藥品名稱
注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉【化學名】11β,17α,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-琥珀酸酯
【英文名】Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
成份
注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉本品主要成份為：甲潑尼龍琥珀酸鈉。
化學名稱：11β，17α，21-三羥基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-琥珀酸鈉
[B]組成成份：[/B]
本品40mg規格，每隻1ml雙室瓶上室含稀釋液（苯甲醇9mg及注射用水），下室為甲潑尼龍琥珀酸鈉及輔料：一水磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉（無水）、乳糖、10%氫氧化鈉溶液和注射用水。
本品125mg規格，每隻2ml雙室瓶上室含稀釋液（苯甲醇18mg及注射用水），下室為甲潑尼龍琥珀酸鈉及輔料：一水磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉（無水）、10%氫氧化鈉溶液和注射用水。
本品500mg規格， 含無菌粉末一瓶，另附帶1瓶稀釋液（7.8ml，含苯甲醇70.2mg及注射用水）。其中無菌粉末內含甲潑尼龍琥珀酸鈉及輔料：一水磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉（無水）、10%氫氧化鈉溶液和注射用水。
化學結構式：
分子式：CHNaO
分子量：496.53
性狀
本品40mg規格為雙室瓶，下室為白色至類白色凍乾塊狀物或粉末，上室為無色澄明液體。
本品125mg規格為雙室瓶，下室為白色至類白色凍乾塊狀物或粉末，上室為無色澄明液體。
本品500mg規格為白色凍乾塊狀物或粉末。
規格
（1）125mg（以甲潑尼龍C22H3005計）
（2）250mg（以甲潑尼龍C22H3005計）
（3）500mg（以甲潑尼龍C22H3005計）
基本介紹
【成份】本品主要成分為琥珀酸甲潑尼龍
【性狀】本品為白色至類白色的疏鬆塊狀物。
【藥理毒理】 未發現甲基強的松龍琥珀酸鈉急性過量引起的綜合徵。長期過量會引起典型的柯興氏症狀。甲基強的松龍可經透析排出。
【適應症】1．抗炎治療： －風濕性疾病：作為短期使用的輔助藥物（幫助患者渡過急性期或危重期），用於： 創傷後骨關節炎； 骨關節炎引發的滑膜炎； 類風濕性關節炎，包括幼年型類風濕性關節炎（個別患者可能需要低劑量維持治療）； 急性或亞急性滑囊炎； 上踝炎； 急性非特異性踺鞘炎； 急性痛風性關節炎； 銀屑病關節炎； 強直性脊柱炎； －膠原疾病（免疫複合物疾病）：用於下列疾病危重期或維持治療： 系統性紅斑狼瘡（和狼瘡性腎炎）； 急性風濕性心肌炎 全身性皮肌炎（多發性肌炎）； 結節性多動脈炎； 古德帕斯徹綜合症（Goodpasture′s Syndrome） －皮膚疾病： 天皰瘡； 嚴重的多形紅斑（Stevens-Johnson綜合徵）； 剝脫性皮炎； 大皰皰疹性皮炎； 嚴重的脂溢性皮炎； 嚴重的銀屑病；蕈樣真菌病； 蕁麻疹。 －過敏狀態：用於控制如下以常規療法難以處理的嚴重的或造成機能損傷的過敏性疾病： 支氣管哮喘； 接觸性皮炎； 特應性皮炎； 血清病； 季節性或全年性過敏性鼻炎； 藥物過敏反應； 蕁麻疹樣輸血反應； 急性非感染性喉頭水腫（腎上腺素為首選藥物）。 －眼部疾病：嚴重的眼部急慢性過敏和炎症，例如： 眼部帶狀皰疹； 虹膜炎、虹膜睫狀體炎； 脈絡視網膜炎； 擴散性後房色素層炎和脈絡膜炎； 視神經炎； 交感性眼炎。 －胃腸道疾病：幫助患者渡過以下疾病的危重期： 潰瘍性結腸炎（全身治療）； 局限性迴腸炎（全身治療）。 －呼吸道疾病： 肺部肉瘤病； 鈹中毒； 與適當的抗結核化療和用於暴發性或擴散型肺結核； 其他方法不能控制的呂弗勒氏綜合症（Loffler's Syndrome）；吸入性肺炎。 －水腫狀態； 用於無尿毒症的自發性或狼瘡性腎病綜合徵的利尿及緩解蛋白尿。 2．免疫抑制治療： 器官移植。 3．治療血液病及腫瘤： －血液病： 獲得性（自身免疫性）溶血性貧血； 成人自發性血小板減少性紫癜（僅允許靜脈注射，禁忌肌內注射）； 成人繼髮型血小板減少； 成紅細胞減少（紅細胞性貧血）； 先天性（紅細胞）再生不良性貧血。 －腫瘤：用於下列疾病的姑息治療： 成人白血病和淋巴瘤； 兒童急性白血病。 4．治療休克： 腎上腺皮質機能不全誘發的休克，或因腎上腺皮質機能不全而使休克對常規治療無反應（氫化可的松為常用藥；若不希望有鹽皮質激素活性，可使用甲基強的松龍）。 對常規治療無反應的失血性、創傷性及手術性休克。儘管沒有完善的（雙盲對照）臨床研究，但動物實驗的資料顯示米樂松(r)可能對常規療法（例如：補液）無效的休克有效。同時請參見“注意事項”中的“感染性休克”部分。 5．其它： －神經系統： 由原發性或轉移性腫瘤、和（或）手術及放療引起的腦水腫； 創傷性腦水腫； 多發性硬化症急性危重期； 急性脊髓損傷、治療應在創傷後8小時內開始。 －與適當的抗結核化療法合用，用於伴有蛛網膜下腔阻塞或趨於阻塞的結核性腦膜炎。 累及神經或心肌的鏇毛蟲病。 －預防癌症化療引起的噁心、嘔吐。 6．內分泌失調： 原發性或繼發性腎上腺皮質機能不全； 急性腎上腺皮質機能不全； （以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物，如有需要，合成的糖皮質激素可與鹽皮質激素合用。） 已知患有或可能患有腎上腺皮質機能不全的患者，在發生嚴重創傷或疾病時給藥。 先天性腎上腺增生； 非化膿性甲狀腺炎； 癌症引起的高鈣血症。
【用法和用量】本品必須遵醫囑用藥。
·作為對生命構成威脅的情況的輔助藥物時：推薦劑量為15～30mg/kg體重，以至少30分鐘作靜脈注射。根據臨床需要，此劑量可在醫院內於48小時內每個4～6小時重複一次（參見“注意事項”）。
·衝擊療法：用於疾病嚴重惡化和（或）對常規治療（如：非甾體類藥，金鹽及青黴胺）無反應的疾病。
建議方案：
－類風濕性關節炎：
1g/日，靜脈注射，用1、2、3或4日或1g/月，靜脈注射，用6個月。
因大劑量皮質類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫院內使用本治療方法，以便及時作心電圖及除顫。
每次應至少用30分鐘給藥，如果治療後一周內病情無好轉，或因病情需要，本治療方案可重複。
·預防腫瘤化療引起的噁心及嘔吐：
建議方案：
－關於化療引起的輕至中度致吐：在化療前1小時、化療開始時及化療結束後，以至少5分鐘靜脈注射米樂松250mg。在給予首劑米樂松(r)時，可同時給予氯化酚噻嗪以增強效果。
－關於化療引起的重度致吐：
化療前1小時、以至少5分鐘靜脈給予250mg米樂松，同時給予適量的滅吐靈或丁醯苯類藥物，隨後在化療開始時及結束時分別靜脈注射250mg米樂松。
·急性脊髓損傷：
治療應在損傷後8小時內開始。初始劑量為30mg/kg體重甲基強的松龍，在持續的醫療監護下，以15分鐘靜脈注射。
僅此適應症能以此速度進行大劑量注射，並且要在心電監護並能提供除顫器的情況下進行。
