氯丙味

藥物名

藥物名稱： 氯丙味
藥物別名： 冬眠靈，氯普馬嗪，可樂靜，WINTERMINE，Aminazine
英文名稱： Chlornromazine
說明： 片劑：每片5mg；12.5mg；25mg；50mg。注射液：每支10mg（1ml）；25mg（1ml）；50mg（2ml）。

簡介

複方氯丙嗪注射液　每支2ml，含氯丙嗪和異丙嗪各25mg；5ml含氯丙嗪和異丙嗪各50mg。一般每次深部肌注2ml。
冬眠合劑（冬眠合劑一號*）：由氯丙嗪、異丙嗪各50mg，哌替啶100mg及5％葡萄糖液250ml配成。用於一般冬眠療法，多採用靜滴，用量根據病情而定。
*其餘幾種冬眠合劑的處方如下：①冬眠合劑二號：哌替啶100mg，異丙嗪50mg，氫麥角鹼0.6～0.9mg。5％葡萄糖液250ml，主要用於甲亢病人。②冬眠合劑三號：普魯卡因3～5g，司巴丁0.2～0.3g，硫酸鎂6g，生理鹽水1500ml。適用於心血管病患者。
功用作用： 本品系吩噻嗪類之代表藥物，為中樞多巴胺受體的阻斷劑，具有多種藥理活性。
（1）抗精神病作用正常人服用治療量後，產生安靜、活動減少、感情淡漠、注意力降低、對周圍事物不感興趣，安靜時可誘導入睡，但易被喚醒。精神病人服用後，在不過分抑制情況下，迅速控制精神分裂症病人的躁狂症狀，減少或消除幻覺、妄想，使思維活動及行為趨於正常。目前認為氯丙嗪的抗精神病作用主要是由於阻斷了與情緒思維有關的邊緣系統的多巴胺受體所致。而阻斷網狀結構上行激活系統的α-腎上腺素受體，則與鎮靜安定有關。
（2）鎮吐作用　小劑量可抑制延腦催吐化學敏感區的多巴胺受體，大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞，產生強大的鎮吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。
（3）降溫作用　抑制體溫調節中樞，使體溫降低，體溫可隨外環境變化而變化。用較大劑量時，置患者於冷環境中（如冰袋或用冰水浴），可出現鎮靜、嗜睡、體溫降低至正常以下（如34℃或更低）、基礎代謝降低、器官功能活動減少、耗氧量減低而呈“人工冬眠”狀態。
（4）增強催眠、麻醉、鎮靜藥的作用。
（5）可阻斷外周α-腎上腺素受體，直接擴張血管，引起血壓下降，大劑量時可引起位置性低血壓應注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣，改善微循環，而有抗休克作用；同時由於擴張大靜脈的作用大於動脈系統，可降低心臟前負荷，而改善心臟功能（尤其是左心功能衰竭）。
（6）對內分泌系統有一定影響，如使催乳素抑制因子釋放減少，出現乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質素及促生長激素分泌延遲排卵。
本藥口服易吸收，但吸收不規則，個體差異甚大。胃內容物或與抗膽鹼藥（如苯海索）同服時，可影響其吸收。亦有報導，苯海索對氯丙嗪的吸收影響不太大，但能降低其療效。口服有首過效應。可使血藥濃度降低。口服2～4小時血藥濃度達高峰，持續6小時左右。肌注後達血藥濃度高峰迅速。90％與血漿蛋白結合。腦中濃度比血濃度高10倍。可通過胎盤屏障，進入胎兒體內。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結合，代謝產物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經腎臟排出，排泄較慢。t1/2約為6～9小時。停藥6個月後，仍可從尿中檢出氯丙嗪代謝物。
臨床用於：①治療精神病：用於控制精神分裂症或其它精神病的興奮騷動、緊張不安、幻覺、妄想等症狀，對憂鬱症狀及木僵症狀的療效較差。②鎮吐：幾乎對各種原因引起的嘔吐，如尿毒症、胃腸炎、癌症、妊娠及藥物引起的嘔吐均有效。也可治療頑固性呃逆。但對暈動病嘔吐無效。③低溫麻醉及人工冬眠、用於低溫麻醉時可防止休克發生。人工冬眠時，與哌替啶、異丙嗪配成冬眠合劑用於創傷性休克、中毒性休克、燒傷、高燒及甲狀腺危象的輔助治療。④與鎮痛藥合用，治療癌症晚期病人的劇痛。⑤治療心力衰竭。⑥試用於治療巨人症。
用法用量： （1）口服：用於嘔吐，1次12.5～50mg。用於精神病，1日50～800mg。開始每日25～50mg，分2～3次服，逐漸增至每日300～450mg，症狀減輕後再減至1日100～150mg。
（2）肌內或靜脈注射：用於嘔吐，1次25～50mg。用於精神病，1次25～100mg。
（3）治療心力衰竭：肌注小劑量，每次5～10mg，1日1～2次，也可靜滴，速度每分鐘0.5mg。
注意事項： （1）主要副作用有口乾、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘、心悸，偶見泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經等。
（2）注射或口服大劑量時可引起體位性低血壓，用藥後應靜臥1～2小時，血壓過低時可靜滴去甲腎上腺素或麻黃鹼升壓。但不可用腎上腺素，以防血壓降的更低。
（3）對肝功能有一定影響，偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大，停藥後可恢復。長期用藥時應定期檢查肝功能。
（4）長期大量套用時可引起錐體外系反應：震顫、運動障礙、靜坐不能、流涎等，可用苯海索對抗之，但能降低療效。近年來發現氯丙嗪還可引起一種特殊持久的運動障礙，稱為遲發性運動障礙，表現為不自主的刻板運動，停藥後不消失，抗膽鹼藥可加重此反應。
（5）可發生過敏反應，常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細胞減少（此反應少見，一旦發生應即停藥）、哮喘、紫癜等。
（6）可引起眼部併發症，主要表現為角膜和晶體混濁，或使眼內壓升高。對長期使用者應作眼部檢查，常規半年複查1次。如只存在角膜和晶體混濁而無視力障礙，則氯丙嗪可在觀察下使用，如有皮膚或視網膜色素沉著或不明原因的視力障礙時，則應減少劑量至每日40mg以下或用其它抗精神病藥代替。高劑量套用氯丙嗪時，夏季最好戴太陽鏡以保護角膜和晶體。
（7）有過敏史者、肝功能不良、尿毒症及高血壓患者慎用，冠心病患者尤應注意；肝功嚴重減退、有癲癇病史者及昏迷病人（特別是用中樞抑制藥後）禁用。
（8）本品刺激性大，靜注時可引起血栓性靜脈炎，肌注局部疼痛較重，可加1％普魯卡因作深部肌注。
（9）本品有時可引起抑鬱狀態，用藥時應注意。