經系統病變。曾有報導病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療後繼發神經系統損害的報導。對於病情發作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無效，再次用藥前應重新考慮偏頭痛的診斷；