短時間內靜脈注射大劑量甲基強的松龍（以少於10分鐘的時間給予大於500mg的甲基強的松龍）可能引起心律失常、循環性虛脫及心臟停搏。
大劑量注射後暫停45分鐘，隨後以每小時5.4mg/kg體重的速度持續靜脈滴注23小時。用選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。
·其它適應症的初始劑量從10mg到500mg不等，以臨床疾病而變化。大劑量甲基強的松龍可用於短期內控制某些急性重症疾病，如：支氣管哮喘、血清病、蕁麻疹樣輸血反應及多發性硬化症急性惡化期。小於等於250mg的初始劑量應至少用5分鐘靜脈注射；大於250mg的初始劑量應至少用30分鐘靜脈注射。根據患者的反應及臨床需要，間隔一段時間後可靜脈注射或肌內注射下一劑量。皮質類固醇只可輔助，不可替代常規療法。嬰兒和兒童可減量，但依據應是疾病的嚴重程度及患者的反應，而不是年齡和體型。每24小時的總量不應少於0.5mg/kg。
用藥數天后，必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發緩解，應停止治療。長期治療的患者應定期作常規實驗室檢查，如：尿常規，飯後2小時血糖，血壓和體重，胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫療監護。
甲基強的松龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌內注射給藥，或靜脈滴注給藥，緊急情況的治療應使用靜脈注射。
靜脈注射（肌肉注射）時，按指導方法配製溶液：起始治療方法可能是用至少5分鐘（劑量小於或等於250mg）至至少30分鐘（劑量大於250mg）靜脈注射甲基強的松龍；下一劑量可能減少並用同樣方法給藥。如果需要，該藥可稀釋後給藥，方法為將已溶解的藥品於5％葡萄糖溶液、生理鹽水或5％葡萄糖與0.45％氯化納的混合液混合。配製後的溶液在48小時內物理和化學性質保持穩定。
【不良反應】 據國外研究資料報導： 可能會觀察到全身性不良反應。儘管在短期時很少出現，但仍應仔細隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，並不針對某一藥物。糖皮質激素（如甲基強的松龍）可能的不良反應為： ·體液與電解質紊亂： 相對於可的松和氫化可的松，合成的衍生物（如甲基強的松龍）較少發生鹽皮質激素作用。限鈉、補鉀的飲食可能是必要的。所有皮質類固醇都會增加鈣離子的喪失。 鈉瀦留； 體液瀦留； 某些敏感患者的充血性心力衰竭； 鉀離子喪失； 低鉀性鹼中毒； 高血壓。 ·肌肉骨骼系統： 肌無力； 類固醇性肌病； 骨質疏鬆； 壓迫性脊椎骨折； 無菌性壞死； 病理性骨折； ·胃腸道： 可能發生穿孔或出血的消化道潰瘍； 消化道出血； 胰腺炎； 食管炎； 腸穿孔； ·皮膚病： 妨礙傷口癒合； 皮膚變薄脆弱； 瘀點和瘀斑； 反覆局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮。 ·神經病： 顱內壓升高； 假性腦腫瘤； 癲癇發作； 眩暈； 服用皮質類固醇可能出現下列精神紊亂的症狀：欣快感、失眠、情緒變化、個性改變及重度抑鬱直至明顯的精神病表現。 ·內分泌： 月經失調； 出現柯興氏體態； 抑制兒童生長； 抑制垂體-腎上腺皮質軸； 糖耐量降低； 引發潛在的糖尿病； 增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。 ·眼部： 長期使用糖皮質激素可能引起後房囊下白內障、青光眼（可能累及視神經），並增加眼部繼發性真菌或病毒感染的機會。為防止角膜穿孔，糖皮質激素應慎用於眼部單純皰疹患者； 眼內壓增高； 眼球突出。 ·代謝方面： 因蛋白質分解造成的負氮平衡。 ·免疫系統： 掩蓋感染； 潛在感染髮作； 機會性感染； 過敏反應； 可能抑制皮試反應。 ·以下不良反應與胃腸道外給予類固醇激素有關： 過敏反應，伴有或不伴有循環性虛脫； 心臟停搏； 支氣管痙攣； 低血壓或高血壓； 心律不齊。 據報導，短時間內靜脈注射大劑量甲基強的松龍（10分鐘內所給的量超過0.5g）會引起心率不齊和（或）循環性虛脫和（或）心臟停搏。也有報導大劑量甲基強的松龍會引起心動過緩，但與給藥速度或滴注時間可能無關。另有報導大劑量糖皮質激素會引起心動過速。
【禁忌】
全身性黴菌感染；
已知對藥物成分過敏者；
特殊危險人群；
對屬於下列特殊危險人群的患者應採取嚴密的醫療監護並應儘可能縮短療程（同時參見“注意事項”和“不良反應”）：兒童；糖尿病患者；高血壓患者；由精神病史者；有明顯症狀的某些感染性疾病，如結核病；或有明顯症狀的某些病毒性疾病，如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。
【注意事項】
特殊危險人群：
對屬於下列特殊危險人群的患者應採取嚴密的醫療監護並應儘可能縮短療程：
－兒童：長期每天服用分次給予糖皮質激素會抑制兒童的生長，這種治療方法只可用於非常危重的情況。
－糖尿病患者：引發潛在的的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
－高血壓患者：使動脈性高血壓病情惡化。
－由精神病史者：已有的情緒不穩和精神病傾向可能會因服用皮質類固醇而加重。
－因糖皮質激素治療的併發症與用藥的劑量和時間有關，對每個病例均需就劑量、療程及每日給藥還是隔日給藥來權衡利弊。
－採用皮質類固醇治療異常緊急狀況的患者，在緊急狀況發生前、發生時和發生後須加大速效皮質類固醇的劑量。
－皮質類固醇可能會掩蓋感染的若干症狀，治療期間亦可能發生新的感染。
皮質類固醇可能會減弱抵抗力而無法使感染局限。
－一項為明確甲基強的松龍琥珀酸鈉對感染性休克的有效性所作的研究發現，參加研究時已有血清肌酐水平升高或激素治療開始後有繼發感染的病人死亡率升高。
－甲基強的松龍琥珀酸鈉用於結核活動期患者時，應僅限於暴發性或擴散型結核病，皮質激素可與適當的抗結核病藥物聯用以控制病情。如皮質類固醇用於結核病潛伏期或結核菌素試驗陽性的患者時，必須小心觀察以防病情復發。此類患者長期服用皮質類固醇期間應接受化學預防治療。
－由於及少數經胃腸道外接受類固醇治療的患者發生過過敏反應（如支氣管痙攣），因此在給藥前應採取適當的預防措施，特別對有藥物過敏史的患者。
－逐量遞減用藥量可減少因用藥而產生的腎上腺皮質機能不全現象。這種相對機能不全現象可在停藥後持續數月，因而在此期間一旦出現緊急情況應會恢復服藥；由於鹽皮質激素的分泌也可能被抑制，應同時補充鹽份和（或）給與鹽皮質激素。
－甲狀腺功能減退和肝硬化會增強皮質類固醇的作用。
－皮質類固醇應慎用於眼部單純皰疹患者，以免引起角膜穿孔。
－糖皮質激素應慎用於非特異性潰瘍性結腸炎的患者。
－應注意觀察長期接受類固醇激素治療的嬰兒及兒童的生長發育情況。
－某些製劑中含苯甲醇。據報導苯甲醇與致命的早產兒“喘息綜合症”（以持續喘息為特徵的呼吸紊亂）有關。
－在解釋整套生物學檢查和數據時（如：皮試，甲狀腺水平），應將類固醇治療因素考慮在內。
－通常情況下應儘量縮短療程（同時參見“用量與用法”）。長期治療後停藥也應在醫療監護下進行（逐量遞減，評估腎上腺皮質功能）。腎上腺皮質機能不全最重要的症狀為無力、體位性低血壓及抑鬱。
－避免在三角肌注射，因為此部位皮下萎縮發病率高。
－配伍禁忌：
－靜脈注射甲基強的松龍琥珀酸鈉時的相容性與穩定性，及它與靜脈輸注液中其他藥物的相容性與穩定性取決於混合液的pH、濃度、放置時間、溫度及甲基強的松龍自身的溶解性。
為了避免相容性和穩定性問題，建議無論用靜脈推注、靜脈輸液器室、還是靜脈滴注均應儘可能將甲基強的松龍琥珀酸鈉溶液與其他藥物分開給藥。
儘管視力障礙屬極少見的不良反應，但仍建議患者小心駕駛汽車和操作機器。
有益的藥物相互作用：
－預防腫瘤化療引起的噁心和嘔吐：
輕至中度致吐的化療方案：
氯化酚噻嗪可與首劑甲基強的松龍（化療前1小時）合用以增強效果。
中度致吐的化療方案：
滅吐靈或丁醯苯類藥物可與首劑甲基強的松龍（化療前1小時）合用以增強效果。
－甲基強的松龍與其他抗結核化療聯合，可用於治療暴發性或擴散型肺結核及伴有蛛網膜下腔阻塞或趨於阻塞的結核性腦膜炎。
－甲基強的松龍經常與烷化劑、抗代謝類藥物及長春花鹼類藥物聯合用於腫瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。
有害的藥物相互作用：
－糖皮質激素與致潰瘍藥物（如水楊酸鹽和NSAI）合用，會增加發生消化道併發症的危險。
糖皮質激素與噻嗪類利尿藥合用，會增加糖耐量異常危險。
糖皮質激素會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
－服用皮質類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因為有出現神經系統併發症和（或）缺乏抗體反應的危險。
－皮質類固醇與阿斯匹林聯合用於凝血酶原過少的患者時應謹慎。
－有報導同時服用甲基強的松龍和環胞菌素會引起驚厥。因為上述兩種藥物會相互抑制對方的代謝，所以服用任一藥物時引起的驚厥和其它不良反應在同時服用兩種藥物時更易發生。
妊娠及哺乳：
一些動物實驗表明，妊娠期間服用大劑量皮質類固醇可能引起胎兒畸形。
因未作過足夠的人類生殖研究，因而當皮質類固醇用於孕婦、哺乳婦女或準備生育的婦女時，應仔細權衡其益處與他對母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關係。只有當確實需要時，皮質類固醇才可用於孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質類固醇（與其它長期療法相同），停藥過程必須逐步進行（同時參見“劑量和用法”）。然而某些疾病的治療（如腎上腺皮質機能不全的替代治療）可能需要繼續，甚至增加劑量。因皮質類固醇很容易透過胎盤，對懷孕期間用過大劑量皮質類固醇的母親生育的嬰兒，應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質機能減退的跡象。
甲基強的松龍對分娩的影響還未知。
皮質類固醇隨乳汁分泌。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】暫定二年。
孕婦及哺乳期婦女用藥
生育力
沒有證據證明皮質類固醇損害生育力。
妊娠
動物研究表明，妊娠期間使用大劑量的皮質類固醇，可能會導致胎兒畸形。然而，懷孕婦女使用皮質類固醇似乎並不會引起先天性異常。然而，因為人類研究並不能排除危害的可能性，所以只有確實需要時，甲潑尼龍琥珀酸鈉才可用於孕婦。
一些皮質類固醇容易穿過胎盤。一項回顧性研究發現，正在接受皮質類固醇治療的母親所生的嬰兒低出生體重的發生率增加。儘管在子宮內接觸過皮質類固醇的嬰兒似乎極少出現新生兒腎上腺皮質功能不全，但是對於那些接觸過大劑量皮質類固醇的嬰兒，必須仔細觀察並且評估其腎上腺皮質功能不全的跡象。
皮質類固醇對陣痛和分娩的影響尚不知曉。
已經發現，懷孕期間接受過長期皮質類固醇治療的母親所生的嬰兒在出生時患有白內障。
哺乳
皮質類固醇隨乳汁分泌。
分布到母乳中的皮質類固醇可能會抑制哺乳期嬰兒的生長並干擾其內源性糖皮質激素的生成。因為未做過足夠的關於糖皮質激素的人類生殖研究，所以只有在判斷治療的益處要大過它對嬰兒的潛在風險之後，才能夠將這些藥物用於哺乳母親。
該藥物用於孕婦、哺乳母親或有懷孕可能的婦女時，應權衡藥物的益處與其對母親和胚胎或胎兒的潛在風險。
老年用藥
目前尚缺乏本品老年患者用藥的安全性及有效性研究資料。請遵醫囑用藥。
由於對骨質疏鬆症的潛在風險增加，以及對體液瀦留伴隨可能產生高血壓的風險增加，所以建議對老年人採用長期皮質類固醇治療應謹慎。
藥物相互作用
注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉甲潑尼龍是細胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要經CYP3A4酶代謝。CYP3A4是成人肝臟內最豐富的CYP亞家族中占主導地位的酶。它催化類固醇的6β-羥基化，這是內源性的和合成的皮質類固醇基本的第一階段代謝。許多其它化合物也是CYP3A4的底物，通過CYP3A4酶的誘導（上調）或者抑制，其中一些（以及其它藥物）顯示能夠改變糖皮質激素的代謝。
CYP3A4抑制劑——抑制CYP3A4活性的藥物，通常降低肝臟清除，並增加CYP3A4底物藥物的血漿濃度，例如甲潑尼龍。由於CYP3A4抑制劑的存在，可能需要調整甲潑尼龍的劑量，以避免類固醇毒性。
CYP3A4誘導劑——誘導CYP3A4活性的藥物通常增加肝臟清除，導致CYP3A4底物藥物的血漿濃度降低。同時服用可能需要增加甲潑尼龍的劑量，以達到預期的效果。
CYP3A4底物——由於另一個CYP3A4底物的存在，甲潑尼龍的肝臟清除可能受到抑制或者誘導，需要調整相應的劑量。使用任一種藥物引起的不良反應可能在兩種藥物同時使用時更容易發生。
非CYP3A4介導的影響——與甲潑尼龍發生的其它相互作用和影響見下表所述。
下表提供了一份與甲潑尼龍發生相互作用或影響的最常見的和/或臨床上重要的藥物清單和說明。
[u]配伍禁忌[/u]
為了避免相容性和穩定性問題，建議將甲潑尼龍琥珀酸鈉與其它那些經由靜脈注射給藥的化合物分開進行給藥。那些與甲潑尼龍琥珀酸鈉在溶液中物理不相容的藥物包括但不限於：別嘌呤醇鈉、鹽酸多沙普侖、替加環素、鹽酸地爾硫卓，葡萄糖酸鈣、維庫溴銨，羅庫溴銨、順苯磺阿曲庫銨、甘羅溴銨、異丙酚。
靜脈注射甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液以及它與其它靜脈注射劑藥物混合的相容性和穩定性取決於混合溶液的pH值、濃度、時間、溫度以及甲潑尼龍自身的溶解性。因此，為了避免相容性和穩定性問題，建議無論是通過靜脈藥物腔室進行靜脈注射，還是作為“piggy-back”溶液靜脈輸注，都儘可能的將甲潑尼龍琥珀酸鈉與其它藥物分開給藥。
藥物過量
未發現甲潑尼龍琥珀酸鈉急性過量引起的綜合症。皮質類固醇用藥過量引起的急性毒性和/或死亡罕有報導。如果發生藥物過量，沒有特效的解毒劑，治療是支持對症性的。本品可經透析排出。
藥理毒理
本品為可供靜脈及肌肉注射用的甲潑尼龍，是一種合成的糖皮質激素。這種高濃度的水溶液特別適用於需用作用強、起效快的激素治療的疾病狀態。甲潑尼龍具有很強的抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。
糖皮質激素擴散透過細胞膜，並與胞漿內特異的受體相結合。此結合物隨後進入細胞核內與DNA(染色體)結合，啟動mRNA的轉錄，繼而合成各種酶蛋白，據認為，糖皮質激素最終即靠這些酶得以發揮其多種全身作用。糖皮質激素不僅對炎症和免疫過程有重要作用，而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝，並且對心血管系統、骨骼肌肉系統及中樞神經系統也有作用。
-- 作用於炎症和免疫過程 ：
糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關，這些特性會導致下列結果：
- 減少炎症病灶周圍的免疫活性細胞
- 減少血管擴張
- 穩定溶酶體膜
- 抑制吞噬作用
- 減少前列腺素和相關物質的產生
4mg甲潑尼龍的糖皮質激素作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素作用(200mg甲潑尼龍等價於1mg脫氧皮質酮)。
-- 對碳水化合物及蛋白質代謝的作用：
糖皮質激素具有分解蛋白質的作用，釋出的胺基酸經糖異生過程在肝臟內轉化為葡萄糖和糖原；同時，外周組織對葡萄糖的吸收減少，從而導致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。
-- 對脂肪代謝的作用：
糖皮質激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另外，糖皮質激素又具有脂肪合成作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。
糖皮質激素的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之後，表明其大部分作用是通過改變酶活性引的，而不是藥物的直接作用。
[u]臨床前安全性數據[/u]
根據安全藥理學的常規研究，對小鼠、大鼠、兔子和犬經靜脈注射、腹腔注射、皮下注射、肌內注射和口服途徑給藥，進行重複劑量毒性研究，未發現非預期的危害。甲潑尼龍是一種強效類固醇，其藥理活性與糖皮質激素的藥理活性一致，包括對碳水化合物代謝、電解質與水平衡、血液有形成分、淋巴組織、蛋白質代謝導致體重增加下降或缺乏、淋巴細胞減少、脾臟萎縮、胸腺、淋巴結、腎上腺皮質和睪丸以及肝臟脂肪變性和胰島細胞增殖的作用。一項用甲潑尼龍治療大鼠進行的30天可逆性研究顯示，正常器官功能在停藥後大約一個月內得到恢復。大鼠在接受52周的磺庚甲潑尼龍治療後，經過9周的可逆轉期，許多參數恢復正常。在重複給藥毒性研究中發現的毒性是那些持續暴露於外源性腎上腺皮質類固醇所預期引發的毒性。
致癌作用：
因為該藥物只適用於短期治療，而且沒有任何跡象表明其具有潛在致癌性，所以未在動物中進行評估其致癌作用的長期研究。目前沒有證據表明皮質類固醇會致癌。
致畸作用：
對中國倉鼠V79細胞進行了DNA損傷/鹼性洗脫分析試驗，沒有可能發生基因和染色體突變的證據。在肝活化系統缺乏的情況下，甲潑尼龍不會誘導染色體損傷。
生殖毒性：
在關於甲潑尼龍的胚胎毒性作用的動物研究中，每天對小鼠或大鼠經腹腔注射分別給予125mg/kg/天或100mg/kg/天的劑量，未發現甲潑尼龍有致畸作用。對大鼠經皮下注射給予20mg/kg/天劑量的甲潑尼龍，具有致畸作用。對大鼠經皮下注射給予1.0mg/kg/天劑量的醋丙甲潑尼龍，醋丙甲潑尼龍具有致畸作用。
貯藏
未溶解的藥品，密閉，15－25℃保存
用所附稀釋液溶解所得的溶液可在室溫（15－25℃）下貯藏48小時。
包裝
（1）40mg規格：雙室瓶包裝，1瓶/盒。
（2）125mg規格：雙室瓶包裝，1瓶/盒。
（3）500mg規格：西林瓶裝，1瓶/盒，每盒同時附帶1瓶稀釋液。
有效期
（1）40mg規格：24個月
（2）125mg規格：24個月
（3）500mg規格：60個月
執行標準
（1）40mg規格：進口藥品註冊標準JX20000424
（2）125mg規格：進口藥品註冊標準JX20030293
（3）500mg規格：進口藥品註冊標準JX20000147
